Респанол Таблетки 50 Мг №30 в Астане | Agio Pharmaceuticals Ltd

Одна таблетка содержит

активное вещество – толперизона гидрохлорида 50 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol SD-711), повидон (PVP K 30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, 

оболочка: опадрай желтый – 03С520004, изопропиловый спирт, дихлорметан

Фармакокинетика

После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 0,5-1 часа после перорального приема. Биодоступность составляет примерно 20% ввиду значительного пресистемного метаболизма. Прием пищи увеличивает биодоступность препарата.

Толперизон подвергается экстенсивному метаболизму в печени и почках. Толперизон и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%) в течение 24 часов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При пероральном применении период полувыведения составляет примерно 2,5 часа.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия со свойствами, схожими с действием местных анестетиков. Точный механизм действия толперизона изучен не полностью. Вещество обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольшей концентрации в стволе мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь.  Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон в зависимости от дозы тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы, 

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

- симптоматическое лечение патологически повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного инсульта.

- гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

- миастения

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Одновременное назначение толперизона с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, повышает концентрации в плазме крови таких препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности, концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

При одновременном приёме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи.

Несмотря на центральный механизм действия, Респанол не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приёме толперизона более высокий.

Пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину толперизон следует назначать с осторожностью в связи с возможными перекрёстными реакциями.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

При умеренном поражении почек и печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек и печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены.

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Респанол не следует применять при беременности.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Респанол противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, эпигастриальная боль), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и системное головокружение. В тяжёлых случаях судороги и кома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

- астения, общее недомогание, утомляемость

- анорексия

- артериальная гипотензия

- тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея

-  мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

Редко (>1/10000 дo <1/1000)

- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, понижение чувствительности, снижение активности, депрессия, летаргия, парестезия, нечёткость зрения

- шум в ушах, системное головокружение

- стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, «приливы»

- диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение

- аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, включая отёк лица губ), анафилактическая реакция

- рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм

- нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

- дискомфорт в конечностях

- ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

- энурез, протеинурия

- снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилактический шок

- остеопения

- дискомфорт в грудной клетке

- повышение содержания креатинина в крови

Хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.