Құрамы
На один флакон:
активное вещество - меропенема тригидрат - 1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;
вспомогательное вещество:натрия карбонат - 0,208 г.
На один флакон:
активное вещество - меропенема тригидрат - 1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;
вспомогательное вещество:натрия карбонат - 0,208 г.
Фармакодинамика:
Антибиотик из группы карбапенемов предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам связывающим пенициллин.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства) подавляет транспептидазуспособствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Спектр активности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы) Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Klebsiella pneumoniae Neisseria meningitidis Pseudomonas aeruginosa Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis Bacteroides thetaiotaomicron Peptostreptococcus spp.
В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro однако клинически его эффективность при заболеваниях вызываемых этими возбудителями не доказана:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые пенициллиназонепродуцирующие штаммы) Hafiiia alvei Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Morganella morganii Pasteurella multocida Proteus vulgaris Salmonella spp. Serratia j marcescens Shigella spp. Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides uniformis Bacteroides ureolyticus Bacteroides vulgatus Clostridium difficile Clostridium perfringens Eubacterium lentum Fusobacterium spp. Prevotella bivia Prevotella intermedia Prevotella melaninogenica Porphyromonas asaccharolytica Propionibacterium acnes.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл для дозы 500 мг - 23 мкг/мл для дозы 1 г - 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сmах составляет 52 мкг/мл 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом достигая концентраций превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 05-15 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита. Период полувыведения составляет 1 ч у детей до 2 лет - 15 - 23 ч.
Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностьюклиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения - 15 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами) вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии включая госпитальные);
- инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит перитонит пельвиоперитонит);
- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит пиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
- бактериальный менингит;
- септицемия;
- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.
Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе детский возраст до 3 мес.
С осторожностью:
Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме. Может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.
Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта особенно с колитами необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов связанных с антибиотиками) первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему.
Опыта применения препарата у детей с нейтропенией с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.
Меропенем не должен применяться во время беременности за исключением случаев когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода. Меропенем не должен применяться в период лактации за исключением тех случаев когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения до выяснения индивидуальной реакции на меропенем пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В/в.
В/в болюсно в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг,15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин.
В/в инфузионно в течение 15-30 мин в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.
Доза препарата и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослым:
При нарушении функции почек дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:
Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза (в зависимости от типа инфекции) |
Периодичность введения |
26-50 | Рекомендованная доза | Через 12 ч |
10-25 | Половина рекомендованной дозы | Через 12 ч |
<10 | Половина рекомендованной дозы | Через 24 ч |
Меропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.
Детям:
Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.
Возможна передозировка во время лечения особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Жеткізуді таңдаған кезде, сіз тапсырысыңызды сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay немесе Google Pay арқылы төлей аласыз. Өзіңіз алып кетуді таңдаған кезде, сіз тапсырысты белгілі бір дәріханаларда Kaspi QR, карта немесе қолма-қол ақша арқылы немесе сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay, Google Pay арқылы төлей аласыз.
Жеткізу Алматы, Астана, Шымкент, Караганды қалаларында Яндекс және Choco жеткізу қызметтерінің тарифтері бойынша, сондай-ақ Қазақстанның басқа қалаларына Avis жеткізу қызметінің тарифтері бойынша немесе Indrive қызметі арқылы жүзеге асырылады. Choco-дан басқа барлық жеткізу қызметтері тәулік бойы қолжетімді. Choco жеткізуі Алматыда 01:20-ға дейін, Астанада 00:50-ге дейін, Шымкентте, Карагандыда 23:00-ге дейін қолжетімді.
Заңнамаға сәйкес, жалпы ереже бойынша дәрілік заттар мен медициналық бұйымдар қайтарылуға және айырбасталуға жатпайды. Толығырақ ақпарат алу үшін біздің қолдау қызметіне хабарласыңыз.
Фармацевттің тегін кеңесі және сізге ең жақын дәріхананы таңдау мүмкіндігі. Дәріханаларда болуын тексерудің қарапайым жүйесі және бағаларды ыңғайлы салыстыру. Өнім бетінде егжей-тегжейлі анықтамалық материалдар және қолдану жөніндегі нұсқаулар бар.