Алматы қаласындағы Цитол Таблетки 40 Мг №56 | «ABDI IBRAHIM»

активное вещество - циталопрама гидробромид 49.96 мг

(эквивалентно 40 мг циталопрама),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза гранулированная, поливинилпирролидон К-90, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза – Е 5, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид Е 171.

- депрессивные расстройства и поддерживающее лечение для предотвращения их рецидивов

- паническое расстройство с/без агорафобии.

• повышенная чувствительность к циталопраму или любому из

вспомогательных веществ.

• одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (в том числе селегилином в дозе выше 10 мг/сут). Интервал времени между окончанием приема необратимых ингибиторов МАО и началом приема циталопрама должен составлять не менее 14 дней. В случае применения обратимых ингибиторов МАО длительность перерыва определяется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению этих препаратов. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

• одновременный прием с линезолидом, в случае если невозможно осуществлять тщательное наблюдение за пациентом и мониторинг артериального давления.

• одновременный прием с пимозидом.

• одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT.

• детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

• наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы

Фармакодинамическое взаимодействие

Были описаны случаи развития серотонинового синдрома при совместном применении циталопрама с моклобемидом и буспироном.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО

Одновременное применение циталопрама и ингибиторов МАО может привести к серьезным нежелательным последствиям, включая серотониновый синдром. Были описаны случаи серьезных и иногда летальных реакций у пациентов, одновременно получающих СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), включая необратимый ИМАО селегилин и обратимые ИМАО линезолид и моклобемид, а так же у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших прием ИМАО. В некоторых из представленных случаев отмечались признаки, напоминающие серотониновый синдром. Симптомы взаимодействия циталопрама с ИМАО включали: гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с быстрыми колебаниями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, которые включали спутанность сознания, раздражительность и чрезмерную ажитацию, прогрессировавшую в делирий и кому.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия между циталопрамом и лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Суммация эффекта циталопрама и данных препаратов не может быть исключена. Таким образом, одновременное применение циталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких, как антиаритмики классов IA и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин) и т.д., противопоказано.

Пимозид

В исследовании однократный прием пимозида в дозе 2 мг испытуемыми, принимающими рацемическую форму циталопрама в дозе 40 мг/сутки в течение 11 дней, приводил к повышению значений AUC и Cmax пимозида, хотя и не всегда. Совместное применение пимозида и циталопрама приводило к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Учитывая развитие взаимодействия при низкой дозе пимозида, одновременный прием циталопрама и пимозида противопоказан.

Комбинации, требующие осторожности

Селегилин (селективный ингибитор МАО B)

10 Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении циталопрама (20 мг/сутки) и селегилина (10 мг /сут) (доза селективная в отношении МАО B) не выявили никаких клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение циталопрама и селегилина (в дозе, превышающей 10 мг в сутки) не рекомендуется.

Серотонинергические препараты

Литий и триптофан

В клинических исследованиях одновременного применения лития и циталопрама не было выявлено никаких фармакодинамических взаимодействий. Однако сообщалось об усилении действия при одновременном назначении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому использование подобных сочетаний должно проводиться с осторожностью. Мониторинг уровня лития в крови осуществляется в обычном режиме. Совместное применение с такими серотонинергическими препаратами, как трамадол и суматриптан, может привести к усилению серотонинергических эффектов. Пока не будет точных данных о возможном взаимодействии, сочетание циталопрама с агонистами 5-HT рецепторов, такими как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется.

Зверобой продырявленный

Динамическое взаимодействие СИОЗС с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может приводить к увеличению частоты побочных реакций. Фармакокинетическое взаимодействие не изучалось.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Необходимо соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, получающим лечение антикоагулянтами, препаратами, воздействующими на функции тромбоцитов, такими, как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол и тиклопидин, или другими препаратами (например, атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами), которые могут повысить риск возникновения кровотечений.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Данные клинических исследований, демонстрирующие риски или преимущества одновременного применения ЭСТ и циталопрама, отсутствуют.

Алкоголь

Не было обнаружено никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между циталопрамом и алкоголем. Тем не менее, совместный прием циталопрама и алкоголя не рекомендован.

Препараты, индуцирующие гипокалиемию/гипомагнеземию

Следует облюдать осторожность при совместном применении с препаратами, индуцирующими гипокалиемию/гипомагнеземию, так как в данных условиях повышается риск развития злокачественных аритмий.

Препараты, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать порог судорожной активности. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами, способными снижать порог судорожной активности (например, антидепрессанты 11 [трициклические, СИОЗС], нейролептики [фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны], мефлохин, бупропион и трамадол).

Фармакокинетические взаимодействия

Биотрансформация циталопрама до деметилциталопрама опосредуется изоферментами системы цитохрома P450 CYP2C19 (около 38%), CYP3А4 (около 31%) и CYP2D6 (около 31%). Факт того, что циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, говорит о том, что торможение его биотрансформации маловероятно, так как степень ингибирования одного из ферментов может быть скомпенсирована другими. Поэтому одновременное назначение циталопрама с другими лекарственными средствами имеет очень низкую вероятность фармакокинетических взаимодействий.

Пища

Не сообщалось о том, что прием пищи влияет на абсорбцию и другие фармакокинетические свойства циталопрама.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама

При совместном применении кетоконазол (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) не изменял фармакокинетику циталопрама. Фармакокинетические исследования взаимодействия лития и циталопрама не выявили никаких взаимодействий. Циметидин (сильный ингибитор изоферментов CYP2D6, 3А4 и 1А2) вызывал умеренное повышение уровня равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении циталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы.

Совместное назначение с эсциталопрамом (активным энантиомером циталопрама) с омепразолом в дозе 30 мг в сутки (ингибитором CYP2C19) приводило к среднему (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. Следовательно, циталопрам необходимо применять осторожно с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин). Уменьшение дозы циталопрама может потребоваться на основании мониторинга при совместном применении препаратов.

Метопролол

Эсциталопрам (активный энанмиомер циталопрама) является ингибитором фермента CYP2D6. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, преимущественно метаболизируемыми данным ферментом с узким терапевтическим индексом, например, флекаинид, пропафенон и метапролол (при сердечной недостаточности) или некоторых препаратов, влияющих на ЦНС, метаболизируемых преимущественно посредством фермента CYP2D6, например антидепрессанты (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков таких как, рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна оптимизация подбора доз. Одновременное назначение с метопрололом приводило к двухкратному увеличению плазменных концентраций метопролола, но не оказывала значительного влияния на действие метопролола на кровяное давление или сердечны ритм.

Влияние циталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств Исследования фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия циталопрама и метопролола (субстрата изофермента CYP2D6) показали 2-кратное увеличение концентрации метопролола, но статистически значимого увеличения действия метопролола на артериальное давление и сердечный ритм у здоровых добровольцев не отмечено. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении метопролола и циталопрама. Может потребоваться коррекция дозы. 12 Циталопрам и деметилциталопрам являются незначительными ингибиторами изоферментов CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4 и лишь слабыми ингибиторами CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, считающимися значительными ингибиторами.

Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин

Никаких изменений или только очень небольшие клинически значимые изменения наблюдались при одновременном применении циталопрама с субстратами CYP1A2 (клозапин и теофиллин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин, рисперидон) и CYP3A4 (варфарин, карбамазепин (и его метаболит карбамазепин-эпоксид) и триазолам).

Никакого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином (что свидетельствует о том, что циталопрам не индуцирует и не ингибирует P-гликопротеин).

Дезипрамин, имипрамин

В фармакокинетическом исследовании влияния на уровень концентрации циталопрама или имипрамина выявлено не было, несмотря на это, уровень дезипрамина, первичного метаболита имипрамина, был повышен. При одновременном применении циталопрама с дезипрамином, наблюдалось повышение плазменной концентрации дезипрамина. В таком случае возможно потребуется снижение дозы дезипрамина.

Суицид/суицидальные идеи или клиническое ухудшение

Депрессия ассоциирована с повышением частоты развития суицидальных идей, нанесения себе вреда и суицида (суицид-ассоциированные события). Данный риск существует до наступления ремиссии. Так как улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель терапии или более, необходимо тщательно следить за пациентами до наступления ремиссии. Как показывает медицинская практика, в начале терапии риск суицида повышается.

Другие психические расстройства, при которых назначается циталопрам, связаны с суицид-ассоциированными расстройствами. В дополнение, могут присутствовать коморбидные расстройства наряду с большим депрессивным расстройством. Аналогичную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе либо демонстрирующие выраженные суицидальные идеи до начала лечения, находятся в повышенном риске суицидальных идей или попыток, следовательно, должны находиться под тщательным присмотром.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов показал, что взрослые пациенты с психическими расстройствами, получающие терапию антидепрессантами, находятся в повышенном риске развития суицидального поведения по сравнению с пациентами, получавших плацебо, младше 25 лет.

Необходимо осуществлять присмотр за пациентами, в частности за теми, у которых наблюдается увеличение риска развития событий, связанных с приемом препарата, в особенности на ранних этапах терапии и изменения дозы. Пациентов (опекунов) следует предупредить, что необходимо сообщать о любых случаях клинического ухудшения, развития суицидального поведения или идей, и необычных изменений поведения.

Применение у детей и подростков младше 18 лет

Циталопрам не следует применять у детей и подростков, не достигших 18 лет. Суицид-ассоциированное поведение (попытки суицида или суицидальные идеи) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) развивались с большей частотой в клинических исследованиях среди детей и подростков, получавших терапию антидепрессантами по сравнению с плацебо. Если в случае клинической необходимости было принято решение о начале терапии, необходим тщательный присмотр за пациентом. Кроме того, долгосрочные данные по безопасности применения у детей и подростков относительно роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития недостаточны.

Пожилые пациенты

Циталопрам следует применять с осторожностью у пожилых.

Снижение функции печени и почек

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженной функцией печени или почек

Парадоксальное беспокойство

У некоторых пациентов с паническими расстройствами могут развиться интенсивные симптомы беспокойства в начале терапии антидепрессантами. Данная парадоксальная реакция обычно снижается в течение первых 2-х недель терапии. Рекомендуется применять более низкие начальные дозы для уменьшения вероятности развития парадоксальных симптомов беспокойства.

Гипонатриемия

Гипонатриемия развивалась в редких случаях как проявление нежелательной реакции, связанной с приемом селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), вероятно возникавшую вследствие неадекватной секреции антидиуретического гормона и проходившую после прекращения терапии. Пожилые пациенты женского пола находятся в более высоком риске развития гипонатриемии.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС/ИОЗСН связано с развитием акатизии, характеризуемой неприятным или тревожным беспокойством, часто сопровождаемой неспособностью сидеть или стоять. Наиболее вероятно развитие в первые недели лечения. Повышение дозы у таких пациентов может быть негативным.

Мания

У пациентов с маниакально-депрессивным расстройством может наблюдаться изменение в сторону маниакальной фазы. При развитии маниакальной фазы терапию циталопрамом следует отменить.

Судороги

Прием антидепрессантов сопровождается риском развития судорог. Циталопрам следует отменить у любого пациента, у которого наблюдается развитие судорог. Циталопрам не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией должны находиться под медицинским присмотром. При увеличении частоты развития судорог, терапию циталопрамом следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом прием СИОЗС может нарушить гликемический контроль. Возможно потребуется изменить дозу принимаемого инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

Закрытоугольная глаукома

Антидепрессанты, включая циталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка, приводя к мидриазу. Данный мидриатический эффект может приводить к уменьшения глазного угла и приводить к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме,в особенности у пациентов с предрасположенностью к данным событиям. Следовательно, следует с осторожностью применять циталопрам у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Серотониновый синдром

В редких случаях сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациентов, принимающих СИОЗС. Появление таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. При развитии симптомов терапия циталопрамом должна быть немедленно прекращена.

Серотонинергические препараты

Циталопрам не следует применять с препаратами, обладающими серотонинергическими свойствами, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол, окситриптан и триптофан.

Геморрагии

Сообщалось о случаях удлинения времени кровотечения и/или отклонений, таких как экхимозы, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кровотечения в кожной ткани и слизистой оболочке при приеме СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при приеме у пациентов СИОЗС, в частности при сопутствующем применении действующих веществ, оказывающих влияние на функции тромбоцитов или других действующих веществ, которые могут повышать риск развития геморрагий, в том числе кровотечения в анамнезе.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинические данные по применению СИОЗС совместно с ЭСТ ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении.

Обратимые селективные ингибиторы МАО

См. «Лекарственные взаимодействия»

Зверобой продырявленный

Возможно развитие частых нежелательных реакций при совместном применении циталопрама и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), следовательно, их совместного применения следует избегать.

Синдром отмены СИОЗС

При резкой отмене СИОЗС часто наблюдаются явления синдрома отмены. В исследовании циталопрама по предотвращению развития рецидива, нежелательные реакции отмены препарата наблюдались у 40% пациентов по сравнению с 20%, продолжившими терапию циталопрамом.

Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозу препарата и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями были: головокружение, нарушения восприятия (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивность сновидений), ажитация или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, замешательство, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и визуальные нарушения. В общем, данные симптомы появлялись в легкой и средней степени тяжести, однако в некоторых случаях, симптомы были тяжелыми. Обычно симптомы развивались в течение первых нескольких дней после отмены терапии, однако в редких случаях сообщалось о развитии подобных симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием очередной дозы. В общем, данные симптомы являются ограниченными и проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться до 2-3 месяцев и более. Следовательно, рекомендуется постепенная отмена циталопрама в течение нескольких недель или месяцев, в соответствие с необходимостью пациента.

Психоз

Лечение пациентов психиатрического профиля с депрессивным расстройством может усилить симптомы психоза.

Удлинение интервала QT

Циталопрам может провоцировать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая аритмию по типу «пируэт», развивались в течение пост-маркетингового периода преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией, или с ранее существовавшем удлинением интервала QT, или с другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Следует соблюдать осторожность при применении циталопрама у пациентов с брадикардией, недавно перенесенным инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагнеземия, повышают риск злокачественных аритмий, поэтому перед приемом циталопрама необходима их предварительная коррекция.

В случае назначения циталопрама пациентам со стабильной сердечной патологией, до начала лечения необходимо провести измерения ЭКГ.

Мониторинг ЭКГ необходимо проводить в случае передозировки препарата или в условиях нарушения метаболических процессов с повышением пиковых концентраций, например печеночная недостаточность.

В случае развития признаков сердечной аритмии при терапии циталопрамом, лечение должно быть прекращено и начат мониторинг ЭКГ.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI) могут быть причиной сексуальной дисфункции (см. раздел побочные действия). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, несмотря на прекращение приема SSRI/SNRI».

Вспомогательные вещества

Таблетки препарата содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией назначать Цитол® не следует.

Беременность и лактация

Опубликованные данные по беременным женщинам (более 2500 завершенных случаев) не показали формирования каких-либо мальформаций 16 и фето-/неонатальной токсичности под воздействием циталопрама. Тем не менее, циталопрам не должен использоваться во время беременности без крайней необходимости и тщательной оценки потенциальных рисков и пользы.

Если применение циталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, новорожденные должны находиться под наблюдением. Следует избегать резкой отмены препарата во время беременности. В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и беспокойный сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев осложнения развиваются непосредственно после или вскоре (<24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличивать риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Наблюдаемый риск составил приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции риск возникновения этого расстройства составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Циталопрам проникает в грудное молоко. Считается, что грудные дети получают около 5% материнской суточной дозы циталопрама, рассчитанной по весу (в мг/кг). Практически никаких последствий для детей не наблюдалось. Однако, имеющейся информации недостаточно для оценки рисков для ребенка. Поэтому во время лечения циталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Циталопрам обладает минимальной или умеренной способностью влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Психоактивные препараты могут влиять на процесс принятия решений и способность реагировать на чрезвычайные ситуации. Пациентов следует предупредить о потенциально возможном влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

 

Депрессивное расстройство

Цитол^® назначают перорально в дозе 20 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости доза может быть увеличена максимум до 40 мг в сутки. В общем, улучшение состояния наблюдается через 1 неделю лечения, но может наступать на 2-ю неделю терапии. Как в случае с другими антидепрессантами, дозу при необходимости можно пересматривать на 3-4 неделю от начала лечения, а в последствии в зависимости от клинического результата. Несмотря на то, что с увеличением дозы возрастает риск развития нежелательных реакций, в случае отсутствия надлежащего клинического эффекта в рекомендуемых дозах в течение нескольких недель терапии, дозу препарата можно увеличивать максимально до 40 мг в сутки. Подбор дозировки следует производить на индивидуальной основе, стараясь вести пациента на максимально низкой терапевтической дозе.

Пациенты с депрессией должны получать препарат в течение достаточного времени, по крайней мере в течение 6 месяцев, до исчезновения симптомов.

Паническое расстройство

Взрослые

В течение первой недели рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки с последующим повышением до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Терапию следует начинать с 10 мг в сутки с постепенным повышением дозы на 10 мг в сутки в зависимости от переносимости пациентом до рекомендуемой дозы. Прием более низких доз в начале терапии рекомендуется с целью минимизации потенциального усиления панических приступов, которое обычно развивается в начале терапии. Несмотря на то, что с увеличением дозы возрастает риск развития нежелательных реакций, в случае отсутствия надлежащего клинического эффекта в рекомендуемых дозах в течение нескольких недель терапии, дозу препарата можно увеличивать максимально до 40 мг в сутки. Подбор дозировки следует производить на индивидуальной основе, стараясь вести пациента на максимально низкой терапевтической дозе.

Пациенты с паническими расстройствами должны получать препарат в течение достаточного времени до исчезновения симптомов. Промежуток может быть длительностью от нескольких месяцев или более.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Суточную дозу для пожилых пациентов следует уменьшить до половины рекомендуемой дозы, т.е. до 10-20 мг. Рекомендуемая максимальная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.

Дети и подростки (до 18 лет)

Цитол^® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел «Особые указания»).

Сниженная функция почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) следует применять Цитол^® с осторожностью.

Сниженная функция печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо применять препарат с осторожностью, требуется тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении терапии Цитолом^® доза должна постепенно снижаться в течение минимум 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения «синдрома отмены». Если при уменьшении дозы или прекращении лечения циталопрамом возникают непереносимые симптомы, возможен возврат к предыдущей дозе или возобновление приема препарата. Впоследствии снижение дозы может быть продолжено, но более постепенно.

Таблетки циталопрама принимаются однократно в день в любое время суток, независимо от приема пищи.

Токсичность

Всесторонние клинические данные по передозировке циталопрама ограничены и включают в себя сопутствующую передозировку других препаратов/алкоголя. Сообщалось о смертельных случаях пациентов, получающих циталопрам, однако большинство данных случаев сопровождалось передозировкой сопутствующих препаратов.

Летальная доза циталопрама неизвестна. Пациенты выживали при приеме 2 г циталопрама. Эффекты циталопрама могут быть потенциированы приемом алкоголя. Потенциальное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО.

Симптомы: судороги, тахикардия, сонливость, удлинение QT, кома, рвота, тремор, артериальная гипотензия, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, тревожность, брадикардия, головокружение, сердечная блокада, удлинение QRS, артериальная гипертензия, мидриаз, ступор, повышенное потоотделение, цианоз, гипервентиляция, предсердная и желудочковая аритмия.

Могут развиться изменения на ЭКГ, включая изменения ритма узла, удлинения интервала QT и широкого комплекса QRS. Сообщалось о смертельных исходах.

Также сообщалось о случаях пролонгированной брадикардии с гипотензией тяжелой степени тяжести и обмороках.

Редко, в случае тяжелого отравления, могут проявиться характерные черты «серотонинового синдрома», включающие нарушения мышления, нейромышечную гиперактивность и автономную нестабильность. Может развиться гипертермия и повышение сывороточной креатинин киназы. Случаи рабдомиолиза очень редки.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее, включающее поток чистого воздуха, мониторинг ЭКГ и жизненно важных показателей до нормализации Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций. ЭКГ-мониторинг рекомендуется в случае передозировки у больных с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, или у пациентов с нарушениями метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Взрослым и детям необходимо принять перорально активированный уголь при приеме дозы более 5 мг/кг массы тела в течение 1 часа. Активированный уголь принимается в течение получаса после приема циталопрама с целью уменьшения абсорбции на 50%. Также необходимо принять осмотическое слабительное (например, сульфат натрия) и провести промывание желудка. При потере сознания пациент должен быть интубирован. В случае частых или затяжных судорог проводить контроль судорог путем внутривенного введения диазепама.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме Цитола^®, обычно выражены слабо и имеют транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии.

Для следующих реакций обнаружена зависимость от используемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость.

Ниже представлены данные о частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с приемом СИОЗС и/или циталопрама, наблюдавшихся у ≥ 1% пациентов, принимавших участие в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях, и в пострегистрационный период. Частота указана следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто – повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипокалиемия.

Со стороны психики: часто – ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; неизвестно – панические атаки, 7 бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, бессонница; часто – тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто - обморок; редко – большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений; неизвестно – судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нечасто – мидриаз (расширение зрачков); неизвестно - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; нечасто – брадикардия, тахикардия; редко – кровотечения; неизвестно – удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, в том числе типа «пируэт» (torsade de pointes), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - зевота; неизвестно – носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту, тошнота; часто - диарея, рвота, запоры; неизвестно – желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит; неизвестно – нарушения функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - повышенная потливость; часто – зуд; нечасто – крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация; неизвестно – экхимоз, ангионевротический отёк.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно – задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции; нечасто – меноррагия (у женщин); неизвестно – галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин).

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии, включая аритмии по типу «пируэт» (torsade de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца.

Влияние по классам

Эпидемиологические исследования, преимущественно проведенные на пациентах 50 лет и старше, показали повышенный риск развития переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного явления неизвестен.

Синдром отмены

Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из многослойной пленки поливинилхлорид/полиэтилен/ поливинилиденхлорид (PVC+PE+PVDC) и фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^º С. Хранить в местах недоступных для детей!

 

3 года

Не применять по истечении срока годности!