Астане қаласындағы Adempas Таблеткасы 2 Мг №42 | Байер Фарма АГ

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,5 мг; 1,0 мг; 1,5 мг; 2,0 мг; 2,5 мг микрондалған риоцигуат,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза 5 сР, лактоза моногидраты, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты,

қабығы: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза 3 сР, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «0.5» санының үстінде «R» таңбасы және екінші жақ бетінде «BAYER» фирмалық кресі бар таблеткалар (0.5 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бозғылт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «R» мен «1» таңбасы және екінші жақ бетінде «BAYER» фирмалық кресі бар таблеткалар (1 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, сары-қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «1.5» санының үстінде «R» таңбасы және екінші жақ бетінде «BAYER» фирмалық кресі бар таблеткалар (1.5 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, бозғыл-қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «R» мен «2» таңбасы және екінші жақ бетінде «BAYER» фирмалық кресі бар таблеткалар (2 мг доза үшін)..

Созылмалы тромбоэмболиялық өкпе гипертензиясында (СТЭӨГ)

Дене жүктемесі жағымдылығын арттыру мақсатында ДДҰ бойынша ФК ІІ-ІІІ бар ересек пациенттердегі мыналарда емдеу үшін:

- операция жасауға болмайтын СТЭӨГ,

- операциялық емдеуден кейінгі персистирленетін немесе қайталанатын СТЭӨГ

Өкпенің артериялық гипертензиясында (ӨАГ)

Дене жүктемесі жағымдылығын арттыру мақсатында ДДҰ бойынша ФК ІІ-ІІІ бар ересек пациенттерді емдеу үшін:

- монотерапияда,

- эндотелин рецепторларының антагонистерімен біріктірілімде емдеуде

Препарат тиімділігі идиопатиялық ӨАГ, тұқым қуалайтын ӨАГ және ӨАГ дәнекер тіндердің ауруларымен астасуы бар пациенттерде анықталды.

- фосфодиэстераза - 5 (тФДЭ-5) тежегіштері тобының силденафил, варденафил, тадалафил сияқты препараттарымен бір мезгілде қолдану;

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша С класы);

- риоцигуатқа немесе кез келген басқа компонентке аса жоғары сезімталдық;

- жүктілік;

- нитраттармен немесе азот тотығының донаторларымен (амилнитрит сияқты) кез келген түрде, соның ішінде «попперcтер» деп аталатын рекреациялық психоактивті препараттармен бір мезгілде қабылдау;

- еритін гуанилатциклазаның басқа стимуляторларымен бір мезгілде қолдану

- емдеуді бастаған кезде систолалық артериялық қысымы 95 мм.с.б.-дан төмендеу болатын пациенттер

- идиопатиялық интерстициальді пневмониямен астасқан өкпе гипертензиясы (ИИП-ӨГ) бар пациенттер.

ӨАГ кезінде препараттың тиімділігін анықтауға жүргізілген клиникалық зерттеулерге көбіне идиопатиялық ӨАГ, тұқым қуалайтын ӨАГ және дәнекер тіндер ауруларымен астасқан ӨАГ бар пациенттер қамтылды. Риоцигуатты ӨАГ басқа түрлерінде қолдану зерттелмеген және ұсынылған жоқ.

Өкпе тромбэндартерэктомиясы созылмалы тромбоэмболиялық өкпе гипертензиясын емдеуде потенциалды тиімді әдіс ретінде таңдап алынған әдіс болып табылады. Адемпас препаратын таңдар алдында стандартты медициналық практикаға сәйкес пациенттерге операция жасауға болатындығына сараптамалық баға беруді жүргізген жөн.

Өкпенің венаокклюзиялық ауруы

Адемпас препаратын өкпенің венаокклюзиялық ауруы (ӨВОА) бар пациенттерге қолдануға ұсынылмайды, өйткені өкпе вазодилататорлары мұндай пациенттердің клиникалық жай-күйін едәуір нашарлатуы мүмкін. Өкпенің ісіну симптомдары пайда болған кезде астасқан ӨВОА-ның дамуы мүмкін екендігін ойлаған жөн, мұндай жағдайда Адемпас® препаратымен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Тыныс алу жолдарынан қан кетулер

Өкпе гипертензиясы бар пациенттерде, әсіресе антикоагулянттық ем қабылдап жүрген пациенттер арасында, тыныс алу жолдарынан қан кетудің жоғары ықтималдылығы бар. Жалпы медициналық практикаға сәйкес, антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерді мұқият бақылау ұсынылады.

Адемпас препаратымен емдеу кезінде, әсіресе жуықта болған, оны бронхты артериялық эмболизация жәрдемімен емдеуді қоса, қатты қан түкіру көріністері сияқты қауіп факторлары бар болған кезде, тыныс алу жолдарынан күрделі және/немесе өлімге әкелетін қан кетулер қаупі ұлғаюы мүмкін. Анамнезінде қатты қан түкіру бар немесе бұрын бронхиальды артериялық эмболизацияға ұшыраған пациенттерде Адемпас препаратын тағайындауға жол бермеген жөн.

Тыныс алу жолдарынан қан кетулер болған жағдайда препаратты тағайындайтын дәрігер әрбір жеке пациентте емдеуді жалғастыру үшін оның қаупі-пайдасының арақатынасына үнемі баға беріп отыру тиіс.

Ауыр қан кетулер Адемпас препаратын қабылдаған пациенттерде, 2,4% (12/490) жиілікпен байқалды.

Қатты қан түкірулер өліммен аяқталған бір жағдайды қоса, Адемпас препаратын қабылдаған пациенттердің 1%-да (5/490) кездесті.

Ауыр геморрагиялық жағдайлар, сондай-ақ қынаптық қан кету болған 2 пациентті, катетер орналастырылған жерде қан кету болған 2 пациентті, субдуральді гематомасы бар, қан құсу және құрсақішілік қан кету болған 1 пациентті қамтыды.

Артериялық гипотензия

Адемпас препаратының қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар, ол артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін. Адемпас препаратын тағайындағанға дейін дәрігер қантамырларды кеңейтетін жағымсыз әсерлерімен нақты қатар жүретін аурулары бар пациенттерде (мысалы, гипотензиялық ем қабылдап жүрген немесе бастапқыда гипотензиясы, гиповолемиясы, сол жақ қарыншадан ағу жолдарының ауыр обструкциясы немесе вегетативті дисфункциясы бар пациенттерде) пайда болу қаупіне мұқият баға беруі тиіс.

Адемпас препаратын систолалық қысымы 95 мм. с. б.-ден азырақ систолалық қысымы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Адемпас препаратын 65 және одан үлкен жастағы егде пациенттерге тағайындағанда сақ болу қажет, өйткені оларда артериялық гипотензияның даму қаупі бар.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (КК минутына 30 мл-ден азырақ) пациенттер үшін деректер шектеулі, сондай-ақ диализде жүрген пациенттер үшін де жоқ. Демек, препарат мұндай пациенттерге ұсынылмайды.

Бүйректің жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде препарат әсерінің күшейетіні байқалады. Артериялық гипотензияның дамуының жоғары қаупі бар болғандықтан, мұндай пациенттерде дозаны жекелей таңдауды ерекше бақылау қажет болады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша С класы) пациенттерге, препаратты қолдану тәжірибесі мұндай пациенттерде жоқ болғандықтан, Адемпас препаратын қолдануға болмайды.

Фармакокинетика деректері бауырдың орташа жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В класы) пациенттерде риоцигут экспозициясының жоғарылағанын көрсетеді. Мұндай пациенттер дозаны жекелей таңдағанда ерекше бақылауды қажет етеді.

АЛТ деңгейі (жоғары қалып шегінен 3 еседен көбірек) жоғары болатын және билирубин деңгейі (жоғары қалып шегінен 2 еседен көбірек) жоғарылаған пациенттерге, ем бастар алдында препаратты мұндай пациенттерге қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ болғандықтан, Адемпас препараты ұсынылмайды.

Жүктілік/контрацепция

Жүктілік кезінде Адемпас препаратын қолдануға болмайды. Сондықтан жүктілік басталуының ықтималдығы бар әйелдер контрацепцияның тиімді әдісін пайдалануы тиіс. Жүктілікке ай сайын тест жүргізу ұсынылады.

Темекі тарту

Темекі тартатын пациенттерде, темекі тартпайтын пациенттермен салыстырғанда, риоцигуаттың плазмадағы концентрациясы төмен болады. Егер пациент Адемпас препаратымен емделу үдерісінде темекі тартуды бастаса немесе тоқтатса, дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдану

- Риоцигуатты CYP цитохромының көптеген метаболизмдік жолдарының күшті тежегіштерімен және P-gp/BCRP, азолды антимикотиктер (мысалы, кетоконазол, позаконазол, итраконазол) немесе АИТВ-протеаза тежегіштерімен (мысалы, ритонавир) бірге қолдану риоцигуат концентрациясының айқын жоғарылауына алып келеді.

-Адемпас препаратын тағайындаудың алдында әрбір пациентте CYP және P-gp/BCRP метаболизмдік жолдарының күшті тежегіштерінің тұрақты дозаларындағы пациенттерде пайдасы мен қаупінің арақатынасын жеке бағалауды жүргізу қажет. Гипотензия қаупін төмендету мақсатында дозаны төмендету мүмкіндігін қарастыру және гипотензия белгілері мен симптомдарына мониторинг жүргізу керек.

-Адемпас препаратының тұрақты дозаларында пациенттерде препарат CYP және P-gp/BCRP көптеген метаболизмдік жолдарының күшті тежегіштерімен емдеуді бастау ұсынылмайды, өйткені қол жетімді ақпараттың шектеулігіне байланысты дозалау бойынша қандай да бір ұсынымдарды ұсыну мүмкін емес. Емдеудің балама нұсқаларын қарастыру керек.

-Адемпас препаратын CYP1A1 күшті тежегіштерімен, тирозинкиназа эрлотиниб тежегіші сияқты, және P гликопротеиннің (P-gp)/сүт безі обырының резистенттілік ақуызы (BCRP) иммунодепрессант циклоспорин А сияқты күшті тежегіштерімен біріктіріп қолдану Адемпас препаратының әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл препараттарды сақтықпен қолдану керек

Артериялық қысымды бақылау және Адемпас препаратының дозасын азайту мүмкіндігін қарастыру керек.

Қосымша заттарға (лактоза) қатысты ақпарат

Галактоза жақпаушылығы, жалпы лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты пайдаланбауы тиіс.

Натрий мөлшері

Бұл дәрілік заттың құрамында бір дозасында 1 ммоль (23 мг) аз натрий бар, яғни құрамында «натрий жоқ» дерлік.

Егер сіз қабылдап жүрсеңіз, жақында қабылдасаңыз немесе қандай да бір басқа препараттарды қабылдауыңыз мүмкін болса дәрігерге немесе фармацевтке хабарлаңыз, әсіресе мына жағдайларда қолданылатын препараттарды:

- Жоғары артериялық қысымда немесе жүрек ауруларында (нитраттар және амилнитрит сияқты кез келген түрінде немесе еритін гуанилатциклазының басқа стимуляторлары), өйткені сізге бұл дәрілерді Адемпас® препаратымен бірге қабылдауға болмайды.

- Өкпе тамырларындағы (өкпе артерияларындағы) жоғары қан қысымы, өйткені сізге Адемпас® препаратымен бірге белгілі бір дәрілерді (силденафил және тадалафил) қабылдауға болмайды.

Бозентан және илопрост сияқты өкпе тамырларындағы жоғары қан қысымын емдеуге арналған басқа да препараттар Адемпас® препаратымен бірге пайдаланылуы мүмкін, бірақ сізге бұл туралы өз дәрігеріңізге хабарлау керек.

- Эректильді дисфункция (силденафил, тадалафил, варденафил сияқты), өйткені сізге бұл дәрілерді Адемпас® препаратымен бірге қабылдауға болмайды.

- Зеңдік инфекциялар (кетоконазол, позаконазол, итраконазол сияқты) немесе АИТВ инфекциялары (абакавир, атазанавир, кобицистат, дарунавир, долутегравир, эфавиренз, элтегравир, эмтрицитабин, рилпивирин немесе ритонавир сияқты), өйткені балама нұсқалар қарастырылуы мүмкін. Егер сіз осы препараттардың бірін қабылдасаңыз және Адемпас® препаратымен емдеуді бастасаңыз, сіздің дәрігеріңіз денсаулық жағдайын бақылайтын болады және ол Адемпас® препаратының төмендетілген бастапқы дозасын пайдалану мүмкіндігін қарастыруы тиіс.

- Эпилепсия (мысалы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал).

- Депрессия (шілтер жапырақты шайқурай).

- Ауыстырып салынған ағзаның қабылданбай ажырауын болдырмау мақсатында (циклоспорин).

- Буындар мен бұлшықеттердің ауыруы (нифлум қышқылы).

- Қатерлі жаңа түзілімдер (эрлотиниб, гефитиниб сияқты).

- Асқазан аурулары және қыжылдатуда (алюминий гидроксиді/магний гидроксиді сияқты антацидтер).

Бұл антацидтік препараттар Адемпас® препаратын қабылдағанға дейін кемінде екі сағат бұрын немесе қабылдаған соң бір сағаттан кейін қабылдануы тиіс.

- Жүрек айнуы, құсу (құсатынын сезіну немесе құсу) (гранисетрон сияқты).

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер /Контрацепция

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер Адемпас препаратымен ем уақытында тиімді контрацепция қолдануы тиіс.

Жүктілік

Жүктілік кезінде препаратты қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулердің деректері ұрпақ өрбітуге уыттылықтың болуын және плацента арқылы енуін көрсетеді. Жүктілік кезінде Адемпас препаратын қолдануға болмайды.

Жүктілікке ай сайын тест жүргізу ұсынылады.

Емшек емізу кезеңі

Препаратты бала емізу кезеңінде қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер риоцигуат емшек сүтіне енуі мүмкін екенін көрсетеді. Адемпас препаратын, емшек еміп жүрген балаларда күрделі жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін болғандықтан, лактация кезеңінде қолданбаған жөн. Емшек еміп жүрген нәрестеге ықпалын жоққа шығаруға болмайды. Осы препаратпен емделу кезінде емшек емізуді тоқтата тұру керек.

Фертильділік

Адамның фертильділігіне ықпалына баға беру үшін риоцигуат қолданылатын арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Егеуқұйрықтардағы репродуктивті уыттылықты зерттеуде аталық без салмағының төмендеуі байқалды, бірақ фертильділікке ешқандай әсер болған жоқ. Бұл жаңалықтың адам үшін маңыздылығы белгісіз.

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Адемпас препараты көлік құралын басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне орташа ықпалын тигізеді. Кейбір пациенттерде бас айналу жағдайлары жөнінде мәлімделді, ол көлік құралын басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпалын тигізді. Пациенттерде көлік құралдарын басқару және басқа механизмдермен жұмыс жасау жөніндегі шешімге дейін осы препаратпен емделу кезінде қандай реакциялар болуы мүмкін екендігіне қатысты түсініктері болуы тиіс.

Қауіпсіздік бейіні туралы түйіндеме

Жағымсыз реакциялардың көбісі қантамырлар желісінің немесе асқазан-ішек жолының тегіс бұлшық ет жасушаларының босаңсуынан туындады. Адемпас препаратының 2,5 мг-ге дейінгі дозасымен күніне үш рет емделіп жүрген пациенттердің ≥10% кездескен: бас ауыру, бас айналу, диспепсия, шеткері ісінулер, жүректің айнуы, құсу және диарея сияқты жағымсыз реакциялар жөнінде өте жиі мәлімделді.

Айқын қан түкіру және өліммен аяқталатын жағдайларды қоса, өкпеден қан кету Адемпас препаратымен ем қабылдаған СТЭӨГ немесе ӨАГ бар пациенттерде байқалды.

Адемпас препаратының қауіпсіздік бейіні екі популяциядағы СТЭӨГ және ӨАГ бар пациенттерде бірдей болды. Осыған байланысты төменде плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында анықталған ұзақтығы 12 және 16 апта болатын жағымсыз реакциялардың біріккен жиілігі көрсетілген.

Төменде берілген жағымсыз құбылыстар MedDRA сөздігі бойынша жіктелген және клиникалық зерттеулердегі кездесу жиілігіне сәйкес берілген.

Кездесу жиілігі былайша белгіленеді:

өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1 000 - < 1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 - <1/1 000 дейін), өте сирек (<1/10 000) және белгісіз (қол жетімді деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

өте жиі:

- бас айналу, бас ауыру

- диспепсия, диарея, жүректің айнуы, құсу

- шеткері ісінулер

жиі:

- гастроэнтерит

- анемия (тиісті зертханалық көрсеткіштерді қоса)

- жүректің жиі қағуы

- артериялық қысым төмендеуі

- қан түкіру, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

- гастрит, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, дисфагия, іштің және АІЖ әртүрлі бөліктерінің ауыруы, іш қату, іштің кебуі

жиі емес:

- өкпеден қан кету *

* бақылау тобынсыз ұзаққа созылған зерттеуді жалғастыру аясында фатальді өкпеден қан кету жағдайлары жөнінде мәлімделді

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

«Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

Полипропилен үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 21 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!