Караганде қаласындағы Бисептрим Таблеткалары 480 Мг №20 | Химфарм АО

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: сульфаметоксазол 400.0 мг

триметоприм 80.0 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, натрий крахмалы гликоляты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), кальций стеараты

Pneumocystis jiroveci пневмониясын (бұрын пневмоцисттік пневмония

ретінде белгілі) емдеу және оның профилактикасы

токсоплазмозды емдеу және оның профилактикасы

нокардиозды емдеу

Бисептримге микроорганизмдердің сезімталдығы туралы деректер болса және бактерияға қарсы басқа емнен Cульфаметоксазол/Триметоприм біріктірілімін таңдауға маңызды себептер болған кезде:

несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел инфекциясын емдеуде

ортаңғы құлақтың жедел отитін емдеуде

жедел бронхитті немесе созылмалы бронхит өршулерін емдеуде көрсетілген

сульфаниламидтерге, триметопримге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

қан түзу жүйесінің ауыр аурулары (аплазиялық анемия, В12 тапшылықты анемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия

β-гемолиздік стрептококк туғызған тонзиллитті емдеу

12 жасқа дейінгі балалар

жүктілік және бала емізу

триметоприм және/немесе сульфонамидтер қабылдаудан туындаған,

дәрілермен индукцияланған иммундық тромбоцитопенияның анамнезде

болуы

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Егер бөртпенің немесе басқа күрделі жағымсыз әсерлердің (гематологиялық жағымсыз әсерлер сияқтылардың) алғашқы белгілері пайда болса, емдеуді дереу тоқтату керек.

Тұмау, тамақтың ауыруы немесе қызба симптомдары қан көрсеткіштерінің өзгеру симптомдары болуы мүмкін. Егер осы симптомдар пайда болса, қан көрсеткіштерін дереу тексеру керек.

Бисептримді анамнезінде аллергиясы немесе бронх демікпесі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Эозинофильді немесе аллергиялық альвеолит кезінде хабарланған өкпе инфильтраттары жөтел немесе ентігу сияқты симптомдармен көрінуі мүмкін. Егер мұндай симптомдар күтпеген жерден пайда болса немесе нашарласа, пациентті қайта бағалау және Бисептриммен емдеуді тоқтату туралы мәселе қаралуы тиіс.

Ауыр гематологиялық аурулар (аплазия, агранулоцитоз, тромбопения), ауыр жағымсыз тері реакциялары (SCAR, мысалы, ауыр экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), эпидермолиз кезіндегі жедел уыттылық (Лайелл синдромы), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен бөртпе (DRESS), жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP) және бауырдың шұғыл некрозы сияқты жағымсыз әсерлерге байланысты, сирек болса да, өлімге әкелетін жағдайларда. Пациенттерге осы ауыр жағымсыз әсерлердің белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек және оларды тері реакцияларының пайда болуына қатысты мұқият бақылау керек.

SJS, TEN немесе DRESS даму қаупі емдеудің алғашқы бірнеше апталарында жоғары. Егер SJS, TEN немесе DRESS белгілері немесе симптомдары пайда болса (мысалы, үдемелі бөртпе, көбінесе күлдіреуіктермен немесе шырышты қабықтың қатарлас зақымдануларымен), котримоксазолмен емдеуді тоқтату керек.

SJS, TEN және DRESS ағымы көбінесе ерте диагностикалаумен және барлық күдікті дәрілерді қабылдауды дереу тоқтатмен анықталады, яғни ерте тоқтату болжамды жақсартады.

Пациенттерге ко-тримоксазолды қолдануға байланысты SJS, TEN немесе DRESS кейін ко-тримоксазолды ешқашан қайтадан қабылдауға болмайды.

Гематологиялық өгерістер көбіне мыналарда кездеседі:

- егде жастағы адамдарда,

Бұл пациенттерде триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімімен емдеуді он күннен асырмау ұсынылады.

Мезгіл-мезгіл гематологиялық мониторинг жүргізу келесі жағдайларда қажет:

ұзақ немесе қайталанған емшаралар

65 жастан асқан адамдар

фолий қышқылының тапшылығы бар адамдар

Макроциттік қаназдық кезінде триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Бисептримді ұзақ уақыт бойы тағайындау керек пациенттерде қан талдауын үнемі тексеріп отыру керек. Егер корпускулалық элемент нормамен салыстырғанда едәуір төмендесе, Бисептримді тоқтату керек.

Егер пациент үшін пайдасы қаупінен анық асып кетпесе, Бисептрим жүктілік кезінде және жүкті болуды жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды, өйткені триметоприм (ТМ) және сульфаметоксазол (СМЗ) плаценталық бөгеттен өтеді, шарананың фолий қышқылының метаболизміне әсер етеді және, осылайша, клиникалық жағдайда да шаранаға әлеуетті қауіп төндіруі мүмкін. Зерттеулер өздігінен түсік тастау қаупінің жоғарылағанын анықтады.

Жүкті болуды жоспарлаған бала туу мүмкіндігі бар әйелдер үшін жүктілікке тесттерді Бисептриммен емдеуді бастамас бұрын жасау керек және жүктіліктің жоқ екені анықталуы тиіс.

Бүйрекке әсерлері

Сульфонамидтер, Бисептримді қоса, әсіресе жүрек ісінуі бар пациенттерде жоғары диурезді туындатуы мүмкін.

Бисептрим препаратының жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерге (оның ішінде Pneumocystis jirovecii туындатқан пневмоцистік пневмонияны емдеу кезінде), сондай-ақ пациенттердің мынадай топтарына: анамнезінде калий метаболизмі бұзылған, препараттың стандартты дозаларын қабылдайтын пациенттерге; бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге; гиперкалиемияның дамуына ықпал ететін препараттарды қабылдайтын пациенттерге бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін ағзаға сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде түсіп тұруын және талапқа сай диурезді қамтамасыз ету керек.

Респираторлық уыттылық

Сульфаметоксазол/триметоприммен емдеу кезінде респираторлық уыттылықтың өте сирек, ауыр жағдайлары туралы хабарланды, олар кейде жедел респираторлық дистресс-синдромға (ARDS) айналады.

Өкпе инфильтраттарының рентгенологиялық белгілерімен бірге жөтел, қызба және ентігу сияқты өкпе белгілерінің пайда болуы және өкпе функциясының нашарлауы ARDS-тің алдын-ала белгілері болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда сульфаметоксазол/триметоприм қолдануды тоқтату және тиісті ем тағайындау керек.

Бисептрим қабылдауды бастағанға дейін нені білу керек

Анықталған диагноз болмағанда және ем ерте басталған жағдайларда өмірге қауіп төндіретін қабыну зақымдануларына (гемофагоцитарлық лимфогистиоцитоз) әкелетін лейкоциттердің бақыланбайтын белсенділенуі салдарынан шамадан тыс иммундық реакциялар болғаны туралы өте сирек хабарламалар алынды. Егер қызба, бездердің ісінуі, әлсіздік, бас айналу, ентігу, қанағыштық, тері бөртпесі сияқты бірнеше симптомдар бір уақытта немесе аздаған іркіліспен туындаса, шұғыл түрде дәрігерге көріну керек.

Егер сізде кенеттен жөтел және ентігу өршісе, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлаңыз.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде және қарттық жастағы пациенттерде, сондай-ақ қатар жүретін аурулары бар, мысалы, бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе басқа препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде ауыр жағымсыз реакциялардың жоғары қаупі бар; мұндай жағдайларда даму қаупі емнің дозасымен және ұзақтығымен байланысты.

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда дозаны "Дозалау режимі" бөлімінің нұсқауларына сәйкес түзету керек. Триметоприм-сульфаметоксазол қабылдайтын ауыр дәрежедегі (КК 15-30 мл/мин) бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде уыттылық симптомдарының (жүрек айнуы, құсу, гиперкалиемия) дамуына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Ауыр гематологиялық аурулары бар пациенттерге Бисептрим препараты басқа мүмкіндік болмағанда ғана тағайындалады.

Препарат кейде цитостатиктердің әсеріндегі лейкемиямен ауыратын пациенттерге енгізілді; олар сүйек кемігінің немесе шеткері қанның қосымша зақымдануын көрсетпеген.

G6PD тапшылығы бар пациенттерде және белгілі бір гемоглобинопатиясы бар пациенттерде (HB Zurich, HB Cologne) цианоз сульф- немесе метгемоглобинемия салдарынан пайда болуы мүмкін. Сезімтал пациенттерде глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы кезінде дозаға қарамастан гемолиз пайда болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін барынша азайту үшін Бисептриммен емдеу, әсіресе егде жастағы адамдарда мүмкіндігінше қысқа болуы керек.

Ем кезінде немесе одан кейін ауыр және тұрақты диарея жалған жарғақшалы колитті білдіруі мүмкін, оны дереу емдеу қажет. Мұндай жағдайларда Бисептрим қабылдауды тоқтатып, тиісті диагностика мен емді бастау керек (мысалы, пероральді ванкомицин, күніне 4 × 250 мг). Перистальтикаға қарсы препараттарды қолдануға болмайды.

Ұзақ уақыт қолданғанда несеп және бүйрек функциясын (әсіресе бүйрегі зақымданған пациенттерде) тексеру керек.

Бисептрим, басқа антибиотиктер сияқты, оральді контрацептивтердің тиімділігін азайтуы мүмкін болғандықтан, пациенттерге Бисептриммен емделу кезінде контрацепцияның қосымша шараларын қабылдауды ұсыну керек.

Бисептриммен ұзақ емдеу сезімтал емес микробтар мен зеңдердің өсіп-көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер суперинфекция пайда болса, тиісті емді дереу бастау керек.

Кез-келген сульфонамидтерді тағайындаудағы сияқты, порфириясы бар немесе қалқанша безінің функциясы бұзылуы бар науқастарда сақ болу керек.

Егде жастағы адамдарда және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фолий қышқылының жетіспеушілігіне тән гематологиялық өзгерістер болуы мүмкін; алайда, бұл өзгерістер фолий қышқылын тағайындағаннан кейін жойылады.

Фолий қышқылы тапшылығының қосымша қауіп факторы, мысалы, фенитоинмен фолий қышқылының басқа антагонистерімен емдеу, тамақтанудың бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен ұсынылады.

Бисептрим мен фенитоинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Триметопримнің метотрексатпен біріктірілімін алған пациенттерде панцитопения жағдайлары туралы хабарланды. Бисептрим мен метотрексатты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Зат алмасуына "баяу ацетилдену" тән пациенттер сульфонамидтерге идиосинкразияның дамуына бейімірек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Триметоприм органикалық катиондар тасымалдаушысының тежегіші (OCT 2), сондай-ақ CYP2C8 изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. Сульфаметоксазол CYP2C9 изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады.

Препарат дигоксиннің сарысулық концентрациясын, әсіресе егде науқастарда жоғарылатуы мүмкін, сондықтан сарысудағы дигоксин концентрациясына мониторинг қажет.

Триметоприм мен сульфаметоксазолдың стандартты дозаларын тағайындағаннан кейін фенитоиннің жартылай шығарылу кезеңінің 39% - ға ұлғаюы және оның клиренс жылдамдығының 27% - ға азаюы байқалды. Фенитоин қабылдайтын пациенттерде фенитоиннің уытты әсерінің туындауына мониторинг жүргізу қажет. Сульфонилмочевина туындыларын (глибенкламид, гликлазид және глипизид) немесе репаглинид, росиглитазон немесе пиоглитазон қабылдайтын пациенттерде гипогликемияның дамуына мониторинг жүргізу қажет.

Сульфаниламидтер, оның ішінде сульфаметоксазол, метотрексатты қан плазмасы ақуыздарымен байланысу нүктелерінен ығыстыруы және метотрексаттың бүйрек тасымалын нашарлатуы мүмкін, осылайша бос метотрексат концентрациясын арттырады және оның әсерін күшейтеді.

Бисептрим мен метотрексатты бірге қабылдау ұсынылмайды.

Ко-тримоксазол пероральді диабетке қарсы дәрілерге қажеттілікке әсер етуі мүмкін.

Басқа антибиотиктер сияқты, Бисептрим пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан пациент әйелдерге Бисептрим препаратымен емдеу кезінде ұрықтануға қарсы қосымша іс-шараларды жүргізуге кеңес беру қажет.

Бақыланатын өзара әрекеттесулер

Бір мезгілде кейбір диуретиктерді (негізінен тиазидтерді) қабылдаған егде және қарттық жастағы науқастарда тромбоцитопенияның жиілігі жоғарылауы байқалды. Егер диуретиктер қолданылса, тромбоциттерді үнемі тексеріп отыру керек.

Негізінен CYP2C9 изоферментімен метаболизденетін препараттардың жүйелі экспозициясы (мысалы, кумариндер (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин және сульфонилмочевина туындылары (глибенкламид, гликлазид және глипизид, хлорпропил) триметоприм мен сульфаметоксазолды бірге қолданған кезде ұлғаюы мүмкін.

Кумариндерді қабылдаған пациенттерде қанның ұюын мониторингтеу қажет.

Бүйрек ауыстырып салғаннан кейін триметоприм-сульфаметоксазол және циклоспорин алатын науқастарда бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Триметоприм және метотрексат қабылдайтын науқастарда панцитопения жағдайлары сипатталған.

Триметопримнің адам дегидрофолатредуктазасына тектестігі аз, алайда метотрексаттың уыттылығын, әсіресе қарттық жас, гипоальбуминемия, бүйрек функциясының бұзылуы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі сияқты қауіп факторлары болған кезде, сондай-ақ метотрексаттың жоғары дозаларын алатын пациенттерде күшейте алады. Мұндай пациенттерге гемопоэзге (шұғыл емдеу) әсеріне қарсы тұру үшін фолий қышқылын немесе кальций фолинатын тағайындау керек.

Безгектің профилактикасы үшін аптасына 25 мг-ден астам дозада пириметамин алатын науқастарға триметоприм-сульфаметоксазолды бір мезгілде тағайындағанда, оларда мегалобластикалық анемия дамуы мүмкіндігін болжауға болады.

Триметоприм/сульфаметоксазолды және триметоприм/сульфаметоксазолдың калий жинақтаушы әсері есебінен қан сарысуындағы калий концентрациясын жоғарылататын препараттарды (АКФ тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары, калий жинақтаушы диуретиктер және преднизолон сияқты) бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет.

Қан сарысуындағы калий деңгейін, әсіресе калийдің негізгі бұзылулары, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе ко-тримоксазолдың жоғары дозаларын алатындарда жиі бақылау ұсынылады.

OCT 2 тасымалданатын препараттардың жалпы жүйелі әсері ко-тримоксазолмен (триметоприм/сульфаметоксазол) бірге енгізген кезде ұлғаюы мүмкін. Мысалы дофетилид, амантадин, мемантин және ламивудинді қамтиды.

Ко-тримоксазолды дофетилидпен біріктірілімде енгізуге болмайды.

Триметоприм дофетилидтің бүйрекпен секрециясын тежейтіні дәлелденді. Тәулігіне екі рет енгізілетін триметоприм (160 мг) және сульфаметоксазол (800 мг) біріктірілімі 4 күн ішінде тәулігіне екі рет енгізілген 500 мкг дозадағы дофетилидпен бірге дофетилидтің концентрацияның уақытқа тәуелділік қисығы астындағы ауданының (ағылш. AUC Area Under the Curve-ден) 103% - ға ұлғаюын тудырды және ең жоғары концентрация көрсеткішін (Cmax) 93%-ға арттырды. Дофетилид қан плазмасындағы дофетилид концентрациясымен тікелей байланысты torsades de pointes қоса, QT аралығының ұзаруына байланысы бар ауыр қарыншалық аритмия туындатуы мүмкін.

Амантадин немесе мемантин қабылдаған пациенттер қолайсыз неврологиялық оқиғалардың, мысалы, делирий мен миоклонияның жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін.

Бисептрим мен амантадинді бір мезгілде қабылдағаннан кейін уытты делирий жағдайлары туралы хабарланды.

Ко-тримоксазолмен бір мезгілде қолдану негізінен CYP2C8 арқылы метаболизденетін белсенді заттардың, мысалы паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, розиглитазон және пиоглитазонның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Паклитаксел мен амиодаронның емдік индексі тар, сондықтан триметоприм (ТМ) мен сульфаметоксазолды (СМЗ) бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Дапсон сияқты, ко-тримоксазол да метгемоглобинемияны тудыруы мүмкін, бұл фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесу мүмкіндігіне әкеледі. Дапсон және ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттер метгемоглобинемияның бар-жоғына тексерілуі тиіс. Егер мүмкін болса, емдеудің балама әдістерін қарастырған жөн.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Ко-тримоксазолдың өте жоғары дозалары шарананың фолий қышқылының антагонистері тудыратындарға тән ақауларын тудырды.

Препаратты жүктілік кезінде, дәрігердің пікірінше, ана үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана қолдануға болады. Ко-тримоксазолды қолданатын жүкті әйелдер үшін фолий қышқылын бір уақытта енгізу ұсынылады.

Триметоприм де, сульфаметоксазол да емшек сүтімен шығарылады. Бала емізу кезінде ко-тримоксазолды қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жедел инфекцияларда дозалануы туралы стандартты нұсқаулар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар:

Әр 12 сағат сайын 2 таблеткадан.

Бұл доза тәулігіне килограмм дене салмағына шамамен 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазолға тең.

Емдеу клиникалық симптомдар басылған соң екі күн бойы жалғасуы тиіс. Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күнді құрайды. 7 күн емделуден соң оң клиникалық әсері болмаса, пациентті емдеуді қайта қарау керек.

Төменгі несеп жолдарының асқынбаған жедел инфекциялары үшін 1-ден 3 күнге дейін созылатын қысқа мерзімді ем тиімді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Айрықша нұсқаулары болмаса препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналған дозалары туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин пациенттерге стандартты дозаны қолдану керек.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин пациенттерге дозаны екі есе азайту керек.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз болса, Бисептрим қолдану ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаудан кейін әр 12 сағат сайынғы пациент үлгілерінде емделудің 2-3 күні қандағы сульфаметоксазол концентрациясын өлшеу ұсынылады. Егер концентрация 150 мкг/мл-ден артық болса, оның деңгейі 120 мкг/мл дейін төмендегенше емдеуді тоқтата тұру қажет.

Pneumocystis jiroveci немесе PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емі

Жоғары дозалары 2 апта бойы 2 және одан көп рет қабылдауға күніне 100 мг сульфаметоксазол/20 мг тритоприм/кг ұсынылады. Триметоприм концентрациясының > 5 мкг/мл жоғары шегіне жету қажет (Ко-тримоксазол венаішілік инфузиясын 1 сағат бойы алатын пациенттерде верификацияланған).

Pneumocystis jiroveci/PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) профилактикасы

Ересектер

7 күн бойы күнделікті 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет, күніне екі рет 320 мг триметоприм/1600 мг сульфаметоксазол.

Балалар

Ең зор қауіп кезеңіндегі жедел инфекцияларда ұсынуға болатын стандартты дозалар:

• стандартты доза күніне 2 рет күнделікті апта бойына тағайындалады (7 күн)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

• стандартты доза күніне 1 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

Тәуліктік доза шамамен 150 мг триметоприм/м2/тәулік және 750 мг сульфаметоксазол/м2/тәулік құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 320 мг триметоприм мен 1600 мг сульфаметоксазолдан аспауы тиіс.

Нокардиозды емдеу

Ересектерге 3 ай бойы күніне 6-дан 8 таблеткаға дейін ұсынылады.

Токсоплазмозды емдеу және профилактикасы

Доза аурудың клиникалық көріністеріне байланысты. Профилактика үшін Pneumocystis jiroveci  пневмониясының профилактикасы кезіндегідей доза пайдаланылады.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған

Егер бөртпенің немесе басқа күрделі жағымсыз әсерлердің (гематологиялық жағымсыз әсерлер сияқтылардың) алғашқы белгілері пайда болса, емдеуді дереу тоқтату керек.

Тұмау, тамақтың ауыруы немесе қызба симптомдары қан көрсеткіштерінің өзгеру симптомдары болуы мүмкін. Егер осы симптомдар пайда болса, қан көрсеткіштерін дереу тексеру керек.

Бисептримді анамнезінде аллергиясы немесе бронх демікпесі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Эозинофильді немесе аллергиялық альвеолит кезінде хабарланған өкпе инфильтраттары жөтел немесе ентігу сияқты симптомдармен көрінуі мүмкін. Егер мұндай симптомдар күтпеген жерден пайда болса немесе нашарласа, пациентті қайта бағалау және Бисептриммен емдеуді тоқтату туралы мәселе қаралуы тиіс.

Ауыр гематологиялық аурулар (аплазия, агранулоцитоз, тромбопения), ауыр жағымсыз тері реакциялары (SCAR, мысалы, ауыр экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), эпидермолиз кезіндегі жедел уыттылық (Лайелл синдромы), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен бөртпе (DRESS), жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP) және бауырдың шұғыл некрозы сияқты жағымсыз әсерлерге байланысты, сирек болса да, өлімге әкелетін жағдайларда. Пациенттерге осы ауыр жағымсыз әсерлердің белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек және оларды тері реакцияларының пайда болуына қатысты мұқият бақылау керек.

SJS, TEN немесе DRESS даму қаупі емдеудің алғашқы бірнеше апталарында жоғары. Егер SJS, TEN немесе DRESS белгілері немесе симптомдары пайда болса (мысалы, үдемелі бөртпе, көбінесе күлдіреуіктермен немесе шырышты қабықтың қатарлас зақымдануларымен), котримоксазолмен емдеуді тоқтату керек.

SJS, TEN және DRESS ағымы көбінесе ерте диагностикалаумен және барлық күдікті дәрілерді қабылдауды дереу тоқтатмен анықталады, яғни ерте тоқтату болжамды жақсартады.

Пациенттерге ко-тримоксазолды қолдануға байланысты SJS, TEN немесе DRESS кейін ко-тримоксазолды ешқашан қайтадан қабылдауға болмайды.

Гематологиялық өгерістер көбіне мыналарда кездеседі:

- егде жастағы адамдарда,

- фолий қышқылының тапшылығы бар адамдарда (егде жас, жүктілік («Қолдануға болмайтын жағдайлар» қараңыз), алкоголизм, бауырдың созылмалы жеткіліксіздігі, тамақтанудың бұзылуы, созылмалы мальабсорбция). Бұл гематологиялық өзгерістер фолий қышқылымен емдеуден кейін қайтымды болады.

Бұл пациенттерде триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімімен емдеуді он күннен асырмау ұсынылады.

Мезгіл-мезгіл гематологиялық мониторинг жүргізу келесі жағдайларда қажет:

ұзақ немесе қайталанған емшаралар

65 жастан асқан адамдар

фолий қышқылының тапшылығы бар адамдар

Макроциттік қаназдық кезінде триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Бисептримді ұзақ уақыт бойы тағайындау керек пациенттерде қан талдауын үнемі тексеріп отыру керек. Егер корпускулалық элемент нормамен салыстырғанда едәуір төмендесе, Бисептримді тоқтату керек.

Егер пациент үшін пайдасы қаупінен анық асып кетпесе, Бисептрим жүктілік кезінде және жүкті болуды жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды, өйткені триметоприм (ТМ) және сульфаметоксазол (СМЗ) плаценталық бөгеттен өтеді, шарананың фолий қышқылының метаболизміне әсер етеді және, осылайша, клиникалық жағдайда да шаранаға әлеуетті қауіп төндіруі мүмкін. Зерттеулер өздігінен түсік тастау қаупінің жоғарылағанын анықтады.

Жүкті болуды жоспарлаған бала туу мүмкіндігі бар әйелдер үшін жүктілікке тесттерді Бисептриммен емдеуді бастамас бұрын жасау керек және жүктіліктің жоқ екені анықталуы тиіс.

Бүйрекке әсерлері

Сульфонамидтер, Бисептримді қоса, әсіресе жүрек ісінуі бар пациенттерде жоғары диурезді туындатуы мүмкін.

Бисептрим препаратының жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерге (оның ішінде Pneumocystis jirovecii туындатқан пневмоцистік пневмонияны емдеу кезінде), сондай-ақ пациенттердің мынадай топтарына: анамнезінде калий метаболизмі бұзылған, препараттың стандартты дозаларын қабылдайтын пациенттерге; бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге; гиперкалиемияның дамуына ықпал ететін препараттарды қабылдайтын пациенттерге бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін ағзаға сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде түсіп тұруын және талапқа сай диурезді қамтамасыз ету керек.

Респираторлық уыттылық

Сульфаметоксазол/триметоприммен емдеу кезінде респираторлық уыттылықтың өте сирек, ауыр жағдайлары туралы хабарланды, олар кейде жедел респираторлық дистресс-синдромға (ARDS) айналады.

Өкпе инфильтраттарының рентгенологиялық белгілерімен бірге жөтел, қызба және ентігу сияқты өкпе белгілерінің пайда болуы және өкпе функциясының нашарлауы ARDS-тің алдын-ала белгілері болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда сульфаметоксазол/триметоприм қолдануды тоқтату және тиісті ем тағайындау керек.

Бисептрим қабылдауды бастағанға дейін нені білу керек

Анықталған диагноз болмағанда және ем ерте басталған жағдайларда өмірге қауіп төндіретін қабыну зақымдануларына (гемофагоцитарлық лимфогистиоцитоз) әкелетін лейкоциттердің бақыланбайтын белсенділенуі салдарынан шамадан тыс иммундық реакциялар болғаны туралы өте сирек хабарламалар алынды. Егер қызба, бездердің ісінуі, әлсіздік, бас айналу, ентігу, қанағыштық, тері бөртпесі сияқты бірнеше симптомдар бір уақытта немесе аздаған іркіліспен туындаса, шұғыл түрде дәрігерге көріну керек.

Егер сізде кенеттен жөтел және ентігу өршісе, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлаңыз.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде және қарттық жастағы пациенттерде, сондай-ақ қатар жүретін аурулары бар, мысалы, бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе басқа препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде ауыр жағымсыз реакциялардың жоғары қаупі бар; мұндай жағдайларда даму қаупі емнің дозасымен және ұзақтығымен байланысты.

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда дозаны "Дозалау режимі" бөлімінің нұсқауларына сәйкес түзету керек. Триметоприм-сульфаметоксазол қабылдайтын ауыр дәрежедегі (КК 15-30 мл/мин) бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде уыттылық симптомдарының (жүрек айнуы, құсу, гиперкалиемия) дамуына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Ауыр гематологиялық аурулары бар пациенттерге Бисептрим препараты басқа мүмкіндік болмағанда ғана тағайындалады.

Препарат кейде цитостатиктердің әсеріндегі лейкемиямен ауыратын пациенттерге енгізілді; олар сүйек кемігінің немесе шеткері қанның қосымша зақымдануын көрсетпеген.

G6PD тапшылығы бар пациенттерде және белгілі бір гемоглобинопатиясы бар пациенттерде (HB Zurich, HB Cologne) цианоз сульф- немесе метгемоглобинемия салдарынан пайда болуы мүмкін. Сезімтал пациенттерде глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы кезінде дозаға қарамастан гемолиз пайда болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін барынша азайту үшін Бисептриммен емдеу, әсіресе егде жастағы адамдарда мүмкіндігінше қысқа болуы керек.

Ем кезінде немесе одан кейін ауыр және тұрақты диарея жалған жарғақшалы колитті білдіруі мүмкін, оны дереу емдеу қажет. Мұндай жағдайларда Бисептрим қабылдауды тоқтатып, тиісті диагностика мен емді бастау керек (мысалы, пероральді ванкомицин, күніне 4 × 250 мг). Перистальтикаға қарсы препараттарды қолдануға болмайды.

Ұзақ уақыт қолданғанда несеп және бүйрек функциясын (әсіресе бүйрегі зақымданған пациенттерде) тексеру керек.

Бисептрим, басқа антибиотиктер сияқты, оральді контрацептивтердің тиімділігін азайтуы мүмкін болғандықтан, пациенттерге Бисептриммен емделу кезінде контрацепцияның қосымша шараларын қабылдауды ұсыну керек.

Бисептриммен ұзақ емдеу сезімтал емес микробтар мен зеңдердің өсіп-көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер суперинфекция пайда болса, тиісті емді дереу бастау керек.

Кез-келген сульфонамидтерді тағайындаудағы сияқты, порфириясы бар немесе қалқанша безінің функциясы бұзылуы бар науқастарда сақ болу керек.

Егде жастағы адамдарда және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фолий қышқылының жетіспеушілігіне тән гематологиялық өзгерістер болуы мүмкін; алайда, бұл өзгерістер фолий қышқылын тағайындағаннан кейін жойылады.

Фолий қышқылы тапшылығының қосымша қауіп факторы, мысалы, фенитоинмен фолий қышқылының басқа антагонистерімен емдеу, тамақтанудың бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен ұсынылады.

Бисептрим мен фенитоинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Триметопримнің метотрексатпен біріктірілімін алған пациенттерде панцитопения жағдайлары туралы хабарланды. Бисептрим мен метотрексатты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Зат алмасуына "баяу ацетилдену" тән пациенттер сульфонамидтерге идиосинкразияның дамуына бейімірек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Триметоприм органикалық катиондар тасымалдаушысының тежегіші (OCT 2), сондай-ақ CYP2C8 изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. Сульфаметоксазол CYP2C9 изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады.

Препарат дигоксиннің сарысулық концентрациясын, әсіресе егде науқастарда жоғарылатуы мүмкін, сондықтан сарысудағы дигоксин концентрациясына мониторинг қажет.

Триметоприм мен сульфаметоксазолдың стандартты дозаларын тағайындағаннан кейін фенитоиннің жартылай шығарылу кезеңінің 39% - ға ұлғаюы және оның клиренс жылдамдығының 27% - ға азаюы байқалды. Фенитоин қабылдайтын пациенттерде фенитоиннің уытты әсерінің туындауына мониторинг жүргізу қажет. Сульфонилмочевина туындыларын (глибенкламид, гликлазид және глипизид) немесе репаглинид, росиглитазон немесе пиоглитазон қабылдайтын пациенттерде гипогликемияның дамуына мониторинг жүргізу қажет.

Сульфаниламидтер, оның ішінде сульфаметоксазол, метотрексатты қан плазмасы ақуыздарымен байланысу нүктелерінен ығыстыруы және метотрексаттың бүйрек тасымалын нашарлатуы мүмкін, осылайша бос метотрексат концентрациясын арттырады және оның әсерін күшейтеді.

Бисептрим мен метотрексатты бірге қабылдау ұсынылмайды.

Ко-тримоксазол пероральді диабетке қарсы дәрілерге қажеттілікке әсер етуі мүмкін.

Басқа антибиотиктер сияқты, Бисептрим пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан пациент әйелдерге Бисептрим препаратымен емдеу кезінде ұрықтануға қарсы қосымша іс-шараларды жүргізуге кеңес беру қажет.

Бақыланатын өзара әрекеттесулер

Бір мезгілде кейбір диуретиктерді (негізінен тиазидтерді) қабылдаған егде және қарттық жастағы науқастарда тромбоцитопенияның жиілігі жоғарылауы байқалды. Егер диуретиктер қолданылса, тромбоциттерді үнемі тексеріп отыру керек.

Негізінен CYP2C9 изоферментімен метаболизденетін препараттардың жүйелі экспозициясы (мысалы, кумариндер (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин және сульфонилмочевина туындылары (глибенкламид, гликлазид және глипизид, хлорпропил) триметоприм мен сульфаметоксазолды бірге қолданған кезде ұлғаюы мүмкін.

Кумариндерді қабылдаған пациенттерде қанның ұюын мониторингтеу қажет.

Бүйрек ауыстырып салғаннан кейін триметоприм-сульфаметоксазол және циклоспорин алатын науқастарда бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Триметоприм және метотрексат қабылдайтын науқастарда панцитопения жағдайлары сипатталған.

Триметопримнің адам дегидрофолатредуктазасына тектестігі аз, алайда метотрексаттың уыттылығын, әсіресе қарттық жас, гипоальбуминемия, бүйрек функциясының бұзылуы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі сияқты қауіп факторлары болған кезде, сондай-ақ метотрексаттың жоғары дозаларын алатын пациенттерде күшейте алады. Мұндай пациенттерге гемопоэзге (шұғыл емдеу) әсеріне қарсы тұру үшін фолий қышқылын немесе кальций фолинатын тағайындау керек.

Безгектің профилактикасы үшін аптасына 25 мг-ден астам дозада пириметамин алатын науқастарға триметоприм-сульфаметоксазолды бір мезгілде тағайындағанда, оларда мегалобластикалық анемия дамуы мүмкіндігін болжауға болады.

Триметоприм/сульфаметоксазолды және триметоприм/сульфаметоксазолдың калий жинақтаушы әсері есебінен қан сарысуындағы калий концентрациясын жоғарылататын препараттарды (АКФ тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары, калий жинақтаушы диуретиктер және преднизолон сияқты) бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет.

Қан сарысуындағы калий деңгейін, әсіресе калийдің негізгі бұзылулары, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе ко-тримоксазолдың жоғары дозаларын алатындарда жиі бақылау ұсынылады.

OCT 2 тасымалданатын препараттардың жалпы жүйелі әсері ко-тримоксазолмен (триметоприм/сульфаметоксазол) бірге енгізген кезде ұлғаюы мүмкін. Мысалы дофетилид, амантадин, мемантин және ламивудинді қамтиды.

Ко-тримоксазолды дофетилидпен біріктірілімде енгізуге болмайды.

Триметоприм дофетилидтің бүйрекпен секрециясын тежейтіні дәлелденді. Тәулігіне екі рет енгізілетін триметоприм (160 мг) және сульфаметоксазол (800 мг) біріктірілімі 4 күн ішінде тәулігіне екі рет енгізілген 500 мкг дозадағы дофетилидпен бірге дофетилидтің концентрацияның уақытқа тәуелділік қисығы астындағы ауданының (ағылш. AUC Area Under the Curve-ден) 103% - ға ұлғаюын тудырды және ең жоғары концентрация көрсеткішін (Cmax) 93%-ға арттырды. Дофетилид қан плазмасындағы дофетилид концентрациясымен тікелей байланысты torsades de pointes қоса, QT аралығының ұзаруына байланысы бар ауыр қарыншалық аритмия туындатуы мүмкін.

Амантадин немесе мемантин қабылдаған пациенттер қолайсыз неврологиялық оқиғалардың, мысалы, делирий мен миоклонияның жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін.

Бисептрим мен амантадинді бір мезгілде қабылдағаннан кейін уытты делирий жағдайлары туралы хабарланды.

Ко-тримоксазолмен бір мезгілде қолдану негізінен CYP2C8 арқылы метаболизденетін белсенді заттардың, мысалы паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, розиглитазон және пиоглитазонның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Паклитаксел мен амиодаронның емдік индексі тар, сондықтан триметоприм (ТМ) мен сульфаметоксазолды (СМЗ) бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Дапсон сияқты, ко-тримоксазол да метгемоглобинемияны тудыруы мүмкін, бұл фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесу мүмкіндігіне әкеледі. Дапсон және ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттер метгемоглобинемияның бар-жоғына тексерілуі тиіс. Егер мүмкін болса, емдеудің балама әдістерін қарастырған жөн.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Ко-тримоксазолдың өте жоғары дозалары шарананың фолий қышқылының антагонистері тудыратындарға тән ақауларын тудырды.

Препаратты жүктілік кезінде, дәрігердің пікірінше, ана үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана қолдануға болады. Ко-тримоксазолды қолданатын жүкті әйелдер үшін фолий қышқылын бір уақытта енгізу ұсынылады.

Триметоприм де, сульфаметоксазол да емшек сүтімен шығарылады. Бала емізу кезінде ко-тримоксазолды қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жедел инфекцияларда дозалануы туралы стандартты нұсқаулар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар:

Әр 12 сағат сайын 2 таблеткадан.

Бұл доза тәулігіне килограмм дене салмағына шамамен 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазолға тең.

Емдеу клиникалық симптомдар басылған соң екі күн бойы жалғасуы тиіс. Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күнді құрайды. 7 күн емделуден соң оң клиникалық әсері болмаса, пациентті емдеуді қайта қарау керек.

Төменгі несеп жолдарының асқынбаған жедел инфекциялары үшін 1-ден 3 күнге дейін созылатын қысқа мерзімді ем тиімді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Айрықша нұсқаулары болмаса препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналған дозалары туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин пациенттерге стандартты дозаны қолдану керек.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин пациенттерге дозаны екі есе азайту керек.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз болса, Бисептрим қолдану ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаудан кейін әр 12 сағат сайынғы пациент үлгілерінде емделудің 2-3 күні қандағы сульфаметоксазол концентрациясын өлшеу ұсынылады. Егер концентрация 150 мкг/мл-ден артық болса, оның деңгейі 120 мкг/мл дейін төмендегенше емдеуді тоқтата тұру қажет.

Pneumocystis jiroveci немесе PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емі

Жоғары дозалары 2 апта бойы 2 және одан көп рет қабылдауға күніне 100 мг сульфаметоксазол/20 мг тритоприм/кг ұсынылады. Триметоприм концентрациясының > 5 мкг/мл жоғары шегіне жету қажет (Ко-тримоксазол венаішілік инфузиясын 1 сағат бойы алатын пациенттерде верификацияланған).

Pneumocystis jiroveci/PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) профилактикасы

Ересектер

7 күн бойы күнделікті 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет, күніне екі рет 320 мг триметоприм/1600 мг сульфаметоксазол.

Балалар

Ең зор қауіп кезеңіндегі жедел инфекцияларда ұсынуға болатын стандартты дозалар:

• стандартты доза күніне 2 рет күнделікті апта бойына тағайындалады (7 күн)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

• стандартты доза күніне 1 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

Тәуліктік доза шамамен 150 мг триметоприм/м2/тәулік және 750 мг сульфаметоксазол/м2/тәулік құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 320 мг триметоприм мен 1600 мг сульфаметоксазолдан аспауы тиіс.

Нокардиозды емдеу

Ересектерге 3 ай бойы күніне 6-дан 8 таблеткаға дейін ұсынылады.

Токсоплазмозды емдеу және профилактикасы

Доза аурудың клиникалық көріністеріне байланысты. Профилактика үшін Pneumocystis jiroveci  пневмониясының профилактикасы кезіндегідей доза пайдаланылады.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған

Жүктілік немесе лактация кезінде

Ко-тримоксазолдың өте жоғары дозалары шарананың фолий қышқылының антагонистері тудыратындарға тән ақауларын тудырды.

Препаратты жүктілік кезінде, дәрігердің пікірінше, ана үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана қолдануға болады. Ко-тримоксазолды қолданатын жүкті әйелдер үшін фолий қышқылын бір уақытта енгізу ұсынылады.

Триметоприм де, сульфаметоксазол да емшек сүтімен шығарылады. Бала емізу кезінде ко-тримоксазолды қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жедел инфекцияларда дозалануы туралы стандартты нұсқаулар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар:

Әр 12 сағат сайын 2 таблеткадан.

Бұл доза тәулігіне килограмм дене салмағына шамамен 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазолға тең.

Емдеу клиникалық симптомдар басылған соң екі күн бойы жалғасуы тиіс. Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күнді құрайды. 7 күн емделуден соң оң клиникалық әсері болмаса, пациентті емдеуді қайта қарау керек.

Төменгі несеп жолдарының асқынбаған жедел инфекциялары үшін 1-ден 3 күнге дейін созылатын қысқа мерзімді ем тиімді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Айрықша нұсқаулары болмаса препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналған дозалары туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин пациенттерге стандартты дозаны қолдану керек.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин пациенттерге дозаны екі есе азайту керек.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз болса, Бисептрим қолдану ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаудан кейін әр 12 сағат сайынғы пациент үлгілерінде емделудің 2-3 күні қандағы сульфаметоксазол концентрациясын өлшеу ұсынылады. Егер концентрация 150 мкг/мл-ден артық болса, оның деңгейі 120 мкг/мл дейін төмендегенше емдеуді тоқтата тұру қажет.

Pneumocystis jiroveci немесе PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емі

Жоғары дозалары 2 апта бойы 2 және одан көп рет қабылдауға күніне 100 мг сульфаметоксазол/20 мг тритоприм/кг ұсынылады. Триметоприм концентрациясының > 5 мкг/мл жоғары шегіне жету қажет (Ко-тримоксазол венаішілік инфузиясын 1 сағат бойы алатын пациенттерде верификацияланған).

Pneumocystis jiroveci/PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) профилактикасы

Ересектер

7 күн бойы күнделікті 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет, күніне екі рет 320 мг триметоприм/1600 мг сульфаметоксазол.

Балалар

Ең зор қауіп кезеңіндегі жедел инфекцияларда ұсынуға болатын стандартты дозалар:

• стандартты доза күніне 2 рет күнделікті апта бойына тағайындалады (7 күн)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

• стандартты доза күніне 1 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

Тәуліктік доза шамамен 150 мг триметоприм/м2/тәулік және 750 мг сульфаметоксазол/м2/тәулік құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 320 мг триметоприм мен 1600 мг сульфаметоксазолдан аспауы тиіс.

Нокардиозды емдеу

Ересектерге 3 ай бойы күніне 6-дан 8 таблеткаға дейін ұсынылады.

Токсоплазмозды емдеу және профилактикасы

Доза аурудың клиникалық көріністеріне байланысты. Профилактика үшін Pneumocystis jiroveci  пневмониясының профилактикасы кезіндегідей доза пайдаланылады.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған

Дозалау режимі

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жедел инфекцияларда дозалануы туралы стандартты нұсқаулар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар:

Әр 12 сағат сайын 2 таблеткадан.

Бұл доза тәулігіне килограмм дене салмағына шамамен 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазолға тең.

Емдеу клиникалық симптомдар басылған соң екі күн бойы жалғасуы тиіс. Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күнді құрайды. 7 күн емделуден соң оң клиникалық әсері болмаса, пациентті емдеуді қайта қарау керек.

Төменгі несеп жолдарының асқынбаған жедел инфекциялары үшін 1-ден 3 күнге дейін созылатын қысқа мерзімді ем тиімді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Айрықша нұсқаулары болмаса препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналған дозалары туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин пациенттерге стандартты дозаны қолдану керек.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин пациенттерге дозаны екі есе азайту керек.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз болса, Бисептрим қолдану ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаудан кейін әр 12 сағат сайынғы пациент үлгілерінде емделудің 2-3 күні қандағы сульфаметоксазол концентрациясын өлшеу ұсынылады. Егер концентрация 150 мкг/мл-ден артық болса, оның деңгейі 120 мкг/мл дейін төмендегенше емдеуді тоқтата тұру қажет.

Pneumocystis jiroveci немесе PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емі

Жоғары дозалары 2 апта бойы 2 және одан көп рет қабылдауға күніне 100 мг сульфаметоксазол/20 мг тритоприм/кг ұсынылады. Триметоприм концентрациясының > 5 мкг/мл жоғары шегіне жету қажет (Ко-тримоксазол венаішілік инфузиясын 1 сағат бойы алатын пациенттерде верификацияланған).

Pneumocystis jiroveci/PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) профилактикасы

Ересектер

7 күн бойы күнделікті 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет, күніне екі рет 320 мг триметоприм/1600 мг сульфаметоксазол.

Балалар

Ең зор қауіп кезеңіндегі жедел инфекцияларда ұсынуға болатын стандартты дозалар:

• стандартты доза күніне 2 рет күнделікті апта бойына тағайындалады (7 күн)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

• стандартты доза күніне 2 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

• стандартты доза күніне 1 рет аптасына үш ретке тағайындалады (аптаның белгілі бір күндері)

Тәуліктік доза шамамен 150 мг триметоприм/м2/тәулік және 750 мг сульфаметоксазол/м2/тәулік құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 320 мг триметоприм мен 1600 мг сульфаметоксазолдан аспауы тиіс.

Нокардиозды емдеу

Ересектерге 3 ай бойы күніне 6-дан 8 таблеткаға дейін ұсынылады.

Токсоплазмозды емдеу және профилактикасы

Доза аурудың клиникалық көріністеріне байланысты. Профилактика үшін Pneumocystis jiroveci  пневмониясының профилактикасы кезіндегідей доза пайдаланылады.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған

Симптомдары: жүрек айну, құсу, бас айналу, бағдардан жаңылу. Триметоприммен жедел артық дозаланғанда қан түзудің бәсеңдеуі (панцитопения) білінген.

Емі: құсу болмаса - асқазанды шаю, бірақ асқазан-ішек жолында сіңуі жылдам жүретінін және шамамен 2 сағат ішінде аяқталатынын ескеру керек. Бүйрек функциясының көрсеткіштеріне қарай, диурезді сақтау, электролиттік бұзылуларды түзету үшін көп мөлшерде сұйықтық енгізу қажет. Триметоприм мен белсенді сульфаметоксазол гемодиализбен орташа шығарылады. Перитонеальді диализ тиімсіз.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар

Препараттың өткізіп алған дозасының орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамау керек.

Дәрілік препаратты қабылдар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

Инфекциялар және инвазиялар

Жиі емес: кандидоз сияқты зеңдік инфекциялар

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Сирек: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобласты, иммуногемолитикалық, аплазиялық анемия)

Өте сирек: агранулоцитоз, метгемоглобинемия, панцитопения

Байқалған гематологиялық өзгерістердің көпшілігі көбінесе әлсіз білінеді, симптомдарсыз өтеді және препаратты тоқтатқаннан кейін жойылады

Жүктілік, босанудан кейінгі кезең және перинатальді жай-күй

Белгісіз: өздігінен болатын түсік

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Өте сирек: қызба, ангионевроздық ісіну, анафилактоидты реакциялар және сарысу құю ауруы сияқты аллергиялық реакциялар

Метаболизм және тамақтану бұзылуы

Сирек: диабеті жоқ пациенттердегі гипогликемия, ол әдетте емдеудің алғашқы бірнеше күнінде пайда болады. Бүйрек функциясы бұзылған, бауыр аурулары немесе тамақтануы бұзылған пациенттер, сондай-ақ триметоприм (ТМ) және сульфаметоксазолдың (СМЗ) жоғары дозаларын алатын пациенттер әсіресе қауіпке бейім.

Психикалық бұзылулар

Сирек: елестеулер, сандырақтау және психоз, әсіресе егде жастағы адамдарда.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: құрысулар

Сирек: невропатия (шеткері невриттер және парестезияларды қоса).

Өте сирек: асептикалық менингит немесе менингитке ұқсас симптомдар, атаксия

Белгісіз: церебральді васкулит

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек: увеит

Белгісіз: торқабық васкулиті

Есту мүшесі және лабиринт тарапынан бұзылулар

Өте сирек: бас айналуы, құлақтағы шуыл

Жүрек тарапынан бұзылулар

Өте сирек: аллергиялық миокардит, QT аралығының ұзаруы, torsade de pointes

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Өте сирек: пурпура, Генох-Шенлейн пурпурасы.

Белгісіз: васкулит, некроздық васкулит, полиангиитпен гранулематоз, түйінді полиартериит.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Өте сирек: өкпенің аллергиялық реакциялары (өкпедегі инфильтраттар, интерстициальді және эозинофильді пневмония, тыныс алу жеткіліксіздігі). Бұл реакциялар ЖИТС-пен ауыратын науқастарда жиі кездеседі. Эозинофильді немесе аллергиялық альвеолит кезінде хабарланған өкпе инфильтраттары жөтел немесе ентігу сияқты симптомдар түрінде көрінуі мүмкін.

Белгісіз: өкпе васкулиті.

Асқазан-ішек бұзылыстары

Жиі: жүрек айнуы, құсу.

Жиі емес: диарея, жалған жарғақшалы энтероколит

Сирек: стоматит, глоссит.

Белгісіз: жедел панкреатит.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі: трансаминаза деңгейінің жоғарылауы.

Жиі емес: билирубин жоғарылауы, гепатит.

Сирек: холестаз

Өте сирек: бауыр некрозы

Белгісіз: өт түтігінің білінбеу синдромы.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі: бекітілген дәрілік бөртпе, эксфолиативті дерматит, макулопапулезді бөртпе, морбиллиформалы бөртпе, эритема, қышыну, бөртпе.

Бұл әсерлер әдетте қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жойылады.

Жиі емес: есекжем.

Белгісіз: жедел фебрильді нейтрофильді дерматоз (Свит синдромы)

Құрамында сульфонамидтер бар көптеген басқа препараттарға ұқсас:

Өте сирек: мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эозинофилиясы және жүйелі симптомдары бар бөртпе (DRESS), жарыққа сезімталдық, жедел жайылған экзантематозды пустулез.

Бұлшықет, қаңқа және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Өте сирек: рабдомиолиз.

Белгісіз: артралгия, миалгия.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі: қандағы мочевина азоты құрамының артуы (қанда қант мөлшерінің артуы), қан сарысуындағы креатинин деңгейі жоғарылауы.

Жиі емес: бүйрек дисфункциясы (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін жететін)

Сирек: кристаллурия

Өте сирек: интерстициальді нефрит, жоғарылаған диурез, әсіресе жүрек ісінуі бар пациенттерде

Зертханалық және аспаптық деректер

Өте жиі: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Pneumocystis jirovecii туындаған пневмонияны емдеу үшін триметопримнің үлкен дозаларын қолдану қан сарысуындағы калий концентрациясының үдемелі, бірақ қайтымды жоғарылауына әкелуі мүмкін. Тіпті ұсынылған дозаларды қолданғанда да немесе гиперкалиемияның дамуына ықпал ететін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда триметоприм калий алмасуы бұзылған, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гиперкалиемияның дамуына ықпал етуі мүмкін.

АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттердегі жағымсыз реакциялар

АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттер тобындағы жағымсыз құбылыстарды пациенттердің жалпы популяциясындағы осындай құбылыстармен салыстыруға болады, алайда кейбір жағымсыз құбылыстар жиірек кездесуі және клиникалық көрінісі бойынша айырмашылығы болуы мүмкін:

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте жиі: негізінен нейтропения, бірақ сондай-ақ анемия, лейкопения, гранулоцитопения және тромбоцитопения.

Метаболизм және тамақтану бұзылуы

Жиі емес: гипогликемия.

Психикалық бұзылулар

Өте сирек: жедел психоз.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек: тыныштықтағы тремормен үйлесімдегі, кейде апатиямен, табан клонусымен және жүрістің бұзылуымен бірге паркинсонға ұқсас синдром.

Асқазан-ішек бұзылыстары

Өте жиі: тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, диарея.

Өте сирек: панкреатит.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Өте жиі: трансаминаза артуы, холестаздық сарғаю

Өте сирек: кейде ауыр гепатит

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Өте жиі: макулопапулезді бөртпе, қышыну

Сирек: жарыққа сезімталдық

Бұлшықет, қаңқа және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Өте сирек: артралгия, миалгия.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: азотемия, кристаллурия.

Жалпы бұзылыстар және енгізген орындағы реакциялар

Өте жиі: дене температурасының жоғарылауы (әдетте макулопапулезді бөртпемен бірге)

Зертханалық және аспаптық деректер

Өте жиі: гиперкалиемия.

Поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Дәрілік препараты бар қорапшалар картон қораптарға салынады.

Қорапшаға салмай қаптауға рұқсат етіледі: пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қораптарға салынады, медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптамалардың санына қарай қоса салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!