Зоцеф Таблетки 500 Мг №10 в Караганде | Alkem Laboratories LTD

Одна таблетка содержит

активное вещество

цефуроксима аксетила               300.715  мг      601.43  мг

(эквивалентно цефуроксиму)   (250.0)             (500.0)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон,

состав оболочки: Opadry blue 03H50807: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, краситель FD&C синий №1.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек,  что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени

Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Зоцеф^® ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp. Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив  к действию бета-лактамаз.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- обострение хронического бронхита

- цистит

- пиелонефрит

- инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями

- ранние стадии болезни Лайма

 

Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.

- повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам

 - заболевания и кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе

- беременность  и период лактации

- детский возраст  до 18 лет    

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут  вызвать снижение биодоступности  Зоцефа^® по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

При сочетании Зоцефа^®  с антибиотиками из  группы амино-гликозидов и диуретиками повышается риск развития  возникновения нефротоксических эффектов. Зоцеф^® может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный  клиренс, повышает концентрацию в  плазме и увеличивает  период полувыведения цефуроксима.

Поскольку  у пациентов, получающих Зоцеф^®, проба с железосинеродистым калием может давать  ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Одновременное введение с пробеницидом  приводит к увеличению AUC Зоцефа^®  на 50 %.

При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.

 

Гиперчувствительность

Препарат Зоцеф^® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.

Реакция Яриша-Герксхаймера

При лечении препаратом Зоцеф^® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зоцефа^® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроорганизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зоцеф^®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.

Фертильность

Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.

Беременность

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами,  препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекратить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме Зоцефа^® могут возникнуть случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые 

Показания к применению	Доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	По 250 мг дважды в день
Острый средний отит	По 500 мг дважды в день
Обострение хронического бронхита	По 500 мг дважды в день
Цистит	По 250 мг дважды в день
Пиелонефрит	По 250 мг дважды в день
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	По 250 мг дважды в день
Лечение ранних стадий болезни Лайма	По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней)

 

 

Таблетки Зоцеф^®  не следует измельчать, поэтому не подходит для лечения пациентов, которые не могут глотать таблетки.  Детям  рекомендуется назначать  препарат в форме суспензии для приема внутрь.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина	T ½  (часы)	Рекомендованная доза
≥30 мл/мин/1,73 м2	1.4 - 2.4	Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день)
10-29 мл/мин/1,73 м2	4.6	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
<10 мл/мин/1,73 м2	16.8	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
Во время гемодиализа	2–4	Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

 

Симптомы: нарушение со стороны  ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами, энцефалопатии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зоцеф^® выводится  при  гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.

Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства

ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Часто

• усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Саndida
• эозинофилия
• головная боль, головокружение
• желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в желудке
• временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ДЛГ)

Нечасто                                  

• положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
• кожная сыпь
• рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок

- желтуха (особенно холестатическая), гепатит

- мультиформная  эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемальный некролиз), ангионевротический отек

- реакция Яриша-Герксхаймера

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.