Прозерин Дарница Раствор Для Инъекций 0,05% 1 Мл №10 в Астане | ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница

1 мл раствора содержит

активное вещество – прозерин 0,5 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Фармакокинетика

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая ‑ 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы крови – 15‑25 %. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов). Период полувыведения (Т_1/2) при внутримышечном введении – 51‑90 мин, при внутривенном введении - 53 мин.

Фармакодинамика

Прозерин-Дарница ‑ синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным сходством с ацетилхолином. Прозерин (как и ацетилхолин) вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом холинэстеразой. Холинэстераза временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. В течение указанного периода комплекс прозерин-холинестераза подвергается гидролизу, в результате которого активность холинэстеразы восстанавливается. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным М-холиномиметическим и Н-холиномиметическим действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

- миастения, острый миастенический кризис

- двигательные нарушения после травмы мозга

- параличи

- восстановительный период после перенесенного менингита,

  полиомиелита, энцефалита

- неврит, атрофия зрительного нерва

- атония кишечника, атония мочевого пузыря

- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной

  передачи деполяризующими миорелаксантами.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к другим

  компонентам препарата

- эпилепсия, гиперкинезы

- ваготомия

- ишемическая болезнь сердца, стенокардия

- аритмии, брадикардия

- бронхиальная астма

- выраженный атеросклероз

- тиреотоксикоз

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- перитонит

- механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих

  путей

- гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией

- острый период инфекционного заболевания

- интоксикации у резко ослабленных детей

- одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином ‑ снижение эффективности прозерина;

- с М-холиноблокаторами ‑ ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

- с деполяризирующими миорелаксантами ‑ удлинение и усиление действия последних;

- с антидеполяризирующими миорелаксантами ‑ ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

- с другими антихолинэстеразными препаратами - усиление токсичности;

- с М-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии;

- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых обследований по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Взрослые

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5‑2 мг (1‑4 мл) 1‑2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых ‑ 2 мг, суточная ‑ 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25‑30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс - через 3‑4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в состоянии наибольшей степени усталости.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25‑0,5 мг (0,5‑1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика атонии, в т. ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно - каждые 4‑6 часов в течение 3‑4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6‑1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,5‑2 мг через 0,5‑2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5‑6 мг (10‑12 мл) в течение 20‑30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям (только в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия или брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, возбуждение. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Часто.

- усиление бронхиальной секреции

- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение

  желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм,непроизвольное

  опорожнение

- усиление потоотделения, ощущение жара

Нечасто.

- учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание

- миоз, нарушения зрения

- слезотечение, артралгия

Редко.

- аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой

  ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение

  артериального давления

- головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость,

  тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры,

  включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия

- одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм

- высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая

  анафилактический шок.

 

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные. По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помеща

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

1 мл