Фармакологиялық әсері
Фармакокинетика
Ретинола пальмитат при приеме внутрь препарат всасывается почти полностью, даже при избыточном введении он выделяется с калом не более 10% от введенного количества. В процессе метаболизма образуются ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующеи молочной железе, в надпочечниках и др. железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции препарата.
Альфа-токоферол токоферол из желудочно-кишечного тракта медленно всасывается примерно 50%, максимальный уровень в крови создается через 4 часа. Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. В процессе всасывания образует комплекс с липопротеидами, являющимися внутриклеточными переносчиками витамина Е. Поступает, главным образом, в лимфу, затем - в общий кровоток, где связывается в основном с альфа] - и бета - липо -протеидами, частично - с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной тканях, эритроцитах, печени. Токоферол подвергается метаболизму в тканях с образованием хиноновых соединений, близких по строению к коэнзиму Q. 70% от принятой дозы токоферола выводится с желчью. Другая часть выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов. Сохраняется в организме сравнительно короткое время, поэтому нуждается в постоянном пополнении.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в состав витаминов А и Е.
Ретинола пальмитат восполняет дефицит витамина А. Вследствие большого количества ненасыщенных связей активизирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ. Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз); препятствует накоплению в эпителиальных клетках кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных,
субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе биомембран и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию,
участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.
Альфа-токоферол обладает антиоксидантной активностью, так как содержит фенольное кольцо с системой сопряженных двойных связей, легко отдает электрон свободным радикалам, восстанавливая их до стабильных продуктов. Феноксил-радикал, который при этом образуется, сам по себе достаточно стабилен и в продолжении цепи не участвует. Альфа-токоферол участвует в процессах тканевого метаболизма, предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкости капилляров, нарушение функции семенных канальцев и яичек, плаценты, нормализует репродуктивную функцию; препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре, улучшает питание и сократительную способность миокарда, снижает потребление миокардом кислорода. Тормозит свободнорадикальные реакции, предупреждает образование пероксидов, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Стимулирует синтез гемма и гемсодержащих ферментов - гемоглобина, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин А. Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов). Ингибирует синтез холестерина.
