Шымкенте қаласындағы Нозепам Таблетки 10 Мг №50 | АО “ОЛАЙНФАРМ”

Одна таблетка содержит

активное вещество:  оксазепам 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, сахар, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

Фармакокинетика

Оксазепам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую связываемость с белками (приблизительно 90%). Имеются сообщения, что период полувыведения составляет в пределах от 6-20 часов. Оксазепам – это основной фармакологически активный метаболит диазепама, который в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1-5 часов.

Оксазепам преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Оксазепам является бензодиазепином с анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и амнестическим свойствами.

Оксазепам является седативным и анксиолитическим агентом, действующим путем потенцирования ингибирующего действия гамма-аминобутирата, связываясь со специфическими рецепторными участками ретикулярной формации ствола мозга и других частей центральной нервной системы (ЦНС).

Для кратковременного (2-4 недели) снятия тревоги, которая вызывает неспособность к деятельности и подвергает пациента невыносимым страданиям, в том числе в сочетании с бессонницей или кратковременным психосоматическим, органическим или психическим заболеванием.

- повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому другому компоненту препарата

- фобические или навязчивые состояния

- хронический психоз, расстройство личности

- угнетение дыхания, острая легочная недостаточность

- миастения гравис

- синдром апноэ во сне

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия с оксазепамом:

- усиление действия других препаратов, подавляющих ЦНС, таких как антипсихотические средства, наркотические анальгетики (может возникнуть также усиление эйфории, что приводит к увеличению психической зависимости), антидепрессанты, снотворные средства, анестетики, седативные антигистаминные средства, лофексидин, набилон и тизанидин;

- эстроген-содержащие контрацептивы (одновременный прием может вызвать уменьшение уровня оксазепама в плазме);

- антибиотики (рифампицин может ускорить метаболизм оксазепама);

- противовирусные средства (одновременный прием зидовудина и бензодиазепинов может понизить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов). Клиническая значимость данных взаимодействий до сих пор не установлена;

- противоэпилептические средства (одновременный прием фенитоина может вызвать понижение уровня оксазепама в сыворотке. Побочные действия могут быть более выраженными при одновременном применении с гидантоинамы или барбитуратами);

- алкоголь (не рекомендуется одновременный прием оксазепама и алкоголя, так как может усилиться седативный эффект. Это влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы);

- антигипертензивные средства (усиливается гипотензивный эффект. При одновременном приеме с альфа блокаторами или моксонидином усиливается седативный эффект);

- дофаминергические средства (одновременный прием с бензодиазепинами может уменьшить терапевтический эффект леводопы);

- баклофен (усиливается седативный эффект);

- пробенецид (может усилить эффекты и вероятность чрезмерного седативного эффекта).

Состояние нервного напряжения и тревоги, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Применение бензодиазепинов для лечения кратковременной тревоги считается неподходящим.

Толерантность

После многократного применения в течение нескольких недель возможно снижение эффективности в отношении снотворного эффекта бензодиазепинов.

Зависимость

Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости к этим препаратам. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов со злоупотреблением лекарственными средствами в анамнезе.

В случае развития физической зависимости резкое прекращение терапии сопровождается симптомами отмены, такими как головные боли, мышечная боль, чрезмерная тревога, напряженность, беспокойство, замешательство и раздражительность. В тяжелых случаях могут развиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или эпилептические припадки.

Рикошетная бессонница и тревога: преходящий синдром, в случае которого симптомы, приводящие к лечению бензодиазепинами, повторяются в усиленной форме и могут возникнуть после отмены терапии. Данный синдром также может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревогу или нарушения сна и беспокойство. Рекомендуется снижать дозу препарата, так как риск развития синдрома отмены/синдрома рикошета увеличен после резкого прекращения терапии.

Длительность лечения

Длительность лечения должна быть как можно более короткой (см.  раздел «Способ применения и дозы»), в зависимости от показания к применению, но не должна превышать 4 недели в случае бессонницы и от 8 до 12 недель в случае тревоги, включая процесс постепенной отмены. Продление длительности лечения, превышающей указанные периоды, не должно происходить без консультации с врачом.

Следует проинформировать пациента в начале терапии о том, что она будет проводиться ограниченное время, и объяснить, каким образом будет происходить постепенное уменьшение дозы.

Важно также предупредить пациента о возможном развитии синдрома рикошета, таким образом, уменьшая беспокойство за проявившиеся симптомы после отмены препарата.

Имеются показания о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия, синдром отмены может проявляться в пределах интервала дозы, особенно при применении высоких доз.

В случае применения бензодиазепинов длительного действия, важно предостеречь пациента от перехода к бензодиазепинам короткого действия, так как могут развиться симптомы отмены.

Амнезия

Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Данное состояние чаще всего возникает через несколько часов после применения препарата, поэтому в целях уменьшения риска пациентам необходимо обеспечить возможность иметь 7-8 часов непрерывного сна (см. также раздел «Побочные действия»).

Психические и парадоксальные реакции

При применении бензодиазепинов могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и поведенческие проявления. В случае проявления данных реакций, применение препарата следует прекратить.

Особые группы пациентов

Людям пожилого возраста должны назначаться меньшие дозы препарата (см. раздел «Дозы и способ применения»). Из-за риска угнетения дыхания, меньшие дозы препарата также должны назначаться пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Бензодиазепины противопоказаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как могут способствовать развитию энцефалопатии, почечной недостаточности, мышечной слабости или порфирии.

Бензодиазепины не следует использовать в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (это может спровоцировать попытку самоубийства для данных пациентов).

Бензодиазепины должны назначаться с особой осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью, а также пациентам со злоупотреблением лекарственными средствами в анамнезе.

Беременность и лактация

Женщин в репродуктивном возрасте, перед началом лечения, следует проинформировать о том, чтобы в случае планирования или при установленной беременности проконсультировались с врачом,  с целью прекращения лечения.

Если по крайне неотложным медицинским показаниям препарат применяется в высоких дозах в поздние сроки беременности, или во время родов, в связи с фармакологическим действием соединения у новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания. У детей грудного вскармливания могут появиться летаргия и потеря веса.

Более того, у младенцев, родившихся от матерей, которые регулярно принимали бензодиазепины в поздние сроки беременности, может развиться физическая зависимость, а также существует риск развития симптомов отмены в послеродовой период.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Седативное действие, амнезия и нарушения мышечной функции могут неблагоприятно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. В случае недостаточного сна может увеличиться вероятность нарушения внимательности (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять транспортным средством. Следует проинформировать пациента о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Не садиться за руль после приема препарата!

Способ применения

Для приема внутрь.

Дозы

Все пациенты, принимающие оксазепам, должны находиться под тщательным контролем, а также следует избегать рутинного повторного назначения препарата. Пациентам, принимавшим бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться длительный период отмены препарата. Длительное применение не рекомендуется. Препарат, будучи анксиолитиком, должен применяться в наименьшей эффективной дозе, в кратчайший период времени; режим дозирования не должен превышать более 4 недель и лечение всегда должно быть отменено постепенно.

Взрослые:

Тревога. По 15-30 мг три или четыре раза в день.

Бессонница, связанная с тревогой. По 15-25 мг один час перед сном. В случае необходимости дозу можно увеличить максимум до 50 мг.

Пациенты пожилого возраста и особенно чувствительные к бензодиазепинам: по 10-20 мг три или четыре раза в день.

Передозировка бензодиазепинами обычно проявляется в виде разных степеней угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости до комы. При легкой степени передозировки наблюдаются такие симптомы, как сонливость, спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм и летаргия. В более тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания, в редких случаях – кома. Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не представляет угрозу для жизни, за исключением случаев, когда бензодиазепины применяются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголь). При лечении передозировки какого-либо препарата необходимо учесть, что пациент мог принять много различных препаратов. В случае передозировки пероральными бензодиазепинами для уменьшения всасывания препарата следует назначать активированный уголь в дозировке 50 г. В случае интенсивной терапии особое внимание следует уделить функциям дыхательной и сердечно-сосудистой системам. Поддерживающие меры показаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент, вероятно, будет спать и поэтому необходимо поддерживать дыхательные пути свободными. Имеется антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), но требуется в редких случаях. Он имеет короткий период полувыведения (примерно один час). Флумазенил не должен применяться при смешанной передозировке или в качестве диагностического теста.

Как и другие лекарственные средства, Нозепам может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до
< 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Побочные действия являются индивидуальными и зависят от величины дозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: нарушения кроветворения (лейкопения)

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль, замедленная реакция, атаксия

Нечасто: головокружение, нарушения речи (невнятная речь)

Неизвестно: ощущение головокружения*, вертиго, обморок, тремор, дизартрия

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: затуманенное зрение, двоение в глазах

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, изменения слюноотделения, нарушения пищеварения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: недержание мочи, задержка мочи

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергические реакции кожи (кореподобная, уртикарная и пятнисто-папулезная сыпь)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость

Нарушения со стороны сосудов

Редко: гипотензия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: усталость

Неизвестно: лихорадка, отек

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов, желтуха

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Неизвестно:  измененное либидо

Нарушения психики

Нечасто: дезориентация

Редко: парадоксальные реакции (возбуждение, ◊галлюцинации, ◊неадекватное поведение)

Неизвестно: сонливость*, сновидения, ночные кошмары, летаргия, амнезия (см. ниже), возбуждающий эффект, вызывающий состояние аффекта**, эмоциональный ступор, пониженная бдительность, ◊беспокойство, ◊ажитация, ◊раздражительность, ◊бред, ◊ярость, ◊психозы, нежелательные поведенческие проявления, в том числе парадоксальные реакции, ◊вспышки агрессии, спутанность сознания, выявление имеющийся недиагностированной депрессии с суицидальными склонностями***

* наблюдается в первые дни терапии. Если это причиняет беспокойство, следует уменьшить дозу

** сообщалось о возникновении у пациентов с психическими заболеваниями в первые недели терапии

*** следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности.

◊ чаще всего возникают у людей пожилого возраста

Амнезия

При применении терапевтических доз может возникнуть антероградная амнезия. При повышенных дозах риск увеличивается.

Амнестический эффект может быть связан с неадекватным поведением (см. также раздел «Особые указания»).

Зависимость

Потенциал зависимости оксазепама остается низким, если применяются соответствующие рекомендованные дозы для кратковременного лечения тревоги. Однако риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе и пациентов с выраженными нарушениями личности.

Отмена препарата

Как и в случае со всеми бензодиазепинами, отмена препарата может быть связана с физиологическими и психологическими симптомами, включая депрессию, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезию, изменения восприятия, спутанность сознания, судороги, мышечные судороги, спазмы в животе и рвоту.

После резкого прекращения применения бензодиазепинов сообщалось о таких симптомах, как тревога, депрессия, головная боль, бессонница, напряженное состояние и потливость. Распознавание упомянутых симптомов от истинных симптомов тревоги может быть затруднительным.

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о возможных побочных действиях. Таким образом, соотношение пользы/риска лекарственного средства находится под постоянным контролем. В случае появления любых из вышеперечисленных побочных действий или побочных действий, которые не указаны в данной инструкции, или в случае, если упомянутые в инструкции побочные действия выражены особенно сильно, необходимо сообщить  о них врачу или фармацевту.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.