Талдыкоргане қаласындағы Ведикардол Таблеткалары 6,25 Мг 30 | Синтез ОАО

- Артериялық гипертензияда (монотерапияда және басқа да гипотензиялық дәрілермен біріктірілімде);

- жүректің ишемиялық ауруында: тұрақты стенокардия ұстамаларының профилактикасында;

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында).

- Карведилолға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- инотропты дәрілерді вена ішіне енгізуді талап ететін жедел және декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;

- II-III дәрежедегі атриовентрикулярлық (AV) блокада (ырғақ жасанды жетекшісімен пациенттерді қоспағанда);

- бауыр функциясының клиникалық елеулі бұзылуы;

- брадикардия (ЖЖЖ 60 соғу/мин аз);

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы;

- кардиогендік шок;

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ 85 мм сын. бағ. төмен);

- бронхтық демікпенің және созылмалы обструктивті өкпе ауруларының ауыр түрлері;

- шеткері тамырлардың окклюзиялық ауруларының терминальді сатысы;

- метаболизмдік ацидоз;

- вена ішіне «баяу» кальций өзекшелері блокаторларымен (верапамил немесе дилтиазем сияқты) ем қабылдаушы пациенттер;

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған);

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- жүктілік және лактация кезеңі;

- Принцметал стенокардиясы;

- өңделмеген феохромоцитома;

- шеткері артериялық қан айналымының ауыр бұзылуы.

Карведилол Р гликопротеиннің әрі субстраты, әрі тежегіші болғандықтан оны Р гликопротеинімен тасымалданатын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының биожетімділігі ұлғаюы мүмкін. Бұдан басқа карведилолдың биожетімділігі Р гликопротеиннің индукторлары немесе тежегіштері әсерімен өзгеруі мүмкін.

CYP2D6 және CYP2С9 изоферменттерінің тежегіштері мен индукторлары қан плазмасындағы карведилол R (+) және S (-) стереоизомерлерінің концентрациясының ұлғаюына немесе төмендеуіне соқтыра отырып, карведилолдың жүйелі және/немесе жүйеалдылық метаболизмін стереоселективті өзгертуі мүмкін.

Карведилол бір мезгілде қабылданатын гипертензияға қарсы әсер ететін (оның ішінде нитраттар) басқа да гипотензиялық дәрілер немесе препараттардың әсерін потенциялауы мүмкін.

Карведилол мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының концентрациясы артады, және AV жүргізу уақыты ұлғаюы мүмкін.

Карведилол инсулин мен ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілердің, оның ішінде сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтуі мүмкін, бұл арада гипогликемия симптомдары (әсіресе тахикардия) бүркемеленуі мүмкін, сондықтан қант диабеті бар пациенттерге қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының деңгейін үнемі бақылау ұсынылады.

Карведилолдың гипертензияға қарсы әсерін микросомальді тотығу тежегіштері (циметидин) күшейтеді, ал индукторлары (фенобарбитал, рифампицин) әлсіретеді.

Катехоламинодер құрамын төмендететін препараттар (резерпин, моноаминооксидаза тежегіштері) артериялық гипотензия және айқын брадикардия дамуының қаупін ұлғайтады.

Циклоспоринді карведилолмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің концентрациясы артады, сондықтан циклоспориннің тәуліктік дозасын түзету ұсынылады.

Клонидинді бір мезгілде қолдану карведилолдың гипертензияға қарсы әсерін және теріс хронотропты әсерін потенциялауы мүмкін. Егер бета-адреноблокаторлық қасиеті бар препараттармен және клонидинмен біріктірілген емді тоқтату жоспарланса, бірінші бета-адреноблокаторды тоқтату керек, ал бірнеше күннен кейін дозасын біртіндеп азайта отырып, клонидинді тоқтатуға болады.

Жалпы анестетиктер карведилолдың теріс инотроптық әсерін және гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді.

«Баяу» кальций өзекшелері блокаторлары (верапамил, дилтиазем) және антиаритмиялық дәрілер (әсіресе I класс) карведилол қабылдау аясында атриовентрикулярлық өткізгіштігі бұзылуының қаупін жоғарылатуы мүмкін, айқын артериялық гипотензияға және жүрек жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін. Карведилол қабылдаумен бір мезгілде верапамил және дилтиаземды вена ішіне енгізуге болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде амиодарон CYP2C9 изоферментін бәсеңдете отырып, карведилолдың S (-) стереоизомерінің клиренсін төмендетеді. Карведилолдың R (+) стереоизомерінің орташа концентрациясы өзгермейді. Демек, карведилолдың S (-) стереоизомерінің концентрациясы артуына байланысты бета-адреноблокаторлық әсерінің ұлғаю қаупі болуы мүмкін.

Карведилолды эрготаминмен бір уақытта қолданғанда эрготаминнің тамыр тарылтатын әсерін назарда ұстау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар простагландиндер өнімі төмендеуі салдарынан карведилолдың гипертензияға қарсы әсерін азайтады.

Флуоксетин CYP2D6 изоферментін тежейді, бұл карведилол метаболизмінің бәсеңдеуіне және оның жинақталуына алып келеді. Бұл кардиодепрессиялық әсерін күшейтуі мүмкін (оның ішінде брадикардияны). Флуоксетин және негізінен оның метаболиттері Т ½ ұзақтығымен сипатталады, сондықтан дәрілермен өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы флуоксетинді тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін де сақталады.

Бета-адреноблокаторлар бронходилататорлардың (бета-адренорецепторлардың агонистері) бронхолитикалық әсеріне кедергі жасайтындықтан, бұл препараттарды қабылдайтын пациенттерге бақылау керек.

Дозалау режимі

Эссенциалды гипертензия. Ұсынылатын бастапқы доза бірінші 2 күнде тәулігіне 1 рет 12.5 мг, содан кейін тәулігіне 1 рет 25 мг құрайды. Одан әрі қарай қажет болғанда дозаны тәулігіне 1 рет ұсынылатын ең жоғары дозаға 50 мг дейін жеткізе отырып, 2 аптадан кем емес аралықпен ұлғайтуға болады (немесе екі қабылдауға бөлінген).

Жүректің ишемиялық ауруы. Ұсынылатын бастапқы доза бірінші 2 күнде тәулігіне 2 рет 12.5 мг, содан кейін тәулігіне 2 рет 25 мг-ден құрайды. Одан әрі қарай қажет болғанда дозаны 2 қабылдауға бөлінген ең жоғары 100 мг тең болатын ең жоғарғы тәуліктік дозаға дейін жеткізе отырып, 2 аптадан кем емес аралықпен ұлғайтуға болады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі. Дозаны жеке таңдайды, дәрігердің мұқият бақылауы керек. Оймақгүл препараттарын, диуретиктер және АӨФ тежегіштерін қабылдаушы пациенттерде олардың дозаларын ВЕДИКАРДОЛ ем бастағанға дейін тұрақтандыру керек.

Ұсынылатын бастапқы доза 2 апта бойына тәулігіне 2 рет 3.125 мг құрайды. Дозаның жақсы көтерімді жағдайында 2 аптадан кем емес аралықпен тәулігіне 2 рет 6.25 мг дейін, содан кейін тәулігіне 2 рет 12.5 мг дейін, содан соң - тәулігіне 2 рет 25 мг дейін ұлғайтады. Дозаны пациент үшін жақсы жағымды болатын ең жоғарысына дейін ұлғайту керек. Ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар барлық пациенттер үшін және дене салмағы 85 кг аз жеңіл және орташа дәрежедегі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза - тәулігіне 2 рет 25 мг. Дене салмағы 85 кг астам және жеңіл және орташа созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде - ұсынылатын ең жоғары доза - тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды. Дозаны әрбір ұлғайту алдында дәрігер пациентті жүрек жеткіліксіздігінің немесе вазодилатацияның симптомдарының болжамды өсуін анықтау үшін қарауы тиіс. Кейде ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын азайтуға немесе оны уақытша тоқтатуға тура келсе де, жүрек жеткіліксіздігінің симптомдарының өтпелі артуында немесе сұйықтық іркілуінде диуретиктер дозасын ұлғайту керек.

Егер ВЕДИКАРДОЛ препаратымен емдеуді 1 аптадан астам уақытқа үзсе, онда оны тағайындауды төмен дозада жаңғыртады, ал содан соң жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес ұлғайтады. Егер ВЕДИКАРДОЛ препаратымен емдеуді 2 аптадан астам уақытқа үзсе, онда оны тәулігіне 2 рет 3.125 мг дозада жаңғырту керек, содан соң дозаны жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес таңдайды.

Вазодилатация симптомдарын диуретиктер дозасын азайтумен жоюға болады. Егер симптомдар сақталса АӨФ тежегіштерінің дозасын (егер пациент оны қабылдаса), ал содан кейін қажет болса – ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын азайтуға болады. Бұндай жағдайда жүрек жеткіліксіздігінің немесе артериялық гипотензияның күшейген симптомдары тұрақтанғанша ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын ұлғайтудың керегі жоқ.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылуы. Әр түрлі дәрежеде бүйрек функциясы бұзылған (бүйрек жеткіліксіздігін қоса) пациенттердегі фармакокинетика бойынша осыған дейінгі бар деректер орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын түзету талап етілмейді деп болжауға мүмкіндік береді.

Егде жастағы пациенттер. Доза түзету қажеттігін талап ететін деректер жоқ.

Енгізу тәсілі және жолы

Сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен іше отырып, ішке.

Ұсынылған бастапқы доза 2 апта бойы тәулігіне 2 рет 3.125 мг құрайды. Жақсы төзімділігі кезінде дозаны кемінде 2 апта аралықпен, тәулігіне 2 рет 6.25 мг-ға дейін, сосын – тәулігіне 2 рет 12.5 мг-ға дейін, кейін тәулігіне 2 рет 25 мг-ға дейін ұлғайтады. Дозаны барынша ұлғайту керек, оны пациент көтере алуы тиіс. Ұсынылған ең жоғарғы доза – ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар барлық пациенттер үшін және дене салмағы 85 кг жетпейтін созылмалы жүрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа дәрежедегі пациенттер үшін тәулігіне 2 рет 25 мг. Жеңіл және орташа созылмалы жүрек жеткіліксіздігі және дене салмағы 85 кг артық пациенттерде – ұсынылған ең жоғарғы доза тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды.

Дозаны әрбір арттырар алдында дәрігер жүрек жеткіліксіздігі немесе вазодилатация симптомдарының ықтимал өсуін анықтау үшін пациентті тексеріп қарауы тиіс. Жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының өтпелі артуы немесе сұйықтықтың кідіруі кезінде диуретиктер дозасын арттыру керек, бірақ кейде Ведикардол препаратының дозасын азайтуға немесе оны уақытша тоқтатуға тура келеді.

Емдеу ұзақтығы

Ем ұзақ уақыт жүргізілуі және, әсіресе жүректің ишемиялық ауруымен ауыратын пациенттерде шұғыл тоқтатылмауы тиіс, себебі бұл негізгі ауру ағымының нашарлауына әкелуі мүмкін. Қажет жағдайда, ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын төмендету 1-2 апта ішінде, біртіндеп жүруі тиіс.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажеті шаралар

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүректің тоқтап қалуы; тыныс алудың бұзылуы мүмкін, бронхтың түйілуі, құсу, сананың шатасуы және жайылған құрысулар.

Емі: жалпы сипаттағы іс-шаралардан басқа, тіршілік үшін маңызды көрсеткіштерге мониторинг жүргізу және түзету керек, қажет болғанда - қарқынды терапия бөлімшесінде.

Мынадай ісшараларды пайдалануға болады:

а) пациентті шалқасынан жатқызу керек (аяғын сәл көтеріп)

б) айқын брадикардия кезінде – в/ і атропин 0.5–2 мг-ден;

в) жүрек-қантамыр қызметін демеу үшін - глюкагонды 1–10 мг-ден в/ і сорғалатып, одан кейін ұзақ инфузия түрінде сағатына 2–5 мг-ден;

г) симпатомиметиктер (добутамин, изопреналин, орципреналин немесе эпинефрин (адреналин) дене салмағына және емдік тиімділігіне байланысты әртүрлі дозаларда. Оң инотропты әсері бар препараттарды енгізу қажет болғанда фосфодиэстераза тежегіштерін тағайындайды. Егер артық дозалануының клиникалық көрінісінде артериялық гипотензия басым болса, норэпинефрин (норадреналин) енгізеді; оны қан айналымы көрсеткіштерінің үздіксіз мониторингі жағдайында тағайындайды.

Емдеуге төзімді брадикардияның кезінде жасанды ырғақ жүргізуші қолдану көрсетілген.

Бронхтың түйілуі кезінде бета-адреномиметиктерді аэрозоль түрінде (тиімсіз болғанда – в/і) немесе аминофиллинді в/і енгізеді.

Құрысулар кезінде диазепамды немесе клоназепамды в/і баяу енгізеді.

Шок симптоматикасымен бірге ауыр артық дозаланғанда карведилолдың жартылай шығарылу және препараттың деподан шығарылу кезеңінің ұзаруы мүмкін, бұл ретте демеуші емді жеткілікті түрде ұзақ уақыт жалғастыру керек. Демеуші/уытсыздандырғыш емнің ұзақтығы артық дозаланудың ауырлығына байланысты болады, оны пациенттің жағдайы қалпына келіп тұрақтанғанша жалғастырған жөн.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Егер ВЕДИКАРДОЛ препаратымен емдеу 1 аптадан артық үзілсе, онда оның тағайындалуы аз дозада жаңартылады, сосын жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес ұлғайтылады. Егер ВЕДИКАРДОЛ емдеу 2 аптадан артық үзілсе, онда оны тәулігіне 2 рет 3.125 мг дозада қайта жаңарту керек, сосын жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес дозаны іріктеп алады.

Вазодилатация симптомдарын диуретиктердің дозасын азайтумен жоюға болады. Егер симптомдар сақталса, АӨФ тежегішінің (егер пациент оны қабылдаса) дозасын, сосын қажет болса - ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын төмендетуге болады. Мұндай жағдайда ВЕДИКАРДОЛ препаратының дозасын күшейетін жүрек жеткіліксіздігінің немесе артериялық гипотензияның симптомдары тұрақтанғанға дейін ұлғайтпаған жөн.

Тоқтату симптомдарының болу қаупіне нұсқау

Карведилолмен емдеу ұзақ жүргізіледі. Оны бірден тоқтатуға болмайды, препараттың дозасын 1-2 апта аралықпен біртіндеп азайту қажет. Бұл әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттер үшін маңызды.

Жалпы анестезияны пайдалана отырып хирургиялық араласуды жүргізу қажет болғанда карведилолмен алдыңғы ем туралы анестезиолог дәрігерге ескерту қажет.

Емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға болмайды.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!