Роксера Таблетки 10 Мг №30 в Астане | KRKA d.d., Novo mesto

Активное вещество - розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалент розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно)

Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Пленочная оболочка : основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез).
• в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

 

Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг

• гиперчувствительность к розувастатину или к любому из вспомогательных препаратов.
• Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл / мин)
• миопатия
• соответствующий прием циклоспорина
• предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
• беременность и период лактации
• у женщин детородного возраста при отсутствии методов контрацепции

Для доз выше 20 мг и до 40 мг дополнительно:

• миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии / рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
• умеренные нарушения функции почек (КК <60 мл / мин)
• гипотиреоз
• анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG - CoА редуктазы или фибратов
• алкогольная зависимость
• Повышение плазменной активности препарата
• пациенты азиатской расы
• соответствующий приём фибратов

Для всех доз

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента LAPP-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).

Влияние на скелетные мышцы

При применении розувастатина во всех дозировках и особенностях приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях -рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приёме ингибиторов HMG - CoА редуктазы и эзетимиба. Не исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинация розувастатина с эзетимибом шаблонов с осторожностью.

Как и в других ингибиторов HMG - CoА редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.

Измерение креатинфосфокиназы

Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других причин воздействия уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК верхнего уровня (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5- 7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Перед лечением

Аналогично другим ингибиторам HMG CoА редуктазы, препарат Роксера ^® должен с осторожностью назначаться пациентам с имеющимися факторами риска миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам отношения:

• поражения почек
• гипотиреоз
• наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
• анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG CoАтазы или фибратов
• алкогольная зависимость
• возраст старше 70 лет
• Повышение плазменной активности препарата
• соответствующий приём фибратов

У таких пациентов оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше, чем в 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом начинать нельзя.

В процессе лечения

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщить врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких показателей следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц выражены и вызывают больший дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей) границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Роксеры или других ингибиторов HMG CoА редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов уровня не целесообразен.

В клинических исследованиях не используются признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CoА редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азыми антиогрибковыми средствами, ингибиторами и макролидными биотиками.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами HMG - CoА редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать Роксеру и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении Роксеры с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Доза 40 мг противопоказана для комбинированной терапии с фибратами.

Роксеру не следует применять одновременно с системными препаратами фузидиевой кислоты или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидиевой кислотой. У пациентов, у которых системное применение фузидовой кислоты считается необходимым, лечение статинами следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидиевой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, получавших фузидиевую кислоту в комбинации с статинами. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу при появлении любых симптомов мышечной слабости, боли или болезненности. Терапию статинами можно возобновить через 7 дней после последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных случаях, когда требуется пролонгированный системный прием фузидиевой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций необходимость одновременного применения Роксеры и фузидовой кислоты следует рассматривать только в индивидуальном порядке и под тщательным медицинским наблюдением.

Роксеру не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и в случае других ингибиторов HMG CoА редуктазы, препарат Роксера^® должен с осторожностью применяться у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера^® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы или отмечается стойкое повышение.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера^® должна проводиться терапия основных заболеваний.

Раса

Системная концентрация розувастатина у пациентов азиатской расы выше, по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Исключительные случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно при длительной терапии, проявляющихся в виде одышки, непродуктивного кашля и ухудшения здоровья в целом (усталость, потеря веса и лихорадка). Если у пациента подозревается развитие интерстициального заболевания легких, терапия статинами должна быть прекращена.

Сахарный диабет

У пациентов с гликемией натощак от 5,6 до 6,9 ммоль / л, лечение розувастатином повышает риск развития сахарного диабета.

Влияние одновременно применяемых лекарственных препаратов на розувастатин.

Ингибиторы транспортерных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых белков-транспортеров, включая ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение Роксеры с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и повышенном риску развития миопатии (см. Разделы «Рекомендации по применению», «Необходимые меры предосторожности при применении» и Таблицу 1 ниже) .

Циклоспорин

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой «время») розувастатина, в среднем, повышается в 7 раз. Роксера ^® противопоказана пациентам, которые одновременно работают циклоспорин. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм неизвестен, одновременный приём ингибиторов протеаз может значительно увеличить системную концентрацию розувастатина. Сообщалось о повышении равновесия AUC и Cmax розувастатина, соответственно, в 3 и 7 раз при одновременном приёме 20 мг розувастина и комбинированного, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира / 100 мгтонавира). Одновременное применение Роксеры и некоторые комбинации ингибиторов протеазы может быть рассмотрено после тщательной коррекции дозы Роксеры с учетом ожидаемого увеличения экспозиции розувастатина.

Гемфиброзил и другие липидснижающие средства

Одновременный прием розувастатина и гемфиброзила приводил к двухкратному увеличению С _махи AUC розувастатина. Основываясь на данных исследования взаимодействия не ожидается фармакокинетически значительного взаимодействия с фенофибратами, тем не менее возможность фармакодинамического взаимодействия полностью исключать нельзя. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы ниацина (никотиновой кислоты) (дозы от 1 г / сутки и более) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами HMG - CoА редуктазы, вероятно, за счет того, что данные препараты могут вызывать миопатию и при применении в виде монотерапии. Доза 40 противопоказана при одновременном применении с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами. У пациентов терапии также следует начинаться с дозы 5 мг.

Эзетимиб

Одновременное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба приводило к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией (таблица 1). Однако нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.

Антациды

Одновременное применение розувастатина и суспензии антацидов, алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен меньше, если антациды применяются через 2 часа после приема Роксеры. Клиническое значение подобного поведения не изучалось.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и С_mах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может быть вызвано усилением моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Ферменты цитохрома P450

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Следовательно, лекарственные взаимодействия в результате метаболизма, опосредованного цитохромом P450, не ожидаются. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4).

 

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина (см. также Таблицу 1): если необходимо одновременное применение Роксеры с другими лекарственными препаратами, способными повышать экспозицию розувастатина, следует корректировать дозу Роксеры. Если ожидаемое увеличение экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или выше, лечение следует начинать с ежедневной дозы 5 мг Роксеры. Максимальная суточная доза Роксеры должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала суточную дозу Роксеры 40 мг без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом, например, при применении с гемфиброзилом доза Роксеры составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атазанавир доза Роксеры составляет 10 мг с (увеличение в 3,1 раза).

 

Таблица 1. Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина (AUC; данные приведены в порядке убывания значения) по опубликованным данным клинических исследований

 

Режим дозирования взаимодействующего лекарственного средства	Режим дозирования розувастатина	Изменения АUC розувастатина*
Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев	10 мг один раз в сутки, 10 дней	↑ 7,1 раза
Регорафениб 160 мг, 1 раз в сутки, 14 дней	5 мг разовая доза	↑ 3,8 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней	10 мг, разовая доза	↑ 3,1 раза
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней	10 мг, разовая доза	↑ 2,8 раза
Велпатасвир 100 мг один раз в сутки	10 мг, разовая доза	↑ 2,7 раза
Омбитасвир 25 мг/ паритапревир 150 мг/ ритонавир 100 мг один разв сутки / дасабувир 400 мг 2 раза в сутки, 14 дней	5 мг, разовая доза	↑ 2,6 раза
Гразопревир 200 мг/ элбасвир 50 мг 1 раз в сутки, 11 дней	10 мг, разовая доза	↑ 2,3 раза
Глекапревир 400 мг / пибрентасвир 120 мг 1 раз в сутки, 7 дней	7 дней, 5 мг 1 раз в сутки	↑ 2,2 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 17 дней	20 мг один раз в сутки, 7 дней	↑ 2,1 раза
Клопидогрель 300 мг нагрузочная доза, затем доза 75 мг в течении 24 часов	20 мг, один раз в сутки	↑ 2 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней	80 мг, разовая доза	↑ 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 5 дней	10 мг, разовая доза	↑ 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 7 дней	10 мг один раз в сутки, 7 дней	↑ 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг дважды в сутки, 11 дней	10 мг, разовая доза	↑ 1,4 раза
Дронедарон 400 мг дважды в сутки	Неизвестно	↑ 1,4 раза
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней	10 мг, разовая доза	↑ 1,4 раза **
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней	10 мг один раз в сутки, 14 дней	↑ 1,2 раза **
Фозампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки, 8 дней	10 мг, разовая доза	↔
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	↔
Силимарин 140 мг трижды в сутки, 5 дней	10 мг, разовая доза	↔
Фенофибрат 67 мг трижды в сутки, 7 дней	10 мг, 7 дней	↔
Рифампин 450 мг один раз в сутки, 7 дней	20 мг, разовая доза	↔
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней	80 мг, разовая доза	↔
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней	80 мг, разовая доза	↔
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней	80 мг, разовая доза	↓ 20%
Байкалин 50 мг трижды в сутки, 14 дней	20 мг, разовая доза	↓ 47%

 

*Данные, представленные как изменение в х раз, представляют собой соотношение между применением розувастатина в комбинации и отдельно. Данные, представленные в виде % изменений, представляют собой % разницу относительно показателей при применении розувастатина отдельно.

Увеличение обозначено значком ↑, отсутствие изменений ↔, уменьшение - ↓.

**Было проведено несколько исследований взаимодействия при различных дозах розувастатина, в таблице представлены наиболее значимые соотношения.

 

.

Влияние розувастатина на лекарственные препараты при одновременном применении

Антагонисты витамина K

Как и в случае других ингибиторов HMG - CoА редуктазы, начало терапии препаратом Роксера^® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. В таких случаях рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).

Пероральные контрацептивы/гормонзаместительная терапия (ГЗТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Данные о фармакокинетике препаратов у пациентов, одновременно принимающих розувастатин и ГЗТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключать подобного эффекта. Однако комбинация широко применялась у женщин в рамках клинических исследований и переносилась хорошо.

 

Другие лекарственные препараты

Дигоксин

По данным специальных исследований не следует ожидать клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Фузидиевая кислота

Исследования анализа розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может увеличиться при одновременном использовании компонентов препаратов фузидовой кислоты и статинов. Механизм данного поведения (фармакодинамический или фармакокинетический, или же оба) пока неизвестно. Сообщалось о случаях развития рабдомиолиза (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, принимавших одновременно данные препараты. В случае необходимости прекращения лечения фузидовой кислотой.

Дети: исследования поведения проводились только у взрослой популяции. Степень взаимодействия в педиатрической популяции неизвестна.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Таблетки Роксера ^® , покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозу . Пациенты с редкими заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Во время беременности или лактации

Применение препарата Роксера ^® в период беременности и лактации противопоказано.

Беременность

Женщинам репродуктивного метода следует применять эффективные методы контрацепции.

Возможный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода перевешивает преимущества применения препарата при беременности. Исследования на животных дают ограниченные доказательства репродуктивной токсичности. В случае наступления беременности в процессе применения препарата должно быть немедленно прекращено.

Кормление грудью

Розувастатин выделяется с молоком крыс. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком человека отсутствуют.

Особенности применения на способность управлять транспортным средством или опасными механизмами

Не проводилось исследования по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и новым механизмом. Во время терапии может возникнуть головокружение.

Перед терапией препаратом пациент должен находиться в стандартной диете с пониженным содержанием холестерина. Доза действует индивидуально, в зависимости от целей терапии, пациента на лечение.

Гиперхолестеринемия

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапией другим ингибитором HMG - CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, потенциальный риск развития нежелательных факторов.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 40 должно рассматриваться только для пациентов с тяжелой гиперлипидемией и высокими сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при семейной гиперхолестнемии). не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме дозы 20 мг. Увеличение дозы 40 мг возможно только под наблюдением врача.

 

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В снижении риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяется в дозе 20 мг / сут.

 

Дети

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

 

Дети и подростки от 6 до 17 лет (стадия Таннера <II-V)

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

У детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 мг в день.

• У детей в возрасте от 6 до 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-10 мг перорально один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз более 10 мг в данной популяции не изучались.
• Для детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-20 мг перорально один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз более 20 мг в данной популяции не изучались.

 

Увеличение дозы должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией ребенка и переносимостью препарата в соответствии с рекомендациями по лечению детей. Перед началом лечения розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую следует соблюдать и во время лечения розувастатином.

 

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

У детей от 6 до 17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

 

Рекомендуется начальная доза от 5 до 10 мг один раз в день в зависимости от возраста, веса и предыдущего приема статинов. Увеличение дозы до максимальной дозы 20 мг один раз в сутки должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией ребенка и переносимостью препарата в соответствии с рекомендациями по лечению детей. Перед началом лечения розувастатином детям и подросткам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты, которую следует соблюдать и во время лечения розувастатином. Опыт применения других доз, кроме 20 мг, в данной группе пациентов ограничен.

 

Таблетки 40 мг не предназначены для применения у детей.

Особые группы пациентов

Дети младше 6 лет

Безопасность и эффективность применения у детей младше 6 лет не изучались. Поэтому препарат Роксера^® не рекомендуется применять у детей младше 6 лет.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Роксера^®.

Дозирование у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью, оцениваемой 7 баллов и/или менее по шкале Чайлд-Пью, увеличение системной экспозиции розувататина не выявлено, коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с печеночной недостаточностью, оцениваемой 8 и 9 баллов по шкале Чайлда — Пью, системная экспозиция увеличилась. У данных пациентов целесообразна оценка функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера^® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Раса

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы противопоказано.

Генетический полиморфизм.

Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина. Пациентам с известным наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять более низкую дозу препарата Роксера^®.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Доза 40 мг таким пациентам противопоказана. 

Одновременное применение

Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например, ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) возрастает при одновременном применении Роксеры с некоторыми лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме крови вследствие взаимодействия с данными транспортными белками (например, циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, в том числе комбинациями ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром. По возможности следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств и, в случае необходимости, временно прервать терапию препаратом Роксера^®. В ситуации, когда необходимо применение лекарственных средств с Роксерой неизбежно, следует тщательно взвесить пользу и риск от сопутствующего применения и корректировать дозу препарата Роксера ^® .

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Роксера ^® может принимать в любое время дня, независимо от еды.  

Частота применения с указанием времени приема

Один раз в сутки.

Длительность лечения

Продолжительность лечения препаратом Роксера ^{® определен} лечащим врачом.

Симтомы: выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимые поддерживающие мероприятия. Специфического лечения не существует. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Часто ( ³ 1/100 до <1/10)

• головная боль, головокружение
• тошнота, боль в животе, запоры
• миалгия
• астения

сахарный диабет ¹

Нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100)

• зуд, сыпь, крапивница

Редко ( ³ 1/10 000 до <1/1000)

• реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк
• панкреатит
• миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц
• повышение уровня печеночных трансаминаз тромбоцитопения

Очень редко (<1/10 000)

• желтуха, гепатит
• артралгия
• полинейропатия, снижение памяти
• гематурия
• гинекомастия

Неизвестно (невозможно оценить из доступных данных)

- депрессия

- периферическая нейропатия

- нарушения сна (в том числе бессонница и ночные кошмары)

• диарея
• синдром Стивенса-Джонсона
• кашель, одышка
• отеки
• нарушение со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами
• иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

 

¹ Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы ≥5,6 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).

 

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА, частота нежелательных тенденций к зависимости от дозы.

 

Влияние на почки

Протеинурия, выявленная в результате анализа по тест-полоскам и преимущественно канальцевого происхождения, наблюдалась у пациентов, получавших розувастатин. Изменения содержания белка в моче от нуля или следов до значения ++ или более отмечали у <1% пациентов в некоторых временных точках в ходе применения препарата в дозе 10 и 20 мг и примерно у 3% — при дозе 40 мг. Незначительное повышение частоты изменения содержания от нуля или следов до значения + наблюдались при дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении терапии. По данным клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений, на сегодня не выявлено причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

 

На фоне применения розувастатина отмечены случаи гематурии; по данным клинических исследований частота является низкой.

 

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражения скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит), и редко рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью (ОПН) или без нее были отмечены при применении любых доз розувастатина, особенно при дозах >20 мг.

 

У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня клиренса креатинина (КК); в большинстве случаев явление было слабым, асимптомным и временным. Если уровни КК повышены (>5 раз выше верхней границы нормы (ВГН)), лечение следует прекратить.

 

Влияние на печень

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомным и временным. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c.

 

На фоне применения некоторых статинов отмечались следующие побочные эффекты:

 

Сексуальная дисфункция

Отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении.

 

Частота сообщений о рабдомиолизе, серьезных нарушениях со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности печеночных трансаминаз) выше при применении препарата в дозе 40 мг.

 

Дети

Повышение креатинкиназы (КК)> 10 выше ВГН и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще в 52-недельном клиническом исследовании с участием детей и подростков по сравнению со взрослыми. Однако профиль безопасности розувастатина у детей и подростков аналогичен таковому у взрослых.

Контурная ячейковая упаковка

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.