Алматы қаласындағы Аскорбиновая Кислота Ампулы 5% 2 Мл №10 | ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница"

Аскорбиновой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, обладает свойствами антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровотечение из десен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме ХС, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и тканях надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемические действие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает трехвалентное железо до двухвалентного, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и затем — во все ткани. Накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; различные интоксикации и инфекционные заболевания; нефропатия беременных; аддисонический криз; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялогранулирующиеся раны; различные дистрофии; повышенное нервное напряжение и тяжелый физический труд.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства; сахарный диабет; повышенная свертываемость крови; склонность к тромбозам; тромбофлебит; мочекаменная болезнь (в том числе гипероксалурия); почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; гемохроматоз; талассемия; полицитемия; лейкемия; сидеробластная анемия; серповидноклеточная анемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С бензилпенициллином, тетрациклином, салицилатами — повышение концентрации препаратов в крови;

с этинилэстрадиолом (аскорбиновая кислота — в дозе 1 г/сут) — повышение концентрации этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов) в крови;

с пероральными контрацептивами — снижение концентрации препаратов в крови;

с тетрациклином и ацетилсалициловой кислотой — усиление выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно;

с дефероксамином — повышение выведения железа;

с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина — снижение эффективности препаратов;

с изопреналином — уменьшение хронотропного действия препарата;

с сульфаниламидами короткого действия — увеличение развития кристаллурии;

с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию, — замедление выделения препаратов почками;

с лекарственными средствами, имеющим щелочную реакцию, мексилетином, амфетамином, трициклическими антидепрессантами — ускорение выделения препаратов почками;

с ацетилсалициловой кислотой — повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;

с барбитуратами, примидоном — повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

с лекарственными средствами хинолинового ряда, кальция хлоридом, салицилатами, ГКС — при длительном применении — истощение запасов аскорбиновой кислоты;

с этанолом — повышение общего клиренса этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме;

с дисульфирамом — при длительном применении или применении в высоких дозах возможно нарушение взаимодействия дисульфирам-этанол.

• Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии).
• Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина.
• Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения.

Несовместимость.

Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, поэтому она может изменять химический состав других лекарственных средств.

При рассмотрении возможности сочетанного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности обусловливать ложноположительный результат в тесте на наличие глюкозы в моче и отрицательный — в тесте на наличие скрытой крови в кале, а также занижение результатов при исследованиях концентрации ЛДГ и аминотрансфераз в плазме крови.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.

При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.

Терапию в высоких дозах нельзя проводить у больных со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л/сут). У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстропролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение заболевания.

Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от T½ противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Дети.

Лекарственное средство применяется в педиатрической практике. Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет в рекомендованных дозах

Режим дозирования

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым при гиповитаминозе С и геморрагическом диатезе обычно назначают 50-150 мг в сутки. При цинге и кровотечениях суточную дозу повышают до 300-500 мг. Максимальная разовая доза 200 мг, суточная –

1 г.

Особые группы пациентов

Дети

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе
5-7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5-2 мл).

Обычно для детей суточные дозы составляют:

в возрасте до 6 месяцев – 30 мг,

6-12 месяцев – 35 мг,

1-3 года – 40 мг,

4-10 лет – 45 мг,

11-14 лет – 50 мг.

Максимальная суточная доза – 100 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Способ применения

Аскорбиновую кислоту применяют по назначению врача.

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят на протяжении 1-3 минут.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель за минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Острое отравление аскорбиновой кислотой не описано.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также привести к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов.

Дозы >600 мг/сут обладают диуретическим эффектом. При в/в введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

При однократном применении чрезмерных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалатурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при в/в введении возможно ощущение жжения, изменения в месте введения.

Беременность: при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

2 года

Не применять по истечении срока годности.