Алматы қаласындағы Гидрасек Капсулы 100 Мг №10 | Sophartex

Одна капсула содержит:

активное вещество – рацекадотрил 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки капсулы: железа (III)  оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но максимальная активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы ¹⁴С-рацекадотрила содержание радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила — тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Период полувыведения, измеряемый длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан — активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) до клинически значимой степени. Рацекадотрил / тиорофан и четыре основных неактивных метаболита не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитов. Препарат выводится преимущественно почками, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое нуждается в гидролизе для превращения в активный метаболит тиорфан, который является ингибитором энкефалиназы-  пептидазы клеточных мембран, локализованной в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим способствует как гидролизу экзогенных пептидов так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил - это  антисекреторное  вещество действующее исключительно в слизистой оболочке кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, которые вызваны холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет антидиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

- симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата
• пациентам, у которых были зафиксированы случаи отека Квинке по причине приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует принимать рацекадотрил.
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл), как известно, вызывают ангионевротический отек. Этот риск может быть увеличен в присутствии рацекадотрила. У людей, одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Применение Гидрасека не изменяет обычный режим регидратации.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания. В таких случаях Гидрасек  не рекомендуется назначать. Применение Гидрасека при хронической диарее и антибиотик-ассоциированной диарее не рекомендуется из-за недостаточных данных.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью данные о применении ограничены. Поэтому назначать препарат следует с осторожностью.

Возможно снижение биодоступности рацекадотрила при длительной рвоте.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными состояниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Появление кожных реакций было зарегистрировано с использованием данного продукта. Это в большинстве случаев легкие реакции не требующие лечения, но в некоторых случаях они могут быть очень серьезными, даже опасными для жизни. Связь с рацекадотрилом не может быть полностью исключена. При возникновении тяжелых кожных реакций, лечение должно быть немедленно прекращено.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек были зарегистрированы у пациентов на фоне лечения рацекадотрилом. Это может произойти в любое время в ходе терапии. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией рацекадотрилом, могут иметь повышенный риск ангионевротического отека.

Беременность

Не существует достаточных данных по применению рацекадотрила у беременных женщин. Не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Период лактации

Гидрасек не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как недостаточно данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрасек не оказывают влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасным оборудованием.

Принимать внутрь.

Взрослые: начальная доза - одна капсула Гидрасек  100 мг независимо от времени суток. Затем по одной капсуле 3 раза в день, предпочтительно перед основным приемом пищи. Лечение продолжают до тех пор, пока не будет зафиксировано два случая оформленного стула, но не более 7 дней. Длительный прием препарата не рекомендуется. Если после 3-х дней лечения не наступает улучшения, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальные группы пациентов:

Пожилые: не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста.

В зарегистрированных случаях передозировки у пациентов не возникало побочных эффектов.

Частота побочных действий оценивается, исходя из следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны нервной системы:

- Часто головная боль

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

-Нечасто

 сыпь, эритема

- Частота неизвестна: мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Серьезные кожные реакции (включая ангионевротический отек) были зарегистрированы у пациентов, находящихся на терапии  рацекадотрилом.

Частота этих реакций неизвестна, но если они происходят, терапия  рацекадотрилом должна быть прекращена и заменена соответствующей альтернативной терапией. Пациенты должны быть уверены, что они не будут принимать рацекадотрил в этих случаях снова.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.