Шымкенте қаласындағы Силабене Таблеткалары 20 Мг №4 | Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ»

- ересек еркектерде эрекциялық дисфункцияны емдеу (препарат сексуалдық стимуляциялау бар кезде тиімді)

Препарат әйелдерде қолдану үшін көрсетілмеген.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе «Қосымша мәліметтер» бөлімінде атап көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- құрамында органикалық нитраттардың кез келген түрлері бар препараттарды қабылдау;

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер;

- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Тадалафил жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттердің келесі топтарына қарсы көрсетілімді:

миокард инфарктісінен кейінгі 90 күн ішіндегі пациенттер;

жыныстық қатынас кезінде туындайтын тұрақсыз стенокардиясы немесе стенокардиясы бар пациенттер;

соңғы 6 ай ішінде анықталған NYHA жіктемесі бойынша жүрек функциясының ІІ және одан жоғары кластағы жеткіліксіздігі бар пациенттер;

бақыланбайтын аритмиясы, артериялық гипотензиясы (<90/50 мм сын.бағ.) бар немесе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттер;

соңғы 6 ай ішінде инсульт алған пациенттер;

- тадалафил ФДЭ5 тежегіштерін қабылдаумен байланысына қарамастан, артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиядан (АЕАИОН) бір көзі көрмей қалған пациенттерге қарсы көрсетілімді болып табылады;

- тадалафилді қоса алғанда, ФДЭ5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотензияның даму қаупіне байланысты қарсы көрсетілген;

- молсидоминмен бірге емдеу;

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С классы).

- әсер етуші затқа немесе «Қосымша мәліметтер» бөлімінде атап көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- құрамында органикалық нитраттардың кез келген түрлері бар препараттарды қабылдау;

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер;

- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Тадалафил жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттердің келесі топтарына қарсы көрсетілімді:

миокард инфарктісінен кейінгі 90 күн ішіндегі пациенттер;

жыныстық қатынас кезінде туындайтын тұрақсыз стенокардиясы немесе стенокардиясы бар пациенттер;

соңғы 6 ай ішінде анықталған NYHA жіктемесі бойынша жүрек функциясының ІІ және одан жоғары кластағы жеткіліксіздігі бар пациенттер;

бақыланбайтын аритмиясы, артериялық гипотензиясы (<90/50 мм сын.бағ.) бар немесе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттер;

соңғы 6 ай ішінде инсульт алған пациенттер;

- тадалафил ФДЭ5 тежегіштерін қабылдаумен байланысына қарамастан, артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиядан (АЕАИОН) бір көзі көрмей қалған пациенттерге қарсы көрсетілімді болып табылады;

- тадалафилді қоса алғанда, ФДЭ5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотензияның даму қаупіне байланысты қарсы көрсетілген;

- молсидоминмен бірге емдеу;

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С классы).

CYP450 цитохромы тежегіштері

Тадалафил метаболизмі негізінен CYP3A4 ферментінің әсерінен жүреді. Кетоконазолды, CYP3A4 селективті тежегішін (күніне 200 мг дозада) қабылдау тадалафилдің плазмалық концентрациясын (AUC) (10 мг) 2 есе және Cmax тадалафил монотерапиясындағы осы көрсеткіштермен салыстырғанда 15% арттырады. Кетоконазолды қабылдау (күніне 400 мг дозада) тадалафилдің плазмалық концентрациясын (20 мг) 4 есе және Cmax 22% арттырады. CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2D6 тежегіші болып табылатын протеаза тежегіші ритонавир (күніне екі рет 200 мг) Cmax өзгеріссіз тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын 2 есе арттырады. Спецификалық өзара әрекеттесулер зерттелмегенімен, саквинавир сияқты протеазаның басқа тежегіштері, сондай-ақ эритромицин, кларитромицин, итраконазол және грейпфрут шырыны сияқты CYP3A4 басқа тежегіштері тадалафилмен бірге сақтықпен қабылдануы тиіс, өйткені тадалафилдің плазмалық концентрациясының жоғарылауын күтуге болады.

Нәтижесінде жағымсыз реакциялардың пайда болу жағдайлары артуы мүмкін.

Тасымалдаушылар

Тадалафилдің фармакокинетикасындағы тасымалдаушылардың (мысалы, р-гликопротеин) рөлі зерттелмеген. Сондықтан тасымалдаушылардың тежелуі арқылы дәрілік өзара әрекеттесу ықтималдығы бар.

P450 цитохромы индукторлары

CYP3A4 индукторы, рифампицин, бөлек қабылдаған кезде тадалафилдің плазмалық концентрациясымен (10 мг) салыстырғанда тадалафилдің плазмалық концентрациясын 88% төмендетеді. Плазмалық концентрацияның төмендеуі тадалафилдің тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін, бірақ мұндай тиімділіктің төмендеуінің айқындылық деңгейі зерттелмеген. Фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты CYP3A4 басқа индукторлары да тадалафилдің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Тадалафилдің басқа препараттарға әсері

Нитраттар

Тадалафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осыған байланысты Силабенені қабылдау органикалық нитраттардың кез-келген түрін қабылдайтын пациенттерге қарсы көрсетілімді. Осылайша, Силабенені кез келген дозада (5 мг - 20 мг) қабылдайтын пациентке нитраттарды қолдану медициналық тұрғыдан өмірге қауіп төндіретін жағдайда қажет деп танылады және бұл жағдайда нитраттарды қабылдау Силабене препаратының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін кемінде 48 сағаттан кейін жүзеге асырылуы тиіс. Мұндай жағдайда, нитраттарды қолдану гемодинамикалық көрсеткіштерді тиісінше мониторингілеумен, медициналық қадағалаумен жүргізілуі тиіс.

Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзекшелерінің блокаторларын қоса)

Тадалафилді (5 мг дозасында күн сайын немесе 20 мг бір реттік дозасы түрінде) альфа-адренорецепторлар блокаторы доксазозинмен (тәулігіне 4-8 мг) бірге тағайындау кезінде соңғысының гипотензиялық әсерінің едәуір күшейгені байқалды. Бұл әсері кем дегенде 12 сағатқа созылады және жекелеген, соның ішінде, бас айналуы түріндегі симптомдар көрініс беру мүмкін. Препараттардың мұндай біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін зерттеу барысында жоғарыда сипатталған әсер тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен біріктіру кезінде байқалмады. Тадалафилді альфа-адренорецепторлардың блокаторларымен ем қабылдап жүрген пациенттерге, әсіресе, егде жастағы адамдарға сақтықпен тағайындау керек. Емдеуді ең төменгі дозасынан бастау және дозасын біртіндеп арттыру керек.

Гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге артериялық қан қысымының ықтимал төмендеуі туралы ескерту қажет.

Риоцигуат

Клиникаға дейінгі деректер ФДЭ5 тежегіштері мен риоцигуатты бірге қолданған кезде жүйелі қан қысымының қосымша төмендегенін көрсетті.  Клиникалық сынақтарда риоцигуат ФДЭ5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтті. Зерттеліп отырған популяцияда аталған біріктірілімнің жағымды клиникалық әсері анықталған жоқ. Риоцигуатты тадалафилді қоса, ФДЭ5 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

5-альфа-редуктаза тежегіштері

ҚБҚГ симптомдарын жеңілдету үшін 5 мг тадалафилді 5 мг финастеридпен және плацебоны 5 мг финастеридпен біріктіріп қолдану салыстырылған клиникалық сынақ барысында жаңа жағымсыз реакциялар анықталған жоқ. Дегенмен, тадалафил мен 5-альфа-редуктаза тежегішінің өзара әсерлерін бағалаумен, өзара әрекеттесуін ресми түрде зерттеу жүргізілмегендіктен, тадалафил мен 5-альфа-редуктаза тежегішін бірге қолданғанда сақтық таныту керек.

CYP1A2 субстраттары (мысалы, теофиллин)

Тадалафилді (10 мг дозадағы) теофиллинмен (фосфодиэстеразаның селективті емес тежегішімен) бірге қабылдағандағы клиникалық фармакологиясын зерттеу барысында ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Бірден-бір фармакодинамикалық әсер жүрек ырғағының болар-болмас жоғарылауы (минутына 3,5 соққы) болды. Бұл әсердің елеусіздігіне және клиникалық маңызының жоқтығына қарамастан, оның тадалафил мен теофиллинді бірге қолданғанда туындауы мүмкіндігін ескеру қажет.

Этинилэстрадиол және тербуталин

Тадалафил этинилэстрадиолдың пероральді дәрілік түрлерінің   биожетімділігін арттырған. Биожетімділігінің мұндай артуын тербуталинмен бірге қолданғанда күтуге болады, әйтсе де, бұл біріктірілімінің клиникалық салдарлары белгісіз.

Алкоголь

Тадалафилді бірге қолдану (10 мг немесе 20 мг дозада) этанол концентрациясына әсер етпеген (қандағы орташа ең жоғарғы концентрациясы 0,08 %). Сонымен қатар, алкогольді тадалафилмен бір мезгілде қабылдағаннан кейінгі үш сағат ішінде тадалафил концентрациясының өзгерістері байқалған жоқ. Алкогольді, оның сіңірілуінің ең жоғарғы деңгейін қамтамасыз ететіндей мөлшерде қабылданған (түнде алкоголді қабылдар алдында және қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң ас ішпеу). Тадалафилді (20 мг дозада) қабылдау алкогольді қабылдау (0,7 г/кг дозада, бұл дене салмағы 80 кг еркек үшін шамамен 180 мл 40 % алкогольге сәйкес келеді) аясында артериялық қысымның статистикалық тұрғыдан елеулі төмендеуіне алып келген, алайда, кейбір пациенттерде постуральді бас айналу мен ортостаздық гипотензия байқалды. Алкогольдің төмен дозалары (0,6 г/кг) аясында тадалафилді қабылдау артериялық гипотензияны туғызған жоқ, ал бас айналу алкогольдің өзін ғана қабылдағандағыдай жиілікпен байқалды. Тадалафилді (10 мг дозасында) қатарлас қолданғанда, алкогольдің танымдық функцияларға әсері күшейген жоқ.

Р- 450 цитохромының қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар

Тадалафил CYP450 изоформалары метаболиздейтін дәрілік заттардың клиникалық елеулі тежелуін немесе клиренсінің индукциясын туындатпайды. Клиникалық зерттеулер барысында, тадалафилдің CYP450 изоформаларын, соның ішінде CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 және CYP2C19 тежемейтіні және индукцияламайтыны дәлелденді.

CYP2C9 субстраттары (мысалы, R-варфарин)

Тадалафил (10 мг және 20 мг дозасында) S-варфариннің немесе R-варфариннің (CYP2C9 субстраттары) экспозициясына (AUC) клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ, сондай-ақ, варфарин индукциялаған протромбиндік уақытқа әсері болған жоқ.

Аспирин

Тадалафил (10 мг және 20 мг дозасында) ацетилсалицил қышқылы туындатқан қан кету ұзақтығын арттырмайды.

Диабетке қарсы дәрілік заттар

Тадалафилдің диабетке қарсы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне спецификалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Әр түрлі жастағы пациенттерде дәрілік препаратты қолданумен байланысты ықтимал қауіп

- егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

- жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза 10 мг препаратты құрайды.

- эрекциялық дисфункцияны емдеу үшін Силабененің ұсынылатын дозасы, қажет болған жағдайда, тамақтануға қарамастан, болжамды сексуалды белсенділік алдында 10 мг құрайды. Бауыр функциясының күрделі бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде тадалафилді қолдану қауіпсіздігі бойынша шектеулі клиникалық деректер бар. Осы препаратты тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер пайда мен қауіптің арақатынасын мұқият жеке бағалауға негізделуі тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тадалафилді 10 мг-ден асатын дозада қабылдау туралы деректер жоқ.

- қант диабеті бар пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Қосымша заттарға қатысты айрықша нұсқаулар

Препарат құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл дәрілік препаратты қолдануға болмайды.

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір дозада 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрийден бос деп саналады.

Педиатрияда қолдану

Силабене балаларда қолданылмайды.

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану

Препарат әйелдерде қолдану үшін көрсетілмеген.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді  басқару қабілетіне әсері

Препарат машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне болар-болмас әсер етеді. Плацебо және тадалафил пайдаланылған клиникалық зерттеулер барысында бас айналу туралы хабарламалардың жиілігі бірдей болғандығына қарамастан, пациенттер, Силабененің өздеріне автокөлік басқарғанға дейін немесе механизмдермен жұмыс жасағанға дейін қалай әсер ететіндігінен хабардар болуы тиіс.

Дозалау режимі

Ересек еркектерде эрекциядық дисфункцияны емдеу

Ұсынылатын доза тамақтануға қарамастан, болжамды сексуалдық белсенділіктің алдында 10 мг құрайды. Тадалафил 10 мг дозада талапқа сай әсер етпейтін пациенттерге 20 мг дозаны қолдануға болады.

Препаратты болжамды жыныстық сексуалдық белсенділіктен кем дегенде 30 минут бұрын қабылдау керек. Қабылдаудың ең жоғары жиілігі – тәулігіне бір рет.

Тадалафил 10 мг және 20 мг дозаларда болжамды сексуалдық белсенділік алдында қолдану үшін тағайындалады және үздіксіз күнделікті қолдану үшін ұсынылмайды.

Тадалафилді жиі қолдануды жоспарлаған пациенттерде (аптасына 2 реттен сирек емес) пациентті таңдау және дәрігердің шешімі негізінде тадалафилді төмен дозада күнделікті қабылдау режимі орынды болуы мүмкін.

Күнделікті қолдану үшін ұсынылған доза шамамен бір уақытта тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды.

Ұзақ мерзімді күнделікті қолданудың орындылығына мезгіл-мезгіл қайта бағалау жүргізу керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы еркектер

Препараттың дозасын түзету қажет емес. Дозаны 20 мг-ге дейін арттыру сақтықпен жүргізілуі керек. 75 жастан асқан пациенттерде қолдану тәжірибесі өте шектеулі.

Бүйрек функциясы бұзылған еркектер

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылулары бар пациенттерде препарат дозасын түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін ең жоғары ұсынылған доза 10 мг құрайды.

Бауыр функциясы бұзылған еркектер

Эрекциялық дисфункцияны емдеу үшін препараттың ұсынылған дозасы тамақтануға қарамастан, болжамды сексуалдық белсенділіктің алдында 10 мг құрайды. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша С класы) тадалафилді қолдану қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі болғандықтан, дәрігер осы топтағы пациенттерге препаратты тағайындаған кезде «пайда-қауіп» арақатынасын мұқият бағалаған жөн. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препаратты 10 мг жоғары дозада қолдану туралы деректер жоқ.

Қант диабеті бар еркектер

Препараттың дозасын түзету қажет емес.

Балалар

Препарат балаларда қолдану үшін көрсетілмеген. Балалар мен жасөспірімдерде (18 жасқа дейінгі) тадалафилді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Енгізу әдісі және жолы

Таблеткалар тамақ ішуге қарамастан ішке қабылданады.

Тадалафил 20 мг дозаларда болжамды сексуалдық белсенділік алдында қолдану үшін тағайындалады және үздіксіз күнделікті қолдану үшін ұсынылмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Препараттың артық дозалануы жағдайында қажет болған жағдайда стандартты демеуші шаралар қабылдануы тиіс. Гемодиализ тадалафилдің шығарылуын іс жүзінде жеделдетпейді.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Препаратты қолдану бойынша сұрақтар болса емдеуші дәрігерге хабарласыңыз.

Препараттың артық дозалануы жағдайында қажет болған жағдайда стандартты демеуші шаралар қабылдануы тиіс. Гемодиализ тадалафилдің шығарылуын іс жүзінде жеделдетпейді.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Препаратты қолдану бойынша сұрақтар болса емдеуші дәрігерге хабарласыңыз.

Жиі

- бас ауруы

- гиперемия

- мұрын бітелуі

- диспепсия

- арқа, бұлшықет және аяқ-қолдың ауыруы

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- бас айналу

- көрудің бұлыңғырлануы; көздің ауыруы ретінде сипатталған сезімдер

- құлақтағы шуыл

- тахикардия, жүрек соғысы

- гипотензия, артериялық гипертензия

- ентігу, мұрыннан қан кету

- іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, гастроэзофагеальді рефлюкс

- бөртпе

- гематурия

- ұзаққа созылатын эрекция

- кеуденің ауыруы, шеткері ісіну, қажу

Сирек

- Квинке ісінуі

- инсульт (геморрагиялықты қоса), естен тану, ми қан айналымының өтпелі ишемиялық бұзылуы, бас сақинасы, құрысулар, өтпелі амнезия

- көру өрісінің тарылуы, қабақтың ісінуі, конъюнктивалық гиперемия, артериттке байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия, тор қабық тамырлардың окклюзиясы

- кенеттен естімей қалу

- миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия, қарыншалық аритмия

- есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, гипергидроз (тершеңдік)

- приапизм, жыныс мүшесінен қан кету, гематоспермия

- беттің ісінуі, кенеттен жүректен болатын өлім.

4 таблеткадан үш қабатты үлбірден (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) және алюминий фольга негізді иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Бір пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.