Алматы қаласындағы Пенталгин Нео Таблетки №20 | Фармстандарт-Лексредства ОАО

Действующие вещества: парацетамол – 325,0 мг, напроксен натрия – 220,0 мг, кофеин безводный – 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 101) – 175,50 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) – 36,00 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) –
34,00 мг, крахмал картофельный – 30,00 мг, тальк – 18,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,50 мг.

Оболочка: Опадрай 13А200004 ФИОЛЕТОВЫЙ – 30,000 мг [Гипромеллоза-2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза-2910) – 14,604 мг, тальк – 5,061 мг, повидон – 4,644 мг, титана диоксид – 2,925 мг, полисорбат-80 – 1,320 мг, краситель кармин красный (кармин 50 %) – 1,167 мг, индигокармин алюминиевый лак (голубой 2) – 0,279 мг].

Фармакодинамика:
Напроксен: нестероидное противовоспалительное средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности циклооксигеназы -1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Парацетамол: ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2B) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.
В регистрационном клиническом исследовании препарата Пенталгин® НЕО подтверждено превосходство по влиянию на общее облегчение боли (показатель TOTPAR) над монопрепаратом напроксена и над комбинированным препаратом парацетамола и кофеина.

Фармакокинетика
Напроксен: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) – 1–2 часа.
Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (Т1/2) – 12–15 часов.
Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.
Клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью – 0,5–2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4–5 доз препарата (2–3 дня).
Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Сmax достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл, связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический 3 барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в
неизмененном виде. Т1/2 варьируется от 1 до 4 ч.
Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Сmax достигается через 50–75 мин и составляет 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови – 25– 36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. Т1/2 у взрослых составляет 3,9–5,3 ч (иногда – до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2 %).

Болевой синдром различного генеза:
• при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов
и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, артрит, миалгия);
• невралгия;
• зубная боль;
• головная боль, мигрень;
• альгодисменорея;
• посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром,
сопровождающийся воспалением.
Препарат Пенталгин® НЕО применяется для симптоматической терапии (для уменьшения
боли и воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

 Гиперчувствительность к напроксену, напроксену натрия, другим нестероидным
противовоспалительным препаратам (НПВП), или ксантинам; повышенная
чувствительность к другим компонентам препарата;
 полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа
или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в том числе в анамнезе);
 период после проведения аортокоронарного шунтирования;
 эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное
кровотечение;
 гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
 цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
4
 декомпенсированная сердечная недостаточность;
 органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда,
тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия),
пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
 выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
 выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
 повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия,
панические расстройства);
 беременность, период грудного вскармливания;
 детский возраст до 18 лет

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение препарата Пенталгин® НЕО противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Следует избегать одновременного приёма препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приёме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих центральную нервную систему, может приводить к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутрь.

Препарат принимают по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не превышать указанной дозы!

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащённое мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подёргивания; эпилептические припадки, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжёлой передозировке развивается печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приёмом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции лёгких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк;

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия;

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение артериального давления;

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой;

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.