Астане қаласындағы Лоперамид Гидрохлориді-ТК Капсулалары 2 Мг №10 | ТК Фарм Актобе

- жедел және созылмалы диареяда

- илеостомасы бар науқастардың нәжісін реттеуде

- әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша затқа аса жоғары сезімталдық

- Лоперамид-ТК препаратын бірінші желідегі препарат ретінде пайдалануға болмайды:

нәжісте қанның пайда болуымен, және жоғары температурамен сипатталатын жедел дизентериясы бар пациенттерде;

спецификалық емес жедел ойық жаралы колиті бар пациенттерде;

сальмонеллаларды, шигеллаларды және кампилобактерияларды қоса, инвазивтік микроорганизмдерден туындаған бактериялық энтероколиті бар пациенттерде;

әсер ету ауқымы кең антибиотиктерді пайдаланумен байланысты жалғанжарғақшалы колиті бар пациенттерде

- ішек бітелуі, мегаколон немесе уытты мегаколон (соның ішінде, ауыр асқынулар қаупінің ықтималдығына байланысты, перистальтикасының бәсеңдеуін болдырмау қажет болған жағдайда)

- 18 жасқа дейінгі балаларға

жүктіліктің I триместрі

лактация кезеңі

тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға.

Іш қатуы, іш кебуі немесе ішектің бітелуі дамыған жағдайда, Лоперамид-ТК препаратын қолдануды тез арада тоқтату қажет.

Сақтықпен:

бауыр жеткіліксіздігі кезінде

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Лоперамид P-гликопротеиннің субстраты болып табылады. Лоперамид (16 мг дозада бір рет) пен P-гликопротеин тежегіштері болып табылатын хинидинді немесе ритонавирді бір мезгілде қолданғанда, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясы 2 –3 есе жоғарылайды. Лоперамидті ұсынылған дозаларында қолданғанда сипатталған P-гликопротеин тежегіштерімен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Лоперамид (4 мг дозада бір рет) пен CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші итраконазолды бір мезгілде қолдану лоперамидтің плазмалық концентрациясының 3 – 4 есе жоғарылауына алып келеді. Дәл осы зерттеуде CYP2C8 тежегіші гемфиброзилді қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 2 есе жоғарылауына алып келген. Итраконазол мен гемфиброзилдың біріктірілімі лоперамидтің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясын 4 есе жоғарылатты және қан плазмасындағы жалпы экспозициясын 13 есе жоғарылатты. Бұл жоғарылауы орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) әсерімен астаспаған, оның функциясы психомоторлық тестілер бойынша бағаланған (яғни, ұйқышылдықты субъективтік тұрғыдан бағалау және сандық символдардың алмасуын тестілеу арқылы).

Лоперамид (16 мг дозада бір рет) пен CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші кетоконазолды бір мезгілде қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының бес есе жоғарылауына алып келген. Бұл жоғарылауы қарашықтың көлемі бойынша бағаланған фармакодинамикалық әсерінің артуымен байланысты болмаған.

Десмопрессинді бір мезгілде ішке қолданғанда, десмопрессиннің қан плазмасындағы концентрациясы 3 есе жоғарылаған, бұл асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауынан болуы ықтимал.

Фармакологиялық қасиеттері ұқсас препараттар лоперамидтің әсерлерін күшейтуі мүмкін, ал тамақтың асқазан-ішек жолы арқылы өту жылдамдығын арттыратын препараттар лоперамидтің әсерлерін азайтуы мүмкін деп шамаланады.

Арнайы ескертулер

Дәрілік затты тек, медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта сипатталған көрсетілімдері бойынша ғана қабылдаңыз. Ұсынылған дозасын ешқашан арттырмаңыз. Лоперамидтің көп дозаларын қабылдаған пациенттерде, жүрек соғуының жиілеуін немесе жүйесіздігін қоса, жүрек жұмысының ауыр бұзылулары байқалған.

Егер сіз лоперамидтің көп дозасын қабылдаған болсаңыз, дереу дәрігердің кеңесіне жүгіну қажет.

Артық дозалану симптомдарына: жүректің жиырылу жиілігінің артуын, жүрек соғуының жүйесіздігін, жүректің жиырылуындағы өзгерістерді (аталған симптомдардың салдарлары өмірге қауіп төндуруі мүмкін), бұлшықеттердің сіресуін (қатаюын), қимыл-қозғалыстың үйлесімсіздігін, ұйқышылдықты, несеп шығарудың қиындауын, тыныс алудың әлсіреуін жатқызуға болады.

Лоперамид гидрохлоридін пайдаланып диареяны емдеу – тек симптоматикалық. Негізгі этиологиясын анықтауға болатын жағдайлардың барлығында, қажет болған жағдайда, спецификалық ем тағайындау керек.

Диареясы бар пациенттерде, әсіресе балаларда, сұйықтықпен электролиттер мөлшері азаюы мүмкін. Ондай жағдайларда емдеудің негізгі әдісі – сәйкесінше су-электролиттік орынбасу емін қолдану.

Жедел диарея кезінде, егер 48 сағат көлемінде клиникалық жақсару басталмаса, лоперамид гидрохлоридін қолдануды тоқтату керек, және пациентке емдеуші дәрігерімен кеңесуді ұсыну қажет.

ЖИТС бар, лопаремид гидрохлоридін диареяға байланысты қабылдап жүрген пациенттерде, ішек бітелісінің алғашқы белгілері пайда болған жағдайда емделуді тоқтату қажет. ЖИТС және шығу тегі вирустық және бактериялық инфекциялық колиті бар, лоперамид гидрохлоридін қабылдап жүрген пациенттерде уытты мегаколон қаупінің жоғарылауымен ішек бітелісі туралы жекелеген хабарлар келіп түскен.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасының деректері жоқ болғанымен, жүйеалдылық метаболизмі төмендейтіндігіне байланысты, ондай пациенттерде лоперамид гидрохлоридін сақ болып қолдану керек. Орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) уытты әсер етуінің белгілерін анықтау үшін, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерді мұқият қадағалау қажет.

Апиынға тәуелділігі бар адамдарда апиындарды алмастырғыш ретінде лоперамидті шамадан тыс пайдалану немесе дұрыс қолданбау жағдайлары сипатталған.

Лоперамидті медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғанынан артық дозада қабылдағанда, сондай-ақ, дұрыс қолданбаған немесе шамадан тыс (қасақана немесе байқаусызда) пайдаланған жағдайда, QT аралығы мен QRS кешенінің ұзаруын және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны (torsades de pointes) қоса, жүрек қызметінің бұзылғаны туралы хабарламалар алынған. Кей жағдайларда өлімге соқтырған жағдайлар хабарланған. Пациенттер препараттың ұсынылған дозасын және ұсынылған қабылдау ұзақтығын арттымауы керек.

Төменде келтірілген жағдайларда қолданар алдында, тіпті, егер пациентте ішектің тітіркену синдромы анықталса да, дәрігермен кеңесу ұсынылады:

- пациент жасының 40 жастан асуы, және ішектің тітіркену синдромының соңғы ұстамасы болған сәттен бері біраз уақыт өтсе

- пациент жасының 40 жастан асуы, және бұл жағдайда ішектің тітіркену синдромының симптомдары өзгеше болады

- жуырда ішектен қан кетуі

- ауыр іш қатуы

- жүрек айнуы немесе құсу

- тәбеттің болмауы немесе дене салмағының азаюы

- несеп шығарудыңқиындауы немесе ауырсынумен жүруі

- қызба

- жуырда шетелге саяхаттау.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Лоперамид гидрохлоридінің тератогендік немесе эмбриоуытты әсерге ие екендігі туралы дәлелдер жоқ болғанымен, оны жүктілік кезінде, әсіресе, бірінші триместрінде қолданғанға дейін емнің пайдасына ықтимал қауіптілігімен салыстырып баға беру қажет.

Лоперамид аздаған мөлшерде адамның емшек сүтіне өтуі мүмкін. Сол себепті, лоперамид гидрохлоридін бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Диарея синдромдарын лоперамид гидрохлоридін пайдаланып емдегенде шаршау белгісі, бас айналуы немесе ұйқышылдық пайда болуы мүмкін. Соған байланысты, көлік құралын басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс жасағанда, аталған препаратты сақ болып қолдану ұсынылады.

Лоперамид P-гликопротеиннің субстраты болып табылады. Лоперамид (16 мг дозада бір рет) пен P-гликопротеин тежегіштері болып табылатын хинидинді немесе ритонавирді бір мезгілде қолданғанда, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясы 2 –3 есе жоғарылайды. Лоперамидті ұсынылған дозаларында қолданғанда сипатталған P-гликопротеин тежегіштерімен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Лоперамид (4 мг дозада бір рет) пен CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші итраконазолды бір мезгілде қолдану лоперамидтің плазмалық концентрациясының 3 – 4 есе жоғарылауына алып келеді. Дәл осы зерттеуде CYP2C8 тежегіші гемфиброзилді қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 2 есе жоғарылауына алып келген. Итраконазол мен гемфиброзилдың біріктірілімі лоперамидтің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясын 4 есе жоғарылатты және қан плазмасындағы жалпы экспозициясын 13 есе жоғарылатты. Бұл жоғарылауы орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) әсерімен астаспаған, оның функциясы психомоторлық тестілер бойынша бағаланған (яғни, ұйқышылдықты субъективтік тұрғыдан бағалау және сандық символдардың алмасуын тестілеу арқылы).

Лоперамид (16 мг дозада бір рет) пен CYP3A4 және P-гликопротеин тежегіші кетоконазолды бір мезгілде қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының бес есе жоғарылауына алып келген. Бұл жоғарылауы қарашықтың көлемі бойынша бағаланған фармакодинамикалық әсерінің артуымен байланысты болмаған.

Десмопрессинді бір мезгілде ішке қолданғанда, десмопрессиннің қан плазмасындағы концентрациясы 3 есе жоғарылаған, бұл асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауынан болуы ықтимал.

Фармакологиялық қасиеттері ұқсас препараттар лоперамидтің әсерлерін күшейтуі мүмкін, ал тамақтың асқазан-ішек жолы арқылы өту жылдамдығын арттыратын препараттар лоперамидтің әсерлерін азайтуы мүмкін деп шамаланады.

Арнайы ескертулер

Дәрілік затты тек, медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта сипатталған көрсетілімдері бойынша ғана қабылдаңыз. Ұсынылған дозасын ешқашан арттырмаңыз. Лоперамидтің көп дозаларын қабылдаған пациенттерде, жүрек соғуының жиілеуін немесе жүйесіздігін қоса, жүрек жұмысының ауыр бұзылулары байқалған.

Егер сіз лоперамидтің көп дозасын қабылдаған болсаңыз, дереу дәрігердің кеңесіне жүгіну қажет.

Артық дозалану симптомдарына: жүректің жиырылу жиілігінің артуын, жүрек соғуының жүйесіздігін, жүректің жиырылуындағы өзгерістерді (аталған симптомдардың салдарлары өмірге қауіп төндуруі мүмкін), бұлшықеттердің сіресуін (қатаюын), қимыл-қозғалыстың үйлесімсіздігін, ұйқышылдықты, несеп шығарудың қиындауын, тыныс алудың әлсіреуін жатқызуға болады.

Лоперамид гидрохлоридін пайдаланып диареяны емдеу – тек симптоматикалық. Негізгі этиологиясын анықтауға болатын жағдайлардың барлығында, қажет болған жағдайда, спецификалық ем тағайындау керек.

Диареясы бар пациенттерде, әсіресе балаларда, сұйықтықпен электролиттер мөлшері азаюы мүмкін. Ондай жағдайларда емдеудің негізгі әдісі – сәйкесінше су-электролиттік орынбасу емін қолдану.

Жедел диарея кезінде, егер 48 сағат көлемінде клиникалық жақсару басталмаса, лоперамид гидрохлоридін қолдануды тоқтату керек, және пациентке емдеуші дәрігерімен кеңесуді ұсыну қажет.

ЖИТС бар, лопаремид гидрохлоридін диареяға байланысты қабылдап жүрген пациенттерде, ішек бітелісінің алғашқы белгілері пайда болған жағдайда емделуді тоқтату қажет. ЖИТС және шығу тегі вирустық және бактериялық инфекциялық колиті бар, лоперамид гидрохлоридін қабылдап жүрген пациенттерде уытты мегаколон қаупінің жоғарылауымен ішек бітелісі туралы жекелеген хабарлар келіп түскен.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасының деректері жоқ болғанымен, жүйеалдылық метаболизмі төмендейтіндігіне байланысты, ондай пациенттерде лоперамид гидрохлоридін сақ болып қолдану керек. Орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) уытты әсер етуінің белгілерін анықтау үшін, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерді мұқият қадағалау қажет.

Апиынға тәуелділігі бар адамдарда апиындарды алмастырғыш ретінде лоперамидті шамадан тыс пайдалану немесе дұрыс қолданбау жағдайлары сипатталған.

Лоперамидті медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғанынан артық дозада қабылдағанда, сондай-ақ, дұрыс қолданбаған немесе шамадан тыс (қасақана немесе байқаусызда) пайдаланған жағдайда, QT аралығы мен QRS кешенінің ұзаруын және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны (torsades de pointes) қоса, жүрек қызметінің бұзылғаны туралы хабарламалар алынған. Кей жағдайларда өлімге соқтырған жағдайлар хабарланған. Пациенттер препараттың ұсынылған дозасын және ұсынылған қабылдау ұзақтығын арттымауы керек.

Төменде келтірілген жағдайларда қолданар алдында, тіпті, егер пациентте ішектің тітіркену синдромы анықталса да, дәрігермен кеңесу ұсынылады:

- пациент жасының 40 жастан асуы, және ішектің тітіркену синдромының соңғы ұстамасы болған сәттен бері біраз уақыт өтсе

- пациент жасының 40 жастан асуы, және бұл жағдайда ішектің тітіркену синдромының симптомдары өзгеше болады

- жуырда ішектен қан кетуі

- ауыр іш қатуы

- жүрек айнуы немесе құсу

- тәбеттің болмауы немесе дене салмағының азаюы

- несеп шығарудыңқиындауы немесе ауырсынумен жүруі

- қызба

- жуырда шетелге саяхаттау.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Лоперамид гидрохлоридінің тератогендік немесе эмбриоуытты әсерге ие екендігі туралы дәлелдер жоқ болғанымен, оны жүктілік кезінде, әсіресе, бірінші триместрінде қолданғанға дейін емнің пайдасына ықтимал қауіптілігімен салыстырып баға беру қажет.

Лоперамид аздаған мөлшерде адамның емшек сүтіне өтуі мүмкін. Сол себепті, лоперамид гидрохлоридін бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Диарея синдромдарын лоперамид гидрохлоридін пайдаланып емдегенде шаршау белгісі, бас айналуы немесе ұйқышылдық пайда болуы мүмкін. Соған байланысты, көлік құралын басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс жасағанда, аталған препаратты сақ болып қолдану ұсынылады.

Дозалау режимі

Ересектер, оның ішінде егде жастағылар:

Жедел диарея: бастапқы дозасы - 2 капсула (4 мг), ары қарай нәжіс сұйық болған жағдайда, үлкен дәретке әрбір шығудан кейін 1 капсуладан (2 мг) қабылдайды (тәулігіне ең көбі 8 мг дейін).

Созылмалы диарея: бастапқы дозасы – тәулігіне 2 капсула (4 мг); бұл дозасы, әдетте, ары қарай, үлкен дәретке шығу жиілігі тәулігіне 1-2 ретті құрайтындай етіп жекелей түзетіледі, оған әдетте, тәулігіне 1-ден 4 капсулаға дейінгі демеуші дозасы арқылы қол жеткізіледі.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы. Жедел және созылмалы диарея кезінде - 4 капсула (8 мг).

Қалыпты үлкен дәрет орын алған жағдайда немесе 12 сағаттан артық уақыт үлкен дәрет болмаған жағдайда, препаратты тоқтатады.

Енгізу жолы және тәсілі

Ішке, шайнамай, аздаған су мөлшерімен ішіп қабылдайды.

Бауыр функциясы бұзылған кезде.

Пациенттерге олардағы алғашқы өту метаболизмінің бәсеңдеуі салдарынан Лоперамид гидрохлоридін сақтықпен тағайындаған жөн.

Артық дозаланған жағдайда қолданылуы қажет шаралар

Артық дозалану симптомдары (бауыр функциясының бұзылуына байланысты, салыстырмалы артық дозалануын қоса): ОЖЖ функциясының бәсеңдеуі (мелшию, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықет гипертониясы және тыныстың тарылуы), несеп шығаруың іркілуі және ішек бітелісі дамуы мүмкін. ОЖЖ-ға әсеріне, ересектерге қарағанда, балалар көбірек дәрежеде сезімтал

Лоперамидті ұсынылғанынан артық дозада қолданғанда (тәулігіне 40 мг-ден 240 мг дейінгі дозаларында сипатталған) QT аралығы мен QRS кешенінің ұзарғаны және/немесе «пируэт» типті ауыр қарыншалық аритмиялар (torsades de pointes) байқалған. Кей жағдайларда өлімге соқтырған жағдайлар сипатталған.

Лоперамидті шамадан тыс пайдалану, дұрыс қолданбау және/немесе аса жоғары дозаларымен артық дозалану клиникалық тұрғыдан Бругад синдромының көрініс беруіне алып келуі мүмкін.

Емі: артық дозаланған жағдайда QT аралығының ұзаруын анықтау үшін ЭКГ-мониторинг жүргізуді бастау қажет

ОЖЖ тарапынан артық дозалану симптомдары пайда болса, антидот ретінде налоксонды пайдалануға болады. Налоксонға (1-3 сағат) қарағанда, лоперамидтің әсер ету ұзақтығы көбірек болғандықтан, налоксонды қайталап қолдану ұсынылады. Сол себепті, ОЖЖ бәсеңдеуі мүмкіндігін анықтау үшін, пациентті мұқият қадағалауды кемінде 48 сағат бойына жүргізу қажет.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Препаратты қолданар алдында қосымша парақты мұқият оқып шығыңыз, өйткені онда сіз үшін маңызды мәліметтер бар.

Егер сізде препаратты қолдану тәсілі жөнінде қосымша сұрақтар туындаса, медициналық қызметкерге жүгініңіз.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Тұтынушымен келісім бойынша пішінді ұяшықты қаптаманы медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен бірге қорапшаға салмай, топтық ыдысқа қапталуына жол беріледі.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.