Офло Раствор Для Инфузий 2 Мг/мл 100 Мл в Астане | Юник

1 мл препарата содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Офлоксацин показан для лечения указанных ниже инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• Нижние дыхательные пути: острые и хронические инфекции.
• Верхние и нижние отделы мочевыводящих путей:
• острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей;
• острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей (пиелонефрит).
• Септицемия.
• Инфекции кожи и мягких тканей.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ.
• Офлоксацин не следует применять у пациентов с наличием в анамнезе тендинита, связанного с терапией фторхинолонами.
• Как и другие 4-хинолоны, офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе или со сниженным порогом судорожной готовности.
• Офлоксацин противопоказан детям и подросткам, беременным и кормящим женщинам, так как результаты экспериментов на животных не исключают полностью риск повреждения хрящей суставов у растущего организма.
• На фоне терапии противомикробными средствами хинолонового ряда пациенты с латентным или манифестированным дефицитом активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком.

После первого применения фторхинолонов зарегистрированы случаи гиперчувствительности и аллергических реакций. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения препарата. В этих случаях применение офлоксацина следует прекратить и немедленно начать необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Крайне вероятно, что метициллин-резистентный S. aureus обладает перекрестной резистентностью к фторхинолонам, включая офлоксацин.

Таким образом, офлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком, кроме случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к офлоксацину (а рекомендуемые антибактериальные препараты для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком, расценены как неподходящие).

Резистентность к фторхинолонам E. coli, наиболее частого патогена – возбудителя инфекций мочевыводящих путей, варьирует в различных странах Европейского cоюза. Врачам, назначающим препарат, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Тяжелые буллезные реакции: на фоне терапии офлоксацином отмечены случаи тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае возникновения реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует связаться с врачом прежде, чем продолжать лечение.

Clostridium difficile-ассоциированная болезнь

Диарея, в частности тяжелая, стойкая и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения) может быть симптомом псевдомембранозного колита (Clostridium difficile-ассоциированной болезни, CDAD). CDAD может варьировать по тяжести от легкой до угрожающей жизни, наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно рассмотреть этот диагноз при развитии тяжелой диареи во время или после лечения офлоксацином. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин должен быть немедленно отменен.

Необходимо без отсрочки начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный ванкомицин, пероральный тейкопланин или метронидазол). В этой клинической ситуации препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и инициировать возникновение судорог. Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе; как и другие хинолоны, у пациентов, предрасположенных к судорогам, офлоксацин следует применять с особой осторожностью. Это могут быть пациенты с имеющимися поражениями центральной нервной системы, сопутствующей терапией фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, снижающими порог судорожной готовности, такими как теофиллин. В случае возникновения судорожных припадков терапия офлоксацином должна быть прекращена.

Тендинит

Редко возникающий на фоне терапии хинолонами тендинит может приводить к разрыву сухожилий, в частности ахиллова сухожилия. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникнуть в течение 48 часов после начала терапии офлоксацином; кроме того, отмечены случаи возникновения через несколько месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, получающих кортикостероиды. У пожилых пациентов суточную дозу необходимо скорректировать в зависимости от клиренса креатинина. При назначении таким пациентам офлоксацина требуется тщательный мониторинг их состояния. В случае возникновения симптомов тендинита все пациенты должны проконсультироваться со своим врачом. При подозрении на тендинит терапию офлоксацином необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Пациенты с нарушением функции почек

Ввиду того, что офлоксацин преимущественно выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек дозу офлоксацина необходимо скорректировать.

Удлинение интервала QT

При применении фторхинолонов отмечены очень редкие случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT
• одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики)
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
• пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. По этой причине следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, в этих группах пациентов.

Аневризма и расслоение аорты, а также регургитация/недостаточность сердечных клапанов

В эпидемиологических исследованиях, сообщалось о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пожилых пациентов, а также регургитации аортального и митрального клапана после приема фторхинолонов. Зарегистрированы случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов при приеме фторхинолонов.

Следовательно, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и после рассмотрения других терапевтических возможностей у пациентов с отягощенным семейным анамнезом в отношении аневризмы или врожденного порока клапанов сердца, у пациентов с аневризмой и / или расслоением аорты либо недостаточностью клапанов сердца  в анамнезе, а также при наличии других факторов риска или предрасполагающих состояний:

• в обоих случаях при аневризме и расслоении аорты, а также при регургитации / недостаточности сердечных клапанов (например, нарушения со стороны соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертензия, ревматоидный артрит);
• при аневризме и расслоении аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена);
• при регургитации / недостаточности сердечных клапанов (например, инфекционный эндокардит).

Риск аневризмы и расслоения аорты, а также разрыва также может быть повышен у пациентов, получающих одновременно лечение системными кортикостероидами.

В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу за неотложной помощью.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.

Пациенты с психотическим расстройством в анамнезе

При применении фторхинолонов зарегистрированы психотические реакции. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или поведения, направленного на причинение вреда себе, включая попытку суицида, иногда после однократной дозы. В случае развития таких реакций терапию офлоксацином необходимо отменить и принять соответствующие меры.

У пациентов с психотическим расстройством в анамнезе и у пациентов с психическим заболеванием офлоксацин следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Ввиду риска повреждения печени у пациентов с нарушением функции этого органа офлоксацин следует применять с осторожностью. На фоне терапии фторхинолонами отмечены случаи фульминантного гепатита с развитием печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом).

Пациентам необходимо рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим врачом при возникновении симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

Ввиду возможного увеличения параметров коагулограммы (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или развития кровотечения на фоне терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином) необходимо мониторировать параметры коагулограммы при одновременном применении этих лекарственных препаратов.

Тяжелая миастения

У пациентов с тяжелой миастенией фторхинолоны, включая офлоксацин, могут вызывать нейромышечную блокаду и обострять мышечную слабость. В пострегистрационный период у пациентов с тяжелой миастенией отмечены серьезные нежелательные реакции (включая случаи смерти и необходимости респираторной поддержки), связанные с применением фторхинолонов. Офлоксацин не рекомендуется пациентам с тяжелой миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

При применении офлоксацина отмечены случаи фотосенсибилизации. Для профилактики фотосенсибилизации пациентам рекомендуется избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или искусственных УФ-лучей (например, кварцевой лампы, солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, терапия офлоксацином, особенно длительная, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Требуется повторная оценка состояния пациента. При возникновении во время лечения вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

При применении фторхинолонов, включая офлоксацин, отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии, которая может характеризоваться быстрым началом развития. При возникновении симптомов нейропатии офлоксацин следует отменить для предотвращения развития необратимого состояния.

Дисгликемия

Как и в случае с другими хинолонами, при применении офлоксацина отмечены случаи нарушения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию; обычно это наблюдается у пациентов с сахарным диабетом, которые одновременно получают пероральный гипогликемический препарат (например, глибенкламид) или инсулин. Зарегистрированы случаи гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровня глюкозы в крови.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получающие хинолоны, могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям. Таким образом, при необходимости применения офлоксацина у этих пациентов следует проводить мониторинг в отношении развития гемолиза.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или какого-либо влияния на глаза следует немедленно проконсультироваться с офтальмологом.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получающих офлоксацин, анализ мочи на опиаты может дать ложноположительный результат. Может понадобиться подтверждение положительного результата скринингового теста на наличие опиатов более специфическим методом.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, данный лекарственный препарат противопоказан.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

При одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов отмечено удлинение времени кровотечения.

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

В клиническом исследовании фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином не обнаружено. Однако при применении хинолонов одновременно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами или другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности, может наблюдаться выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

В случае возникновения судорожных припадков терапия офлоксацином должна быть прекращена.

Глибенкламид

Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение сывороточной концентрации глибенкламида при его одновременном применении; рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает AUC на 16%. Предполагаемым механизмом является конкурентное связывание или ингибирование активного транспорта при почечной канальцевой секреции. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении офлоксацина с лекарственными препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Антагонисты витамина K

У пациентов, получающих офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), отмечены случаи увеличения показателей коагулограммы (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или развития кровотечений, которые могут быть тяжелыми. Ввиду возможного увеличения эффекта производных кумарина необходимо мониторировать показатели коагулограммы у пациентов, получающих антагонисты витамина К.

Препарат Офло^® (офлоксацин, раствор для инфузий 2 мг/мл) следует вводить изолированно, кроме случаев, когда была продемонстрирована его совместимость с другими жидкостями для инфузий. Совместимые растворы для инфузий включают изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и 5% раствор глюкозы. Гепарин и офлоксацин несовместимы.

Во время беременности или лактации

Беременность

Согласно ограниченному количеству данных, касающихся человека, терапия фторхинолонами в первом триместре беременности не ассоциируется с увеличением риска серьезных пороков развития или другого нежелательного влияния на исход беременности. В исследованиях на животных выявлены повреждения суставных хрящей у неполовозрелых животных, но не тератогенный эффект. Таким образом, офлоксацин не следует применять во время беременности.

Лактация

Офлоксацин проникает в небольшом количестве в грудное молоко человека. В связи с возможностью развития артропатии и других серьезных токсических эффектов у грудного младенца, во время лечения офлоксацином кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при применении препарата иногда отмечались сонливость, ухудшение навыков, головокружение и нарушения зрения, перед тем как начинать управление транспортным средством или работу с механизмом, пациент должен знать, как его организм реагирует на офлоксацин. Эти эффекты могут усиливаться под влиянием алкоголя.

Режим дозирования

 Доза препарата зависит от степени тяжести и типа инфекции. Дозу подбирают индивидуально с учетом следующих рекомендаций:

Дозу до 400 мг офлоксацина в сутки можно назначать в виде однократной дозы. В таких случаях офлоксацин желательно применять утром.

Дозу более 400 мг в сутки необходимо разделить на 2 отдельные дозы, которые вводить через приблизительно одинаковые промежутки времени.

Взрослые пациенты: у взрослых пациентов стандартные дозы при внутривенном применении следующие:

Раствор офлоксацина предназначен для введения только путем МЕДЛЕННОЙ внутривенной инфузии; его вводят 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы Офло^® для внутривенного введения 200 мг. Это особенно важно, когда офлоксацин применяют одновременно с препаратами, которые могут приводить к снижению артериального давления, либо с анестетиками, содержащими барбитураты. Как правило, отдельные дозы следует вводить через приблизительно одинаковые промежутки времени.

При тяжелых или осложненных инфекциях доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки.

Дозирование у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата рекомендуется подбирать по указанной ниже схеме. Начальная доза такая же, как у пациентов с нормальной функцией почек, тогда как поддерживающую дозу необходимо снизить следующим образом:

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует мониторировать сывороточную концентрацию офлоксацина.

При невозможности измерения клиренса креатинина (КК) он может быть рассчитан на основе сывороточного уровня креатинина по формуле Кокрофта для взрослых:

                                                        Масса тела (кг) × (140 – возраст в годах)

Мужчины:    КК (мл/мин) =       --------------------------------------------------------------

                                                        72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)

Или

                                                           Масса тела (кг) × (140 – возраст в годах)

Мужчины:    КК (мл/мин) =       ----------------------------------------------------------------------

                                                        0,814 × уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

Женщины:   КК (мл/мин) = 0,85 (формула выше)

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

В связи с возможным снижением экскреции препарата не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты детского возраста: офлоксацин не показан для применения у детей или подростков.

Пожилые пациенты

Возраст как таковой не является основанием для изменения дозы офлоксацина. Тем не менее у пожилых пациентов следует обратить особое внимание на функцию почек

и подобрать дозу соответственно.

Длительность лечения

Продолжительность лечения зависит от ответа со стороны возбудителя инфекции и клинической картины. Как в случае со всеми противомикробными препаратами, лечение офлоксацином следует продолжать в течение не менее 3 дней после нормализации температуры тела и разрешения клинических симптомов.

В большинстве случаев острых инфекций продолжительность курса терапии от 7 до   10 дней является достаточной. По улучшении состояния пациента следует перейти с парентерального применения препарата на пероральное, общую суточную дозу при этом обычно оставляют прежней.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Наиболее важными признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы и удлинение интервала QT, а также гастроинтестинальные реакции, такие как тошнота и эрозии на слизистой оболочке.

В период пострегистрационного применения препарата зарегистрированы такие эффекты со стороны ЦНС, как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Элиминацию офлоксацина можно усилить путем форсированного диуреза.

В случае передозировки следует начать симптоматическую терапию. В связи с возможным удлинением интервала QT необходим мониторинг ЭКГ. Для защиты слизистой оболочки желудка возможно применение антацидов.

Часть офлоксацина может быть удалена из организма путем гемодиализа. Перитонеальный диализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ не эффективны для удаления офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

 Нежелательные реакции сгруппированы по частоте, при этом наиболее частые указаны первыми, согласно следующим критериям:

«очень часто» (≥ 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100), «редко» (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

- Флебит;

- Реакция в месте инфузии (боль, покраснение);

Нечасто

- Грибковая инфекция, резистентность патогена;

- Возбуждение, нарушение сна, бессонница;

- Головокружение, головная боль;

- Раздражение глаз;

- Вертиго;

- Кашель, назофарингит;

- Боль в животе, диарея, тошнота, рвота;

- Зуд, сыпь;

Редко

- Анафилактическая реакция***, анафилактоидная реакция***, ангионевротический отек***;

- Анорексия;

- Психотическое расстройство (например, галлюцинации), тревожность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия;

- Сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия;

- Нарушение зрения;

- Тахикардия;

- Гипотензия;

- Одышка, бронхоспазм;

- Энтероколит, иногда геморрагический;

- Повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-ГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови;

- Крапивница, приливы жара, гипергидроз, пустулезная сыпь;

- Тендинит;

- Повышение уровня креатинина в сыворотке крови;

Очень редко

- Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

- Анафилактический шок***, анафилактоидный шок***;

- Периферическая сенсорная нейропатия***, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги***, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения координации движений;

- Шум в ушах, потеря слуха;

- Псевдомембранозный колит*, холестатическая желтуха;

- Многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фоточувствительности***, лекарственное высыпание, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи;

- Артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), который может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии и может быть двусторонним;

- Острая почечная недостаточность;

Частота неизвестна.

- Агранулоцитоз, угнетение костно-мозгового кроветворения;

- Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты, гипергликемия, гипогликемическая кома;

- Психотическое расстройство и депрессия с поведением, направленным на причинение вреда себе, включая суицидальные мысли или попытку суицида, нервозность;

- Тремор, дискинезия, агевзия, обморок;

- Снижение слуха;

- Желудочковые аритмии;

- Пируэтная тахикардия (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ;

- Во время инфузии офлоксацина возможны тахикардия и гипотензия. Данное снижение артериального давления может в очень редких случаях оказаться тяжелым;

- Аллергический пневмонит, тяжелая одышка;

- Диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит,

- Гепатит, включая тяжелый***;

- Синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, стоматит;

- Рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрыв мышцы, разрыв связки, артрит;

- Острый интерстициальный нефрит;

- Приступы порфирии у пациентов с порфирией;

- Астения, лихорадка, боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).

* Зарегистрированы очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько классов системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), в связи с применением хинолонов и фторхинолонов в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.

** Случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе со смертельным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у пациентов, получающих фторхинолоны (см. раздел 4.4).

*** Опыт пострегистрационного применения препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности