Алматы қаласындағы Мезакар SR Таблеткалары 400 Мг №50 | Кусум Хелткер Пвт. Лтд.

- эпилепсия - жайылған тонусты-клонусты және парциальді эпилепсиялық ұстамалар. Әсер етуі ұзаққа созылатын МЕЗАКАР®SR жақында диагноз қойылған эпилепсиясы бар пациенттерге және  бақылау жасалмаған немесе қазіргі құрысуға қарсы емге жақпаушылығы бар пациенттерге көрсетілген.

Ескертпе: Карбамазепин әдетте кіші ұстамалар/petit mal, абсанс/ және миоклонусты ұстамалар кезінде тиімсіз. Сонымен қатар, жеке деректер атипиялы абсанстары бар пациенттерде ұстамалардың өршуін айғақтайды.

- үштармақты жүйке невралгиясы кезіндегі ұстама тәрізді ауырсыну

- литий еміне сезімтал емес пациенттерде маниакалды- депрессиялық психоздың профилактикасы.

- карбамазепинге немесе құрылымдық байланысты дәрілік заттарға (мысалы, трициклді антидепрессанттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- атриовентрикулярлық блокада

- анамнезінде сүйек кемігінің тежелу эпизодтарының болуы

- бауыр порфириялары (мысалы, жедел алма-кезек порфирия, аралас порфирия, терінің кешеуілдеген порфириясы)

- моноаминоксидаза тежегіштерімен (MAOТ) біріктірілімде

- 6 жасқа дейінгі балалар

Р450 3А4 (CYP A4) цитохромы карбамазепин-10, 11-эпоксидтің белсенді метаболитінің түзілуін қамтамасыз ететін негізгі фермент болып табылады. CYP 3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде жағымсыз реакциялардың пайда болуына себеп болуы мүмкін. CYP 3A4 индукторларын бір мезгілде қолдану карбамазепин метаболизмінің жеделдеуіне және осылайша қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясының ықтимал төмендеуіне және соның салдарынан емдік әсер айқындығының ықтимал төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Сол сияқты, CYP 3A4 ферментінің индукторларын қолдануды тоқтату карбамазепиннің метаболизм деңгейін төмендетіп, оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Карбамазепин CYP 3A4 және бауырдың бірінші және екінші фазалы ферменттік жүйелерінің күшті индукторы болып табылады және CYP 3A4 метаболизденетін препараттармен бір мезгілде қолданғанда метаболизм индукциясын және олардың плазмадағы концентрациясының төмендеуін туындатуы мүмкін.

Карбамазепин-10,11-эпоксидтің карбамазепин-10,11-трансдиолға айналуы гидролаза эпоксидінің микросомалық ферментінің көмегімен жүретіндіктен, карбамазепинді гидролаза эпоксидінің тежегіштерімен бірге қолдану қан плазмасында карбамазепин-10,11-эпоксид концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Қарсы көрсетілген өзара әрекеттесу

Карбамазепинді моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды, препаратты қолдануды бастамас бұрын МАО тежегішін қабылдауды тоқтату керек (клиникалық жағдайлар мүмкіндік берсе, кем дегенде екі апта бұрын немесе одан ертерек).

Қан плазмасындағы карбамазепин деңгейін жоғарылататын препараттар

Қан плазмасындағы карбамазепин деңгейінің жоғарылауы жағымсыз реакцияларға әкелуі мүмкін болғандықтан (мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, атаксия, диплопия), карбамазепин дозасын түзету керек және/немесе төмендегі препараттармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы карбамазепин деңгейін үнемі тексеріп отыру керек.

Анальгетиктер, қабынуға қарсы препараттар: декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогендер: даназол.

Антибиотиктер: макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин, кларитромицин), ципрофлоксацин.

Антидепрессанттар: десипрамин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Эпилепсияға қарсы препараттар: стирипентол, вигабатрин.

Зеңге қарсы препараттар: азолдар (мысалы, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Вориконазалмен немесе интраконазолмен ем алатын пациенттерге эпилепсияға қарсы баламалы дәрілер ұсынылуы мүмкін.

Антигистаминдік препараттар: лоратадин, терфенадин.

Психозға қарсы препараттар: оланзапин.

Туберкулезге қарсы препараттар: изониазид.

Вирусқа қарсы препараттар: АИТВ үшін протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир).

Карбоангидраза тежегіштері: ацетазоламид.

Жүрек-қантамыр препараттары: дилтиазем, верапамил.

АІЖ ауруларын емдеуге арналған препараттар: бәлкім циметидин, омепразол.

Миорелаксанттар: оксибутинин, дантролен.

Антиагреганттық препараттар: тиклопидин.

Басқа заттармен өзара әрекеттесу: грейпфрут шырыны, никотинамид (тек жоғары дозаларда).

Қан плазмасындағы карбамазепин-10,11-эпоксидтің белсенді метаболит деңгейін жоғарылататын препараттар

Қан плазмасындағы карбамазепин-10,11-эпоксидтің белсенді метаболитінің жоғарылауы жағымсыз реакцияларға әкелуі мүмкін (мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, атаксия, диплопия), карбамазепин дозасын түзету керек және/немесе келесі препараттармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы карбамазепин деңгейін үнемі тексеріп отыру керек: кветиапин, прогабид, вальпрой қышқылы, вальноктамид, вальпромид, примидон, бриварацетам.

Қан плазмасындағы карбамазепин деңгейін төмендететін препараттар

Төмендегі препараттармен бір мезгілде қолданғанда карбамазепин дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Эпилепсияға қарсы препараттар: окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин (фенитоиннен улануды және карбамазепиннің субтерапиялық концентрациясын болдырмау үшін карбамазепинмен емдеуді бастамас бұрын қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын 13 мкг/мл-ге дейін түзету ұсынылады) және фосфенитоин, примидон және деректер ішінара қарама-қайшы болғанымен, бәлкім, клоназепам да.

Ісікке қарсы препараттар: цисплатин немесе доксорубицин.

Туберкулезге қарсы препараттар: рифампицин.

Бронходилататорлар немесе астмаға қарсы препараттар: теофиллин, аминофиллин.

Дерматологиялық препараттар: изотретиноин.

Басқа заттармен өзара әрекеттесу: құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар дәрілік шөптер.

Карбамазепиннің қатарлас ем ретінде қолданылатын препараттардың қан плазмасындағы концентрациясына әсері

Карбамазепин кейбір препараттардың концентрациясын төмендетіп, әсерін азайтуы немесе тіпті толығымен жоюы мүмкін. Төмендегі препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.

Анальгетиктер, қабынуға қарсы препараттар: бупренорфин, метадон, парацетамол (карбамазепинді парацетамолмен (ацетаминофенмен) ұзақ уақыт қолдану гепатоуыттылықтың дамуына байланысты болуы мүмкін), трамадол.

Антибиотиктер: доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянттар: пероральді антикоагулянттар (мысалы, варфарин, аценокумарол, ривароксабан, дабигатран, апиксабан және эдоксабан).

Антидепрессанттар: бупропион, циталопрам, миансерин, сертралин, тразодон, трициклді антидепрессанттар (мысалы, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Құсуды басатын дәрілер: апрепитант.

Эпилепсияға қарсы препараттар: клобазам, клоназепам, этосукцимид, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпрой қышқылы, зонисамид. Фенитоиннен улануды және карбамазепиннің субтерапиялық концентрациясын болдырмау үшін карбамазепинмен емдеуді бастамас бұрын қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын 13 мкг/мл-ге дейін түзету ұсынылады. Қан плазмасындағы мефенитоин деңгейінің жоғарылауының жалғыз жағдайлары туралы хабарланды.

Зеңге қарсы препараттар: итраконазол, вориконазол. Вориконазалмен немесе интраконазолмен ем алатын пациенттерге эпилепсияға қарсы баламалы дәрілер ұсынылуы мүмкін.

Антигельминттік препараттар: празиквантел, альбендазол.

Ісікке қарсы препараттар: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.

Нейролептик препараттар: клозапин, галоперидол және бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.

Вирусқа қарсы препараттар: АИТВ емдеуге арналған протеаза тежегіштері (мысалы, индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитиктер: альпразолам, мидазолам.

Бронходилататорлар немесе астмаға қарсы препараттар: теофиллин.

Контрацептивтік препараттар: гормондық контрацептивтер (контрацепцияның баламалы әдістерін қолдануды қарастырған жөн).

Жүрек-қантамыр препараттары: кальций өзекшелерінің блокаторлары (дигидропиридин тобы), мысалы, фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероидтар: кортикостероидтар (мысалы, преднизолон, дексаметазон).

Эрекциялық дисфункцияны емдеу үшін қолданылатын дәрілер: тадалафил.

Иммуносупрессанттар: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Қалқаншабез ауруларын емдеуге арналған препараттар: левотироксин.

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі: құрамында эстрогендер және/немесе прогестерон бар препараттар.

Спецификалы қарастыруды қажет ететін біріктірілімдер

Карбамазепин мен леветирацетамды біріктіріп қолдану карбамазепин уыттылығының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Карбамазепин мен изониазидті бір мезгілде қолдану изониазид туындатқан гепатоуыттылықтың күшеюіне әкелуі мүмкін.

Карбамазепин мен литийді біріктіріп қолдану қан плазмасындағы литий деңгейі емдік диапазон шегінде қалса да, нейроуыттылықтың күшеюіне әкелуі мүмкін. Карбамазепинді метоклопрамидпен немесе галоперидол, тиоридазин сияқты негізгі транквилизаторлармен біріктіріп қолдану жағымсыз неврологиялық әсерлердің даму жиілігінің жоғарылауына да әкелуі мүмкін.

Кейбір диуретиктермен (гидрохлоротиазид, фуросемид) карбамазепинмен бір мезгілде емдеу симптоматикалық гипонатриемияның туындауына әкелуі мүмкін.

Карбамазепин бұлшықеттің деполяризацияланбайтын релаксанттарының әсеріне қарсы тұра алады (мысалы, панкурония). Мұндай біріктірілімді қолданған жағдайда осы препараттардың дозаларын арттыру қажет болуы мүмкін; пациенттердің жағдайын мұқият бақылау керек, өйткені миорелаксанттардың әсерін тоқтату күткеннен тезірек мүмкін болады.

Карбамазепин, басқа психотроптық препараттар сияқты, алкоголь жағуын төмендетуі мүмкін, сондықтан пациенттерге алкогольді ішуден тартынуға кеңес беріледі.

Карбамазепинді тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттармен (ривароксабан, дабигатран, апиксабан және эдоксабан) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттар концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін, бұл тромбоз қаупін тудырады. Сондықтан, егер бір мезгілде қолдану қажет болса, тромбоздың белгілері мен симптомдарын мұқият мониторингілеу ұсынылады.

Серологиялық зерттеулерге әсері

Карбамазепин перфеназин концентрациясын анықтауға арналған ТЖСХ-талдауының жалған оң нәтижесін бере алады.

Карбамазепин мен 10,11-эпоксидтің метаболиті трициклді антидепрессанттардың концентрациясын анықтауға арналған поляризацияланған флуоресценция әдісімен иммунологиялық талдаудың жалған оң нәтижесін бере алады.

Жүктілік

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттарды (ЭДЗ) қолданумен байланысты жалпы қауіп.

Эпилепсияға қарсы емді қолданатын ұрпақ өрбіту жасындағы барлық әйелдерге, әсіресе жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге және жүкті әйелдерге құрысулар мен эпилепсияға қарсы емдеуден туындаған шарана үшін ықтимал қаупіне қатысты медициналық кеңес беру керек.

ЭДЗ емдеуді кенеттен тоқтатудан аулақ болу керек, өйткені бұл әйел мен туылмаған бала үшін ауыр зардаптарға әкелуі мүмкін құрысудың туындауына әкелуі мүмкін.

Мүмкін болса, жүктілік кезінде эпилепсияны емдеу үшін монотерапияға артықшылық беріледі, өйткені бірнеше ЭДЗ емі туа біткен даму ақауларының жоғары қаупімен байланысты болуы мүмкін.

Карбамазепинмен байланысты қауіптер

Карбамазепин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Карбамазепиннің пренаталдық әсері туа біткен даму ақауларының және дамудың басқа да жағымсыз салдарының қаупін арттыруы мүмкін. Жүктілік кезінде карбамазепиннің әсері күрделі даму ақауларының жиілігімен байланысты, жалпы популяцияға қарағанда 2-3 есе жоғары, жиілігі 2-3% құрайды. Жүктілік кезінде карбамазепин қолданған анада шарананың жүйке түтігінің ақаулары, бассүйек-бет ақаулары, ерін/таңдай жырығы, жүрек-қантамырдың даму ақаулары, гипоспадия, саусақ гипоплазиясы және шарана организмінің әртүрлі жүйелеріне әсер ететін басқа да ауытқулар сияқты даму ақаулары туралы хабарланды. Дамудың осы кемшіліктерін мамандандырылған антенаталдық бақылау ұсынылады. Жүктілік кезінде карбамазепинді жеке-жеке немесе басқа ЭДЗ-мен біріктіріп қолданған эпилепсиясы бар әйелдерден туған балалар арасында жүйке дамуының бұзылғаны туралы хабарланды. Жүктілік кезінде карбамазепин қабылдаған балалардағы жүйке жүйесінің бұзылудың даму қаупімен байланысты зерттеулер қайшылықты және қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Егер емдеудің баламалы нұсқаларын мұқият қарастырғаннан кейін пайдасы басым деп танылмаса, карбамазепинді жүктілік кезінде әйелдерге қолдануға болмайды. Әйел толық хабардар етілуі және жүктілік кезінде карбамазепинді қабылдаудың қаупін түсінуі керек.

Деректер карбамазепинді қолдану кезінде даму ақауларының пайда болу қаупі дозаға байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді. Егер пайдасын/қаупін мұқият бағалау негізінде және емдеудің баламалы нұсқасы сәйкес келмесе және карбамазепинмен емдеу жалғастырылса, монотерапияны және карбамазепиннің төмен тиімді дозасын қолдану керек және қан плазмасындағы деңгейлерді бақылау ұсынылады. Плазмадағы концентрацияны құрысуды бақылауды қолдаумен емдік диапазонының төменгі бөлігінде 4-тен 12 мкг/мл-ге дейін ұстап тұруға болады.

Карбамазепин сияқты кейбір ЭДЗ қан сарысуындағы фолаттар деңгейін төмендететіні хабарланды. Бұл тапшылық эпилепсиямен ауыратын анадағы шарананың туа біткен ақаулары жиілігінің артуына ықпал етеді. Жүктілікке дейін және жүктілік кезінде фолий қышқылын қабылдау ұсынылады. Нәрестедегі қан ұюы бұзылуының алдын алу үшін жүктіліктің соңғы апталарында аналарға, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерге К1 дәруменін беру ұсынылады.

Егер әйел жүкті болуды жоспарласа, бала біткенге және контрацепцияны тоқтатқанға дейін тиісті баламалы емге көшу үшін барлық күш-жігерді жұмсауы керек. Егер әйел карбамазепинді қабылдау кезінде жүкті болса, оны емдеу әдісін бағалау және баламалы нұсқаларды қарастыру үшін маманға жіберу керек.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер

Карбамазепинді емдеудің баламалы нұсқаларынан ықтимал пайда/қауіп басым болатын жағдайларды қоспағанда, ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге қолдануға болмайды. Әйелге толық ақпарат берілуі керек және жүктілік кезінде карбамазепин қабылдаған кезде шарана үшін ықтимал қаупін түсіну керек, сондықтан жүктілікті алдын ала жоспарлау маңызды. Карбамазепинмен емдеуді бастар алдында ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерде жүктілікті анықтау тестін жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер емдеу кезінде және емді аяқтаған соң екі апта бойы тиімді контрацепцияны қолдануы тиіс. Ферменттердің индукциясына байланысты карбамазепин гормондық контрацептивтердің емдік әсерінің бұзылуына әкелуі мүмкін, сондықтан ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер контрацепцияның басқа тиімді әдістерін қолдану туралы кеңес алуы керек. Ең болмағанда контрацепцияның бір тиімді әдісін (мысалы, жатырішілік) немесе бөгеу әдісін қоса алғанда, контрацепцияның екі қосымша түрін пайдалану керек. Контрацепция әдісін таңдағанда пациентті талқылауға тарта отырып, жеке жағдайларды бағалау керек.

Бала емізу

Ана сүтіне карбамазепиннің және оның белсенді метаболитінің аз ғана бөлігі түседі (сүттегі/плазмадағы концентрациясы 0,24 – 0,69 құрайды). Сондықтан карбамазепинді лактация кезеңінде тағайындауға болады. Дегенмен, жаңа туған нәрестелерге препараттың ықтимал әсерінің туындауын (салмақ қосу жылдамдығының төмендеуі, седативті әсер) бақылау қажет. Осы әсерлер туындаған кезде баланы емшектен шығару керек. Босанғанған дейін және/немесе бала емізу кезеңінде карбамазепиннің әсеріне ұшыраған нәрестелерде холестаздық гепатит туралы бірнеше хабарлама алынды. Сондықтан карбамазепин алған аналардың емшек еметін балаларын бауыр тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың бар-жоғына мұқият бақылау керек.  

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлік басқарған және зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін, қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданған жағдайда сақтық таныту қажет.

Дозалау режимі

МЕЗАКАР®SR пероральді қолданылады, әдетте МЕЗАКАР®SR  әдеттегі дәрілік түрлерімен бірдей жалпы тәуліктік дозада, бірақ әдетте екі бөлінген дозада. Кейбір пациенттерде МЕЗАКАР-дың басқа пероральді дәрілік түрлерінен МЕЗАКАР®SR препаратына ауысқан кезде, әсіресе ол политерапияда пайдаланылған кезде, жалпы тәуліктік дозаны арттыру талап етілуі мүмкін.

Монотерапияда МЕЗАКАР®SR препаратымен емді бастағанда, ұсынылатын доза күніне бір немесе екі рет 100-200 мг құрайды. Бұдан кейін ең жоғары жауап реакциясы алынғанға дейін дозаның баяу артуы мүмкін, көбінесе күніне 800-1200 мг. Кейбір жағдайларда күніне 1600 мг немесе тіпті 2000 мг қажет болуы мүмкін.

МЕЗАКАР®SR таблеткасын (тұтас немесе жартылай бөлінетін таблетка, жазылғандай) шайнауға болмайды, бірақ оны аз мөлшердегі сұйықтықпен ішіп, тамақтану алдында, кезінде немесе арасында жұту керек.

Емдеуді бастамас бұрын, қытай және тай тектес Хан пациенттері мүмкіндігінше HLA-B * 1502 бар-жоғына скринингіден өтуі керек, өйткені бұл аллель карбамазепинмен байланысты Стивенс-Джонсон ауыр синдромының даму қаупін сенімді болжайды.

Эпилепсия

Карбамазепин дозасы ұстамаларды талапқа сай бақылауды қамтамасыз ету үшін әрбір пациенттің қажеттіліктерін ескере отырып түзетілуі тиіс. Плазмадағы деңгейлерін анықтау оңтайлы дозаны анықтауға көмектеседі. Эпилепсияны емдеу кезінде карбамазепин дозасы әдетте шамамен 4-тен 12 мкг / мл-ге дейін (17-ден 50 мкмоль / л-ге дейін) карбамазепин-плазмасының жалпы концентрациясын талап етеді.

Ересектер: МЕЗАКАР®SR препараттарының барлық түрлерін қолданған кезде әр пациенттің қажеттіліктеріне сәйкес түзетілуі керек біртіндеп өсіп келе жатқан дозалау сызбасын қолдану ұсынылады.

Егде жастағы адамдар: Дәрілік заттармен ықтимал өзара әрекеттесуіне байланысты МЕЗАКАР®SR препаратының дозасын егде жастағы пациенттерде сақтықпен таңдау керек.

Балалар мен жасөспірімдер: МЕЗАКАР® SR препараттарының барлық түрлерін қолданған кезде әр пациенттің қажеттіліктеріне сәйкес түзетілуі керек біртіндеп өсіп келе жатқан дозалау сызбасын қолдану ұсынылады.

Әдеттегі доза бірнеше бөлінген дозада күніне дене салмағының әр кг шаққанда 10-20 мг құрайды.

Мүмкіндігінше, МЕЗАКАР®SR эпилепсияға қарсы жалғыз дәрілік зат ретінде қолданған жөн, бірақ политерапияда қолданған кезде осындай біртіндеп артатын дозалау сызбасын пайдалану ұсынылады.

Егер МЕЗАКАР®SR қазіргі эпилепсияға қарсы емге қосылса, мұны эпилепсияға қарсы басқа дәрінің дозасын сақтай отырып немесе қажет болған жағдайда бейімдей отырып, біртіндеп жасау керек.

Үштармақты жүйкенің невралгиясы:

Ауырсыну болмағанға дейін (әдетте күніне 3-4 рет 200 мг) бастапқы дозаны күн сайын 200-400 мг-ден баяу арттыру қажет. Пациенттердің көпшілігінде күніне 3 немесе 4 рет қабылданатын 200 мг доза ауырсынудың болмау жағдайын ұстап тұру үшін жеткілікті болып табылады. Кейбір жағдайларда 1600 мг МЕЗАКАР®SR дозалары қажет болуы мүмкін. Алайда, ауырсыну ремиссия жағдайында болғанда, дозаны біртіндеп ең төменгі ықтимал демеу деңгейіне дейін азайту керек. Ұсынылатын ең жоғарғы доза күніне 1200 мг құрайды. Ауырсыну жеңілдегенде басқа ұстама пайда болғанша емді біртіндеп тоқтатып көру қажет.

Егде жастағы пациенттер (65 жас және одан жоғары)

Үштармақты жүйке невралгиясы кезіндегі дозалау

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және эпилепсияға қарсы дәрілердің фармакокинетикасы салдарынан МЕЗАКАР®SR препаратының дозасын егде жастағы пациенттерге сақтықпен таңдау керек.

Егде жастағы пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза күніне екі рет 100 мг құрайды. Күніне екі рет 100 мг бастапқы дозасын күн сайын ауырсынусыз күйге жеткенге дейін баяу көтеру керек (әдетте күніне 3-4 рет 200 мг). Содан кейін дозаны біртіндеп ең төменгі ықтимал демеуші деңгейге дейін азайту керек. Ұсынылатын ең жоғарғы доза күніне 1200 мг құрайды. Ауырсынуды жеңілдетуге қол жеткізген кезде басқа ұстама пайда болғанша емді біртіндеп тоқтатып көру керек.

Литий еміне сезімтал емес пациенттерде маниакалды-депрессиялық психоздың профилактикасы үшін.

Күн сайын 400 мг бастапқы бастау дозасы бөлінген дозаларда симптомдар бақыланғанға дейін немесе бөлінген дозалар түрінде жалпы 1600 мг-ге жеткенге дейін біртіндеп арттырылады. Дозаның әдеттегі диапазоны бөлінген дозалар түрінде күн сайын 400-600 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі /бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде карбамазепиннің фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.

Енгізу әдісі мен жолы

Препаратты, тамақ ішуге қарамастан, аз мөлшерде сұйықтықпен ішіп, шайнамай, тұтастай жұту керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Артық дозалану әдетте ОЖЖ, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйелері тарапынан болатын симптомдармен көрінеді. Артық дозаланғанда келесі симптомдар мен шағымдар болуы мүмкін:

Орталық жүйке жүйесі: ОЖЖ функцияларының тежелуі; сананың бұзылуы, бағдардан адасу, ұйқышылдық, ажитация, елестеулер, кома; бұлыңғыр көру, түсініксіз сөйлеу, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (басында), гипорефлексия (кейінірек); құрысулар, психомоторлық бұзылыстар, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Тыныс алу жүйесі: тыныс алудың тежелуі, өкпе ісінуі.

Жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, QRS кешенінің кеңеюімен өткізгіштіктің бұзылуы; жүректің тоқтауы және жүректің тоқтауынан туындаған естен тану.

Асқорыту жүйесі: құсу, асқазаннан тамақты эвакуациялаудың тежелуі, жуан ішек моторикасының төмендеуі.

Несеп шығару жүйесі: несеп шығудың тежелуі, олигурия немесе анурия; сұйықтықтың іркілуі; антидиуретик гормонның әсеріне ұқсас карбамазепиннің әсеріне байланысты су интоксикациясы (сұйылту гипонатриемиясы).

Қаңқа-бұлшықет жүйесі: карбамазепинді қолданумен байланысты рабдомиолиз туралы хабарламалар бар.

Зертханалық көрсеткіштер тарапынан өзгерістер: гипонатриемия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия болуы, креатинфосфокиназаның бұлшықеттік фракциясы белсенділігінің жоғарылауы мүмкін.

Емі:

Спецификалық антидоты жоқ. Бастапқыда емдеу пациенттің клиникалық жағдайына негізделуі керек; ауруханаға жатқызу көрсетілген. Осы дәріден улануды растау және артық дозалану дәрежесін бағалау үшін плазмадағы карбамазепин концентрациясы анықталады.

Асқазанның ішіндегісін эвакуациялау, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану жүзеге асырылады. Асқазан ішіндегісінің кешеуілді эвакуациялануы сауығу кезеңінде кешеуілдеген сіңуге және уыттану симптомдарының қайта пайда болуына әкелуі мүмкін. Қарқынды терапия бөлімінде симптоматикалық демеуші ем, жүрек функциясын мониторингілеу, су-электролит теңгерімінің бұзылуын мұқият түзету қолданылады.

Көмір сорбенттеріне гемосорбция жүргізу ұсынылады. Гемодиализ карбамазепинмен артық дозаланғандағы емдеудің тиімді әдісі болып табылады. Карбамазепиннің баяу сіңуіне байланысты 2 және 3-күні артық дозалану симптомдарының қайта күшеюі мүмкін.

Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім

МЕЗАКАР®SR қабылдауды кенеттен тоқтату эпилепсиялық ұстамаларды қоздыруы мүмкін, сондықтан карбамазепинді біртіндеп тоқтату керек. Егер эпилепсиясы бар пациентті МЕЗАКАР®SR препаратымен емдеуді күрт үзуге тура келсе, бұл жағдайда осындай жағдайларда көрсетілген препаратты пайдаланып, эпилепсияға қарсы басқа дәріге көшуді жүзеге асыру қажет.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер кеңесіне жүгініңіз.

Артық дозалану әдетте ОЖЖ, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйелері тарапынан болатын симптомдармен көрінеді. Артық дозаланғанда келесі симптомдар мен шағымдар болуы мүмкін:

Орталық жүйке жүйесі: ОЖЖ функцияларының тежелуі; сананың бұзылуы, бағдардан адасу, ұйқышылдық, ажитация, елестеулер, кома; бұлыңғыр көру, түсініксіз сөйлеу, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (басында), гипорефлексия (кейінірек); құрысулар, психомоторлық бұзылыстар, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Тыныс алу жүйесі: тыныс алудың тежелуі, өкпе ісінуі.

Жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, QRS кешенінің кеңеюімен өткізгіштіктің бұзылуы; жүректің тоқтауы және жүректің тоқтауынан туындаған естен тану.

Асқорыту жүйесі: құсу, асқазаннан тамақты эвакуациялаудың тежелуі, жуан ішек моторикасының төмендеуі.

Несеп шығару жүйесі: несеп шығудың тежелуі, олигурия немесе анурия; сұйықтықтың іркілуі; антидиуретик гормонның әсеріне ұқсас карбамазепиннің әсеріне байланысты су интоксикациясы (сұйылту гипонатриемиясы).

Қаңқа-бұлшықет жүйесі: карбамазепинді қолданумен байланысты рабдомиолиз туралы хабарламалар бар.

Зертханалық көрсеткіштер тарапынан өзгерістер: гипонатриемия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия болуы, креатинфосфокиназаның бұлшықеттік фракциясы белсенділігінің жоғарылауы мүмкін.

Емі:

Спецификалық антидоты жоқ. Бастапқыда емдеу пациенттің клиникалық жағдайына негізделуі керек; ауруханаға жатқызу көрсетілген. Осы дәріден улануды растау және артық дозалану дәрежесін бағалау үшін плазмадағы карбамазепин концентрациясы анықталады.

Асқазанның ішіндегісін эвакуациялау, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану жүзеге асырылады. Асқазан ішіндегісінің кешеуілді эвакуациялануы сауығу кезеңінде кешеуілдеген сіңуге және уыттану симптомдарының қайта пайда болуына әкелуі мүмкін. Қарқынды терапия бөлімінде симптоматикалық демеуші ем, жүрек функциясын мониторингілеу, су-электролит теңгерімінің бұзылуын мұқият түзету қолданылады.

Көмір сорбенттеріне гемосорбция жүргізу ұсынылады. Гемодиализ карбамазепинмен артық дозаланғандағы емдеудің тиімді әдісі болып табылады. Карбамазепиннің баяу сіңуіне байланысты 2 және 3-күні артық дозалану симптомдарының қайта күшеюі мүмкін.

Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім

МЕЗАКАР®SR қабылдауды кенеттен тоқтату эпилепсиялық ұстамаларды қоздыруы мүмкін, сондықтан карбамазепинді біртіндеп тоқтату керек. Егер эпилепсиясы бар пациентті МЕЗАКАР®SR препаратымен емдеуді күрт үзуге тура келсе, бұл жағдайда осындай жағдайларда көрсетілген препаратты пайдаланып, эпилепсияға қарсы басқа дәріге көшуді жүзеге асыру қажет.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер кеңесіне жүгініңіз.

Карбамазепинді бөлек тағайындағанда (монотерапия ретінде), жағымсыз әсерлері эпилепсияға қарсы басқа препараттармен (біріктірілген ем) біріктірілгенге қарағанда сирек байқалды.

Көптеген жағымсыз әсерлердің пайда болуы, әсіресе емдеудің басында дозаға байланысты. Негізінен, олар дозаны уақытша төмендеткеннен кейін 8-14 күн өткен соң жоғалады. Сондықтан, МЕЗАКАР® SR бастапқыда соңынан оңтайлы дозаға дейін біртіндеп арттыра отырып, шағын дозаларда тағайындалуы тиіс.

Өте жиі

-лейкопения

- атаксия, бас айналу, ұйқышылдық

-құсу, жүрек айну

-терінің ауыр аллергиясы болуы мүмкін есекжем

-шаршау

-гамма-глутамилтрансферазаның жоғарылауы (бауыр ферменттерінің индукциясы салдарынан), әдетте клиникалық маңызы жоқ

Жиі

- тромбоцитопения, эозинофилия

-ісінулер, сұйықтықтың іркілуі, дене салмағының артуы, гипонатриемия және антидиуретик гормонның (АДГ) әсеріне ұқсас әсерге байланысты қан осмолярлығының төмендеуі, бұл сирек жағдайларда әлсіздікпен, құсумен, бас ауыруымен, сананың шатасуымен, неврологиялық бұзылыстармен бірге байқалатын су интоксикациясына әкеледі

- диплопия, бас ауыруы.

- аккомодацияның бұзылуы (мысалы, бұлыңғыр көру)

- ауыздың құрғауы, суппозиторийлерді қолданған кезде тік ішектің тітіркенуі мүмкін

- қандағы сілтілі фосфатазаның жоғарылауы.

Жиі емес

- қалыптан тыс еріксіз қозғалыстар (мысалы, тремор, астериксис, дистония, жыбырлап тартылулар), нистагм

- диарея, іш қату

- эксфолиативті дерматит

- трансаминазаның жоғарылауы

Сирек

- лейкоцитоз, лимфаденопатия

- қызбамен, тері бөртпелерімен, васкулитпен, лимфаденопатиямен, буындардың ауырсынғыштығымен (артралгия), лейкоциттер санының өзгеруімен, эозинофилия, бауыр мен көкбауырдың үлкеюімен байқалатын баяу типті аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе бауыр сынамаларының қалыптан тыс нәтижелері, сонымен қатар өкпе, бүйрек, ұйқыбез, миокард және жуан ішек сияқты басқа ағзаларды да қамтуы мүмкін.

- фолаттардың тапшылығы, тәбеттің төмендеуі

- елестеулер (көру немесе есту), депрессия, озбырлық, қозу, мазасыздық, сананың шатасуы.

- дискинезия, көз қозғалысының бұзылуы, сөйлеудің бұзылуы (мысалы, дизартрия немесе түсініксіз сөйлеу), хореоатетоз, шеткері нейропатия, парестезия және парез

- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы

- артериялық гипертензия немесе гипотензия

- іштің ауыруы

- холестаздық, паренхималық (гепатоцеллюлярлық) немесе аралас типті гепатит, өттүтіктердің жойылу синдромы, сарғаю

- жүйелі қызылжегі, қышу

- бұлшықет әлсіздігі

Өте сирек

- агранулоцитоз, апластикалық анемия, панцитопения, сүйек кемігінің аплазиясы, анемия, мегалобласттық анемия, ретикулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция, ангионевроздық ісіну, гипогаммаглобулинемия

- галакторея, гинекомастия

- жедел порфирия (жедел алма-кезек порфирия және аралас порфирия), жедел емес порфирия (терінің кешеуілдеген порфириясы)

- психоз активизациясы

қатерлі нейролептикалық синдром, миоклониямен және шеткері эозинофилиямен көрінетін асептикалық менингит, дисгевзия

- көзбұршақтың бұлыңғырлануы, конъюнктивит

- естудің бұзылуы, мысалы, құлақтың шуылдауы, гиперакузия, саңыраулық, дыбыс жоғарылығын қабылдаудың өзгеруі

- аритмия, естен танумен көрінетін атриовентрикулярлық блокада, брадикардия, жүректің іркілістік жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруының өршуі

- тамыр жеткіліксіздігі, эмболия (мысалы, өкпе эмболиясы), тромбофлебит

- өкпенің жоғары сезімталдығы, мысалы, қызбамен, ентігумен, пневмониямен немесе пневмониямен сипатталады

- панкреатит, глоссит, стоматит

бауыр жеткіліксіздігі, бауырдың гранулематозды зақымдануы

- Стивенс-Джонсон синдромы*, уытты эпидермалық некролиз, фотосезімталдық реакциясы, мультиформалы эритема, түйінді эритема, пигментацияның бұзылуы, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм

- сүйек алмасуының бұзылуы (қандағы кальций плазмасы мен 25-гидрокси-холекальциферол деңгейінің төмендеуі), бұл остеомаляцияға / остеопорозға, артралгияға, миалгияға, бұлшықеттердің түйілуіне әкеледі

- тубулоинтерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы (мысалы, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевина/ қан азотемиясы), несеп шығудың тежелуі, кіші дәретке жиі шығу

- сексуальдық бұзылулар/эрекциялық дисфункция, сперматогенездің бұзылуы (сперматозоидтар санының және/немесе қозғалғыштығының төмендеуі)

- көзішілік қысымның жоғарылауы, қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы, тығыздығы жоғары липопротеидтер деңгейінің жоғарылауы, қандағы триглицеридтердің жоғарылауы. Қалқаншабез функциясының бұзылуы: L-тироксин деңгейінің төмендеуі (бос тироксин, тироксин, трийодтиронин) және қандағы тироотропты гормон деңгейінің жоғарылауы, әдетте клиникалық көріністерсіз, қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы

Белгісіз

- сүйек кемігінің жеткіліксіздігі

- эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен байқалатын (DRESS – синдром) дәрілік реакция**

- адамның VI типті герпес вирусының реактивациясы**

- гипераммониемия**

- седативті әсер, есте сақтау қабілетінің төмендеуі**

- колит**

- жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP)**, лихеноидты кератоз, онихомадезис

- сынықтар**

- сүйек тығыздығының төмендеуі**

- құлау (МЕЗАКАР® SR препаратымен емдеуге байланысты, атаксия, бас айналу, ұйқышылдық, гипотензия, шатасу күйі, седация туындатқан)**

* – кейбір азиялық елдерде сирек кездесетін құбылыс ретінде хабарланады.

** – өздігінен келіп түскен хабарламалардан алынған қосымша жағымсыз реакциялар (жиілігі белгісіз).

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!