Шымкенте қаласындағы Палин Капсулы 200 Мг №20 | Лек Фармасьютикалс д.д.

Одна капсула содержит

активное вещество -  пипемидовой кислоты тригидрат 235,6 мг  (эквивалентно кислоте пипемидовой 200 мг)

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки капсулы E-Z 1 009/341

корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), синий патентованный V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110).

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч    после введения.

После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты  в сыворотке крови достаточно низкая  при очень высокой  концентрации  в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей. При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает  1116 мг/л и не снижается  ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается  в почках, моче и жидкости предстательной железы  в одинаковых  или даже  больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме  обычных лечебных  доз  концентрация пипемидовой кислоты  составляет  в желчи - от 5 до 7 мг/л и в почках - 31,8 мг/л. Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой  кислоты в слюне составляет  одну треть  от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает  через плацентарный барьер  (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.

Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т_1\2 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т_1\2 составляет 5,7 до 16 часов.

Фармакодинамика

Палин^®  является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.

Палин^® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу  II (другое название: ДНК-гираза), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.

Палин^® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а так же  в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus

Чувствительность 

Преобладание резистентности может меняться географически и со временем у избранных видов;  желательна местная информация относительно резистентности, особенно  при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту (когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения  препарата), по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.

Обычно чувствительные виды

Грамотрицательные аэробы: Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Виды, у которых может отмечаться резистентность

Грамотрицательные аэробы: Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Наследственно резистентные

Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,

Mycobacterium marinum

Палин^® является уроантисептиком,  предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:

• острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих путей
• профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из

       вспомогательных веществ

• пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ˂10 мл/мин)
• выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз)
• порфирия
• заболевания центральной нервной системы (неврологические состояния с пониженным судорожным порогом)
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

При одновременном назначении препарата Палин^® с теофиллином, период полуэлиминации  последнего удлиняется, так же  уменьшается  его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов  концентрация теофиллина в сыворотке крови должна мониторироваться чаще.

Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении препарата Палин^®  концентрация кофеина  увеличивается   в 2 - 4 раза. Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается  при одновременном введении циметидина и ранитидина.

Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает антикоагулянтное действие.

Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.

Пациенты должны во время лечения принимать достаточное количество жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной. 

В редких случаях Палин^® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо с осторожностью назначать Палин^® пациентам старше 70 лет, ввиду увеличения частоты побочных действий.

Во время лечения препаратом Палин^® больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, из-за риска развития фотосенсибилизации.

Необходимо тщательное наблюдение за  пациентами с порфирией во время лечения препаратом Палин^® из-за риска возникновения острого порфирийного криза.

Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.

Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ

Твердые капсулы препарата Палин^® содержат черный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Особые группы пациентов     

Пациенты с нарушенной функцией почек

У больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости  в коррекции дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата  следует соблюдать осторожность  при управлении транспортным средством  и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,  из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.

Рекомендуемая суточная доза при лечении цистита, пиелонефрита, уретрита и пиелита у взрослых больных составляет 800 мг перорально. Палин^® назначают   по 2 капсулы  утром и вечером с 12-часовым интервалом. Лечение обычно продолжается от 5 до 10 дней и не должно превышать 4 недель. Лечение неосложненного цистита у женщин - 3 дня.

При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Профилактическая доза представляла собой 200 мг пипемидовой кислоты в сутки. Палин^® рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Во время лечения объем  принимаемой  жидкости  должен быть увеличен для увеличения количества выделяемой мочи.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс криатинина 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) необходимо снизить дозу пипемидовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в корректировке дозы препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор  и судороги.

Лечение: Если было принято большое количество лекарственного средства и больной в сознании, нужно вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активный древесный уголь. Пипемидовую кислоту можно удалить из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза. Побочное действие на центральную нервную систему, включая эпилептиформные приступы, следует лечить симптоматически (диазепамом).

Палин^® хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты приведены согласно их частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто ((≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто

• отсутствие аппетита, эпигастральная боль, изжога, тошнота, рвота, 

        метеоризм или боли в животе, диарея или запор

Редко

• эозинофилия

Частота неизвестна:

• обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной 

       недостаточностью), гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью 

       глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

• тремор, сенсорные нарушения, затянувшиеся судороги, связанные

       отеком мозга

• расстройства зрения
• головная боль, головокружение
• реакции повышенной чувствительности (в виде кожных высыпаний,

       легкого зуда),   фотосенсибилизация или токсический    

       эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактическая

       реакция  

• псевдомембранозный колит
• тромбоцитопения
• острая артралгия и тендинит
• возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации,

       нарушения сна

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.