Алматы қаласындағы Изокет Спрей Дозированный 1,25 Мг/доза 15 Мл | ЮСБ Мануфакчуринг Ирландия Лтд

100 г препарата содержат

активное вещество - изосорбида динитрат 2,946 г,

вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100 %.

Фармакокинетика

После распыления в полости рта активное вещество препарата – изосорбида динитрат быстро абсорбируется через слизистую оболочку. Фармакологический эффект наблюдается через 1-3 минуты после применения с максимальной концентрацией в плазме крови в течение 3-6 мин. Биодоступность 60-100%. Связь с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения (T ½) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, период полувыведения - 5 часов и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с периодом полувыведения 2,5 часа.

Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность после отмены (перерыва в лечении). Чувствительность к нему быстро восстанавливается.

• купирование и профилактика приступов стенокардии

• острый инфаркт миокарда

• острая левожелудочковая недостаточность

• повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата

• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое – ниже 60 мм рт. ст.)

• тяжелая гиповолемия

• кардиогенный шок

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

• констриктивный перикардит, тампонада сердца

• тяжелая анемия

• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил)

• одновременный прием с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы

• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены)

С осторожностью

• острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью

• аортальный и/или митральный стеноз

• склонность к ортостатическим реакциям

• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма

• пожилой возраст (старше 65 лет)

• тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность

• закрытоугольная глаукома

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении других вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола и этанолсодержащих средств, лекарственных средств, предназначенных для лечения эректильной дисфункции - ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил или тадалафил).

Риоцигуат
Использование изосорбида динитрата одновременно с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказан, потому что их совместное введение может вызвать гипотонию.

Одновременное применение препарата Изокет^® с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокет спрея прошло больше суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Необходимо избегать попадания раствора в глаза. При случайном попадании раствора на кожу контаминированный участок необходимо немедленно промыть водой. В противном случае раствор может абсорбироваться через кожу и стать причиной побочных эффектов.

Хранить спрей следует при комнатной температуре и время от времени проверять работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигнет верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24–48 часов, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет спрей другими антиангинальными препаратами.

Раствор содержит около 85 процентов алкоголя. В период лечения Изокетом следует исключить употребление этанола.

Необходимо избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Следует избегать одновременного приема с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил), так как в этом случае может повышаться риск развития приступов стенокардии и жизнеугрожающих сердечно-сосудистых осложнений.

Беременность и период лактации

В период беременности и кормления грудью Изокет спрей следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка и только под руководством и непрерывным наблюдением врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Изокет спрей используется для впрыскивания на слизистую полости рта. Раствор не следует вдыхать.

Инструкция по применению Изокет спрея

- поднести спрей вплотную ко рту и сделать глубокий вдох

• задержать дыхание

• впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение на языке)

• закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.

Данной инструкцией следует пользоваться в тех случаях, если врач не дал других рекомендаций. Необходимо придерживаться описанных условий применения, так как в противном случае Изокет спрей может не оказать желаемого действия.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При отсутствии эффекта в течение 5 минут можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 минут, контролируя артериальное давление, можно повторить применение Изокет спрея.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Препарат легко проникает через слизистую оболочку полости рта и быстро попадает в кровоток. Одна доза (один впрыск, равный 0,05 мл раствора) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Изокет спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Прозрачность флакончика позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Симптомы: падение артериального давления ≤ 90 мм рт. ст., бледность, слабый пульс, тахикардия, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, астения, слабость, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея. О метгемоглобинемии сообщалось у пациентов, получавших другие органические нитраты. Во время терапии изосорбида мононитратом происходит биотрансформация ионов нитрита, что может вызвать метгемоглобинемию, цианоз с последующим тахипноэ, беспокойство, потерю сознания и остановку сердца. Не исключено, что передозировка изосорбида динитратом может стать причиной данных побочных реакций. В очень высоких дозах может быть повышено внутричерепное давление. Это может привести к церебральным симптомам.

Лечение: прекратить дальнейшее применение препарата, опустить изголовье кровати и поднять ноги больного. При метгемоглобинемии – витамин С, внутривенное введение 1% метиленового синего, 1–2 мг/кг или толуидина-голубого. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких, гемодиализ, если необходимо, реанимационные мероприятия, увеличение объема плазмы крови, противошоковая терапия.

Реанимационные меры

- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно приступить к реанимационным мероприятиям.

Дальнейшее ведение пациента необходимо осуществлять в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

Очень часто

• головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Часто

- головокружение, сонливость

- ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

- чувство слабости

- рефлекторная тахикардия

- астения

- ощущение жжения языка во время впрыскивания спрея

Нечасто

• тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

• усугубление стенокардии

• состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Редко

• гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Очень редко

• изжога

• отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

• эксфолиативный дерматит

С неизвестной частотой

- гипотензия

Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.

При применении спрея изосорбида динитрата может наблюдаться временная гипоксемия, связанная с относительным перераспределением тока крови в гиповентилируемые участки альвеол. У пациентов с коронарной недостаточностью это может привести к гипоксии миокарда.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке!