Астане қаласындағы Фемостон 2/10 №28 Таблеткалар | Эбботт Байолоджикалз Б.В.

Фемостон® 2/10 препараты ересектерде қолдануға арналған:

- менопаузадан кейінгі әйелдерде эстроген тапшылығынан туындаған бұзылыстардың гормондық орын алмастыратын емі (ГОЕ) (соңғы етеккірден кейін кемінде 6 ай)

- остеопороздың профилактикасы үшін мақұлданған дәрілік препараттарды қолдануды көтере алмау немесе қолдануға болмайтын жағдайлар кезінде сыну қаупі жоғары әйелдерде менопаузадан кейінгі остеопороздың профилактикасы

65 жастан асқан әйелдерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

препараттың белсенді заттарына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

бұрын диагноз қойылған немесе күдікті сүт безінің обыры

диагноз қойылған немесе күдікті эстрогенге тәуелді қатерлі ісіктер (мысалы, эндометрий обыры)

диагноз қойылған немесе күдікті прогестагенге тәуелді жаңа түзілімдер (оның ішінде, менингиома)

жыныс жолдарынан этиологиясы белгісіз қан кетулер

бақыланбайтын эндометрий гиперплазиясы

қазіргі таңдағы немесе анамнездегі веналық тромбоэмболия (терең веналар тромбозы немесе өкпе қан тамырларының тромбоэмболиясы)

диагноз қойылған тромбофилиялық бұзылыстар (С протеинінің, S протеинінің немесе антитромбиннің тапшылығы)

қазіргі уақытта немесе жақында белсенді болған артериялық тромбоэмболия (мысалы, стенокардия, миокард инфарктісі)

бауыр тестілері қалыпқа келгенге дейін бауырдың бұрыннан бар жедел немесе созылмалы белсенді аурулары (немесе анамнезінде)

порфирия

белгіленген немесе болжанған жүктілік және бала емізу кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

ГОЕ менопауза симптомдары әйелдің өмір сүру сапасына айтарлықтай әсер еткен кезде тағайындалады. Барлық пациент әйелдерге жылына кемінде бір рет қауіптер мен артықшылықтарын мұқият бағалау қажет. Күтілетін басымдықтары ықтимал қауіптерден едәуір асып кеткенге дейін Фемостон® 2/10 препаратын қабылдау жалғастырылады.

Ерте басталған менопаузаны емдеу кезінде ГОЕ-мен байланысты қауіптерге қатысты растамалар шектеулі. Алайда, жас әйелдерде абсолютті қауіптің төмен болуына байланысты, олар үшін артықшылықтар мен қауіптердің арақатынасы жасы үлкен адамдарға қарағанда анағұрлым қолайлы болуы мүмкін.

Медициналық тексеру және бақылау

ГОЕ бастау немесе қайта бастау алдында толық медициналық және отбасылық анамнезді жинау керек. Медициналық тексеру (сүт бездері мен кіші жамбас мүшелерін тексеруді қоса) сақтық шараларын сақтауды талап ететін ықтимал қолдануға болмайтын жағдайлар мен күйлерін анықтау мақсатында жүргізіледі. Фемостон® 2/10 препаратымен емдеу кезінде динамикалық бақылау жүргізу ұсынылады, зерттеулердің жиілігі мен сипаты жеке анықталады. Пациент әйелдер сүт бездеріндегі барлық өзгерістер туралы білуі тиіс, ол туралы емдеуші дәрігерге дереу хабарлауы тиіс. Маммографияны қоса алғанда, арнайы зерттеулер клиникалық көрсеткіштерді ескере отырып, қабылданған скринингтік нормаларға сәйкес жүргізіледі.

Бақылауды қажет ететін жағдайлар

Егер оларда бұрын болған немесе төменде көрсетілген жағдайлары болса, Фемостон® 2/10 препаратымен емдеу кезінде пациент әйелдер дәрігердің мұқият бақылауында болуы керек:

- жатыр миомасы немесе эндометриоз

- тромбоэмболиялық жағдайлардың даму қаупінің факторлары

- эстрогенге тәуелді ісіктердің қауіп факторлары, мысалы, туысқандарында 1 дәрежелі сүт безінің обыры

- артериялық гипертензия

- бауыр аурулары (гепатоцеллюлярлы аденома)

- ангиопатиясы бар немесе онсыз қант диабеті

- өт тас ауруы

- бастың сақинасы немесе (қатты) бас ауыруы

- жүйелі қызыл жегі

- анамнездегі эндометрий гиперплазиясы

- эпилепсия

- бронх демікпесі

- отосклероз

- менингиома

Бұл жүктілік кезінде немесе алдыңғы гормондық емдеу кезінде осы жағдайлардың айқындылығы күшейген пациент әйелдерге қолданылады. Фемостон® 2/10 препаратымен емдеу кезінде бұл жағдайлардың қайта басталуы немесе айқын болуы мүмкін екендігін назарға алу қажет.

Терапияны дереу тоқтатудың себептері

- сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуы

- артериялық қысымның біршама жоғарылауы

- бас сақинасы тәрізді бас ауруының пайда болуы

- жүктілік

Гиперплазия және эндометрий обыры

Жатыры алынбаған әйелдерде эстрогендерді ұзақ уақыт қабылдаған кезде гиперплазия және эндометрий обырының қаупі артады. Эстроген қабылдауды тоқтатқаннан кейін қауіп 10 жыл бойы жоғары күйінде сақталады.

Циклдың 28 күнінен циклдың кемінде 12 күнін прогестаген еміне қосу немесе жатыры алынбаған әйелдерде тұрақты түрде эстроген-прогестаген біріктірілімінде тек эстрогендердің ғана ГОЕ алумен байланысты қауіптің артуының алдын алуы мүмкін.

Лақылдап қан кету және жағынды қан кетулер кейде емнің алғашқы бірнеше айында байқалады. Лақылдап қан кету немесе жағынды қан кету кезінде, Фемостон® 2/10 препаратын қабылдау кезінде немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін себебін анықтау үшін тексеру жүргізу қажет.

Сүт безінің обыры

ГОЕ үшін біріктірілген және моноэстрогенді препараттарды қабылдайтын әйелдерде СБО даму қаупі бар және бұл шама терапияның ұзақтығына байланысты.

Құрамында эстроген+прогестаген бар біріктірілген препараттар

Кейбір зерттеулер ГОЕ үшін біріктірілген препараттарды қабылдайтын әйелдерде СБО қаупінің жоғарылауын көрсетті, бұл емдеу басталғаннан кейін 3 (1-4) жылдан кейін пайда болады және жас ұлғайған сайын жоғарылайды.

Құрамында эстроген бар препараттармен монотерапия

Зерттеу құрамында эстроген ғана бар препараттарды пайдаланған жатыры алынған әйелдерде СБО қаупінің жоғарылағанын анықтаған жоқ, оқшауланған зерттеулер біріктірілген препараттарды қабылдайтын әйелдерге қарағанда әлдеқайда төмен, СБО қаупінің шамалы жоғарылағаны туралы хабарлайды.

Емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғары қауіптің уақыт өте келе төмендейтіндігін, ал қауіптің көрсеткіштерін бастапқы көрсеткішке қайтару үшін қажетті уақыт кезеңі алдыңғы ГОЕ ұзақтығына байланысты. Егер ГОЕ 5 жылдан астам уақытқа созылса, қауіп 10 жыл немесе одан да ұзақ уақытқа созылуы мүмкін.

ГОЕ препараттарын қабылдаудың аясында, әсіресе эстрогендермен және прогестагендермен біріктірілген ем кезінде маммографияны жүргізу кезінде сүт безі тіндері тығыздығының артуының байқалуы мүмкін, бұл сүт безі обырын диагностикалауды қиындатуы мүмкін.

Аналық без обыры

СБО-ға қарағанда аналық без обырына шалдығу кезі әлдеқайда сирек кездеседі. ГОЕ ретінде эстрогенмен немесе прогестагенмен біріктірілімде эстрогенмен монотерапияны қолданатын әйелдерде оны қолданған кездегі 5 жыл ішінде көрінетін қауіптің біршама жоғары екендігін көрсететін деректер бар және қолдануды тоқтатқаннан кейін уақыт өте келе төмендейтіндігін көрсетті.

Веналық тромбоэмболия

ГОЕ веналық тромбоэмболияның (ВТЭ), яғни, аяқ-қолдардың терең веналарының тромбозы мен өкпе тромбоэмболиясының салыстырмалы даму қаупінің 1.5-3 есеге артуымен байланысты. Мұндай асқынудың ықтималдығы емнің бірінші жылында, келесі жылға қарағанда жоғары болады.

ВТЭ анамнезі бар немесе тромбофилия диагнозы қойылған пациент әйелдерде ВТЭ қаупі жоғары болады және ГОЕ бұл қауіпті арттыруы мүмкін. Сондықтан ГОЕ пациент әйелдердің бұл тобына қолдануға болмайды.

Операциядан кейінгі кезеңде пациент әйелдерде ВТЭ алдын алу жөніндегі шараларды қабылдау қажет. Операциядан кейін ұзақ иммобилизация болжанған жағдайда, мүмкіндігінше, 4-6 апта ішінде Фемостон® 2/10 препаратын қабылдауды тоқтату керек. Емдеуді қозғалыс белсенділігін толық қалпына келтіргеннен кейін ғана қалпына келтіруге болады.

Егер отбасы мүшелерінде тромбофилиялық ақау (мысалы, антитромбин, S протеині немесе С протеині тапшылығы немесе ақаулардың біріктірілімі болса) анықталса, ГОЕ қолдануға болмайды.

Антикоагулянттық терапия қабылдайтын осы қауіп тобының пациент әйелдері қауіп арақатынасын және ГОЕ тағайындаудың артықшылықтарын мұқият бағалауды талап етеді. 

Егер ВТЭ Фемостон® 2/10 препаратын қабылдау аясында дамыған болса, емді тоқтата тұру керек. Пациент әйел ВТЭ алғашқы ықтимал симптомдары (аяқ-қолдардың ауырсынып ісінуі, кеуденің кенеттен ауыруы, ентігу) пайда болған кезде дереу емдеуші дәрігерге қаралуы керек екенін білуі тиіс.

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА)

ГОЕ үшін біріктірілген препараттармен емдеу кезеңінде ЖИА-ның салыстырмалы қаупі шамалы артады. Монотерапияда эстрогендерді қабылдайтын жатыры алынған әйелдерде ЖИА қаупі жоғарыламайды.

Ишемиялық инсульт

ГОЕ кезінде біріктірілген препараттармен немесе тек эстрогенмен сау әйелдерде ишемиялық инсульт қаупі 1.5 есеге артады. Салыстырмалы қауіп менопаузаның жасына немесе ұзақтығына байланысты емес.

Басқа жағдайлар

Эстрогендер сұйықтықтың кідіруіне ықпал етеді, сондықтан жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациент әйелдерді мұқият бақылау қажет.

Гипертриглицеридемиясы бар әйелдер эстрогендерді орын алмастыратын емі немесе біріктірілген ГОЕ кезінде мұқият бақылауды қажет етеді, себебі панкреатиттің дамуына әкелген қан плазмасы триглицеридтерінің айтарлықтай жоғарылағаны туралы сирек хабарламалар бар.

Экзогендік эстрогендер тұқым қуалайтын және жүре пайда болған ангионевроздық ісіну симптомдарын тудыруы немесе нашарлатуы мүмкін.

Эстрогендер тиреоид-байланыстырғыш глобулин (ТБГ) деңгейін жоғарылатады, ол айналымдағы тиреоид гормонының жалпы деңгейінің жоғарылауына алып келеді, ол йод, Т4 және Т3 ақуызымен байланысты деңгеймен өлшенеді. Трийодтиронинді сіңіру деңгейі (Т3) төмендейді, бұл ТБГ концентрациясының жоғарылағанын көрсетеді. Бос Т4 немесе Т3 деңгейлері өзгермейді.

Басқа байланыстыратын протеиндер, мысалы, кортикоидты байланыстыратын глобулин, жыныс гормондарды байланыстыратын глобулин деңгейінің жоғарылауы мүмкін, бұл сәйкесінше кортикостероидты және жыныс гормондары деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Бос немесе биологиялық белсенді гормондардың концентрациялары өзгермейді. Сондай-ақ, плазманың басқа протеиндері деңгейлерінің артуы мүмкін (ангиотензин/ренин субстраты, α-1-антитрипсин, церулоплазмин).

ГОЕ когнитивтік функцияны жақсартпайды. 65 асқан жаста ГОЕ бастаған әйелдерде деменцияның пайда болу қаупі бар.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактазаның толықтай тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның сіңірілуі бұзылған пациенттер Фемостон® 2/10 препаратын қабылдамауы тиіс.

Фемостон® 2/10 препараты ұрықтануға қарсы дәрі болып табылмайды.

AЛТ жоғарылауы

С гепатиті вирусынан (СГВ) туындаған инфекциялардан ем қабылдаған пациенттердің қатысуымен жүргізілген клиникалық сынақтар кезінде омбитасвир/паритапревир/ритонавир дасабувирмен және онсыз біріктірілген схема көмегімен, АЛТ қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) 5 еседен артық жоғарылауы БГК сияқты құрамында этинилэстрадиол бар дәрілік заттарды қабылдайтын әйелдерде айтарлықтай жиі кездеседі. Сондай-ақ, глекапревир/пибрентасвирмен ем қабылдаған пациенттерде АЛТ деңгейінің жоғарылауы байқалды. Құрамында БГК сияқты этинилэстрадиол бар дәрілік заттарды қабылдайтын әйелдерде байқалады. Эстрадиол сияқты этинилэстрадиолдан басқа эстрогендері бар дәрілік препараттарды қабылдайтын әйелдерде эстроген қабылдамағандарға ұқсас АЛТ жоғарылау жылдамдығы болады; алайда, осы басқа эстрогендерді қабылдаған әйелдердің саны шектеулі болғандықтан, оларды омбитасвир/паритапревир/ритонавирмен дасабувирмен немесе онсыз біріктірілімде емдеу схемасымен бір мезгілде, сондай-ақ глекапревир/пибрентасвир схемасы бойынша тағайындаған кезде сақ болу керек.

Эстрогендер мен прогестогендер тиімділігінің төмендеуі мүмкін:

Эстрогендер мен прогестагендердің метаболизмі Р450 цитохромы жүйесі, мысалы, 2В6, 3А4, 3А5, 3А7, бауырдың микросомальді ферменттерін индукциялайтын препараттарды бір мезгілде қолданған кезде артуы мүмкін. Оларға құрысуға қарсы (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) және инфекцияға қарсы препараттар (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез) заттар жатады.

Ритонавир және нелфинавир CYP450 3A4, A5, A7 мықты тежегіштер ретінде белгілі болғанымен, стероидты гормондармен бір мезгілде қолдану олардың метаболизмін күшейтуі мүмкін.

Құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) шөбі бар өсімдік тектес дәрілік препараттар CYP450 3A4 басу арқылы эстрогендер мен прогестагендер метаболизмін арттырады.

Эстрогендер мен прогестагендердің метаболизмінің жоғарылауы клиникалық түрде препараттың тиімділігінің төмендеуінен және етеккір тәрізді реакцияның өзгеруінен байқалуы мүмкін.

ГОЕ эстрогендермен басқа препараттарға әсері

Құрамында эстрогендер бар гормондық контрацептивтер ламотриджиннің глюкуронидалу индукциясына байланысты бірге қолданғанда қан плазмасындағы ламотриджин концентрациясын айтарлықтай төмендететіні көрсетілген.

Бұл ұстама бақылауының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Гормондарды алмастыратын ем мен ламотриджин арасындағы әлеуетті өзара әрекеттесу зерттелмегенімен, мұндай өзара әрекеттесу болады деп күтілуде және бұл екі препаратты да бір мезгілде қабылдайтын әйелдерде құрысу бақылауының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Эстрогендер басқа дәрілік заттардың метаболизмін бұзуы мүмкін:

Эстрогендер CYP450 жүйесінің энзимдерін бәсекелесе отырып басу арқылы тежеуге қабілетті. Бұл әсіресе тар емдік көрсеткіштері бар препараттарға қатысты өте маңызды, мысалы:

- такролимус және циклоспорин А (CYP450 3А4, 3А3)

- фентанил (CYP450 3А4)

- теофиллин (CYP450 1А2).

Ұзақ уақыт бойы пациент әйелдерді мұқият қадағалаудың және такролимус, фентанил, теофиллин және циклоспорин А дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

СГВ омбитасвир/паритапревир/ритонавир дасабувирмен және онсыз біріктірілген емдеу режимінің клиникалық сынақтары кезінде құрамында БГК сияқты  этинилэстрадиол бар дәрілік препараттарды, АЛТ қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) 5 еседен артық жоғарылауы препараттарды қабылдайтын әйелдерде айтарлықтай жиі кездеседі. Эстрадиол сияқты этинилэстрадиолдан басқа эстрогендері бар дәрілік заттарды қабылдайтын әйелдерде кез-келген эстрогенді қабылдамағандарға ұқсас АЛТ жоғарылау жылдамдығы болады; алайда, басқа эстрогендерді қабылдаған әйелдердің саны шектеулі болғандықтан, оларды омбитасвир/паритапревир/ритонавир дасабувирмен немесе онсыз біріктірілімде қабылдау схемасымен, сондай-ақ глекапревир/пибрентасвир режимімен тағайындау кезінде сақ болу қажет.

28 таблеткадан (құрамында 2 мг эстрадиол бар кірпіш тәрізді қызыл түсті 14 таблеткадан және құрамында 2 мг эстрадиол және 10 мг дидрогестерон бар сары түсті 14 таблеткадан) поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!