Астане қаласындағы Бильтрицид Таблетки 600 Мг №6 | Bayer Pharma AG

Одна таблетка содержит

активное вещество -   празиквантел 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный,  повидон, натрия лаурил сульфат

оболочка:  гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).

Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия Бильтрицида^®  связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе  на филярии.

- лечение инфекций, вызванных различными  видами  шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)

- лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).

- известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата

  - цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).

- сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).

 - детский возраст до 4 лет

Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.

Одновременное применение Бильтрицида^® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела  в плазме крови.

Следствием одновременного применения Бильтрицида^®  и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.

Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида^®  не имеется.

Применение Бильтрицида^® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени  и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом^® следует госпитализировать.

Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом^® должны находиться при постоянном наблюдении врача.

Пациентам,  проживающим  или  проживавшим  в  эндемичных  по цистицеркозу   и   трематодозу   районах,   рекомендуется   проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид^®  может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом,  парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза. 

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе. 

Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам.   

Беременность и период лактации

Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.

Бильтрицид^®,  проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные,  полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного   потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для  людей.  

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  

   автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует  воздержаться  от  вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами    в    день/дни    приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Таблетки Бильтрицид^® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.

В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:

Расчет количества таблеток для однократной дозы

Однократная доза 20 мг/кг массы тела

Однократная доза 25 мг/кг массы тела

Однократная доза 30 мг/кг массы тела

Однократная доза 40 мг/кг массы тела

Случаев передозировки у человека не отмечалось.

В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия. 

Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом^®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.

очень часто (≥10%):

- боли в животе, тошнота, рвота

- головокружение и головные боли

- крапивница

часто (≥1%,<10%):

- сонливость, в том числе дремота

- анорексия, диарея (очень редко с  примесью крови)

- миалгии

- плохое самочувствие,  лихорадка

очень редко (<0,01%)

- аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия

- зуд

- судороги

- неспецифические аритмии

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I,  прямая  взаимосвязь),  так  возникнуть  в  результате  эндогенной реакции  на  гибель  паразитов  (II,  непрямая  взаимосвязь),  а  также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30^°С. Хранить в местах недоступных для детей

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.