Вазонат Капсулы 250 Мг №40 в Астане | Олайнский ХФЗ

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 250.000,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 78 %. После одноразовой пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2-х часов и зависит от дозы.

После приема повторных доз равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 72-96 часов. Прием пищи замедляет всасывание активного вещества.

Мельдоний метаболизируется преимущественно в печени с образованием метаболитов, который выводится с мочой. Период полувыведения (Т_½) составляет приблизительно 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний является антиишемическим средством метаболического действия – предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в составе которого один из атомов углерода замещен атомом азота. Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и таким образом препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток и накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (которые обладают сильными детергентными свойствами). Таким образом устраняются повреждения клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии, уменьшается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется оксидация глюкозы и восстанавливается транспорт аденозинтрифосфата (АТФ) с мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). Улучшается снабжение клеток кислородом и оптимизируется его использование. В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония, снова усиливается биосинтез карнитина и в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот. Существует предположение, что эффективность действия мельдония основана на увеличении толерантности нагрузки клеток (при изменении содержания жирных кислот).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную функцию миокарда, ему присуще защитное действие на миокард (в т. ч. по отношению к катехоламинам и алкоголю), он способен предотвращать нарушения сердечного ритма и уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стабильная стенокардия)

В случае стабильной стенокардии напряжения мельдоний в комбинации с другими антиангинальными средствами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество использованного глицеринтринитрата. Мельдоний снижает потребление кислорода в состоянии покоя, что считают критерием эффективности антиангинальной терапии ишемической болезни сердца (ИБС).

Мельдоний оказывает антиаритмический эффект. Он эффективен при ИБС с нарушениями сердечного ритма, особенно в случае вентрикулярной экстрасистолии и менее эффективен – в случае суправентрикулярной экстрасистолии.

Мельдоний оказывает положительное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

Мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, а также объём выполненной работы в случае хронической сердечной недостаточности, вызванной ишемической болезнью сердца.

Мельдоний эффективен при сердечной недостаточности I-III функционального класса NYHA в комбинации с другими традиционными средствами для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний улучшает инотропную функцию миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Мельдоний может вызвать легкую гипотензию.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)

Установлено, что мельдоний имеет антигипоксический эффект и улучшает мозговое кровообращение. Лекарственное средство оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдоний обладает стимулирующим действием на ЦНС – повышает физическую и умственную работоспособность, а также проявляет действие против стресса – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, предотвращение изменений, связанных со стрессом во внутренних органах.

Период восстановления после нарушений неврологического характера

В период выздоровления мельдоний способствует восстановлению физической активности и функциональной независимости пациентов в случае неврологических расстройств (после перенесенных заболеваний церебральной сосудистой патологии, хирургических операций головного мозга, травм). После применения мельдония в период выздоровления установлено позитивное влияние на восстановительный процесс физической работоспособности и интеллектуальных функций.

Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию нарушений функции нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшается повреждение нервов головного мозга и патологии рефлексов, выявлена регрессия парезов, улучшается координация движений и вегетативные функции).

Мельдоний не оказывает влияние на вес пациента

• стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия (в составе комплексной терапии)
• хронические нарушения мозгового кровообращения: цереброваскулярная недостаточность, восстановительный период после инсульта (в составе комплексной терапии)
• пониженная умственная и физическая работоспособность, физические перегрузки, в том числе у спортсменов
• синдром абстиненции при алкоголизме (в составе комплексной терапии)

Применять строго по назначению врача.

 

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата

- тяжелая недостаточность печени и/или почек

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- беременность и период кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Не применять одновременно с другими лекарственными формами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и лекарственными средствами, улучшающими микроциркуляцию.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других антигипертензивных средств.

 

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек, в анамнезе, необходимо соблюдать осторожность и периодически контролировать показатели функции печени и/или почек, так как нет достаточных данных о безопасности применения.

При появлении побочных действий, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Применение в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата для детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии мельдония на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взрослым доза составляет от 500 мг – 1000 мг (2-4 капсулы) в день. Всю суточную дозу принимают утром или делят на два приема. Капсулу следует проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет от 10-14 дней до 4-6 недель. Продолжительность лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально врачом. Курс лечения можно повторить (обычно 2-3 раза в год) после консультации с врачом.

Если пропущен очередной прием, примите препарат, как только вспомните об этом, но пропустите, если уже наступило время следующего приема. Никогда не принимайте двойную дозу!

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Отсутствуют данные исследований о необходимости снижения дозы пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью в анамнезе. Однако принимая мельдоний данной группе пациентов следует соблюдать осторожность.

Педиатрическая популяция

Не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Случаи передозировки неизвестны. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Симптомы: резкое изменение артериального давления.

Лечение: симптоматическое лечение. При тяжелой передозировке следует контролировать функции почек и печени.

Нежелательные побочные действия указаны в соответствие с базой данных классификации систем органов MedDRA и разделению частоты проявления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Лекарственное средство переносится хорошо.

Так же как и все лекарственные средства, это лекарственное средство может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех.

Часто

- аллергические реакции (покраснение кожи, кожные высыпания, зуд)

- головные боли

Редко

- пониженное артериальное давление

Очень редко

- тахикардия

Неизвестно

- эозинофилия

- бессонница, беспокойство

- возбуждение

- помутнение зрение

- сердцебиение, фибрилляция предсердий

- повышенное артериальное давление

- диспноэ

- тошнота, диспепсические расстройства, абдоминальный дискомфорт

- астения

Капсулы по 250 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (PVC/Aclar/PVC прозрачная плёнка/фольга алюминиевая). По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.