Уральске қаласындағы Галоперидол Деканоат Ампуласы 50 Мг/мл №5 | ОАО «Гедеон Рихтер»

Галоперидол деканоаты препараты галоперидолды пероральді түрде қабылдау аясында жағдайы тұрақталған ересек пациенттердегі шизофренияда және шизоаффективті бұзылыстарда демеуші ем үшін қолданылады.

Әсер етуші затқа немесе препараттың құрамындағы қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

кома

Орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) бәсеңдеуі.

Паркинсон ауруы.

Леви денешіктерімен дменция.

Үдемелі супрануклеарлы сал.

QT аралығы ұзаруының туа бітті синдромы немесе анамнезінде QT аралығы ұзаруының болуы.

Жуық арада жедел миокард инфарктісін басынан өткеру.

Жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі.

Қарыншалық аритмия немесе «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияның анамнезде болуы.

Компенсацияланбаған гипокалиемия.

QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Әсіресе бауыр және бүйрек функциясының бұзылыстары бар пациенттерде және/ немесе жүктілік және емшек емізу кезінде кумуляция қаупі мен уыттығына байланысты (метаболикалық ацидоз) сақтықпен және тек қажет болған жағдайда ғана қабылдау керек.

Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде ғана жүргізілді.

Жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалы

Галоперидол деканоаты препаратын QTc аралығының ұзаруын туындататын дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Мұндай препараттар мыналар болып табылады:

аритмияға қарсы IА класының препараттары (мысалы, дизопирамид, хинидин);

аритмияға қарсы IІІ класс препараттары (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

кейбір антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам).

кейбір антибиотиктер (мысалы, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин);

психозға қарсы басқа препараттар (мысалы, фенотиазин туындылары, сертиндол, пимозид, зипрасидон);

зеңге қарсы кейбір препараттар (мысалы, пентамидин);

безгекке қарсы кейбір препараттар (мысалы, галофантрин);

асқазан-ішек жолына ықпал ететін кейбір препараттар (мысалы, доласетрон);

онкологиялық ауруларды емдеуге арналған кейбір дәрілік препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб).

басқа да кейбір дәрілік препараттар (мысалы, бепридил, метадон).

Бұл тізбе толық деп саналмайды.

Галоперидол деканоаты препаратын электролиттік теңгерімнің бұзылуын туындататын дәрілік препараттармен біріктіріп қолданғанда сақтық таныту ұсынылады («Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз).

Қан плазмасында галоперидол концентрациясын арттыруы мүмкін дәрілік препараттар

Галоперидолдың механизмі бірнеше жолдармен жүзеге асырылады. Негізгі жолы – глюкуронирлену және кетондарға дейін қалпына келу. Сондай-ақ метаболизміне P450 цитохромы жүйесінің изоферменттері, әсіресе CYP3A4 және, аз дәрежеде, CYP2D6 қатысады. Метаболизмнің осы жолдарының басқа дәрілік препаратпен бәсеңдеуі немесе CYP2D6 изоферменті белсенділігінің төмендеуі қан плазмасында галоперидол концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. CYP3A4 изоферменті белсенділігінің бәсеңдеуі және CYP2D6 изоферменті белсенділігінің төмендеуі аддитивтік әсер болуы мүмкін. Шектеулі және бірқатар жағдайларда қарама-қайшы ақпараттарды негізге алсақ, CYP3A4 және/немесе CYP2D6 изоферментінің тежегішін бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының потенциалды жоғарылауы, кейбір жағдайларда 100%-ға дейін жоғарылағаны тіркелсе де, 20%-дан 40%-ға дейін жетуі мүмкін. Қан плазмасында галоперидол концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін дәрілік препараттардың мысалдары (клиникалық тәжірибені және дәріаралық өзара әрекеттесу механизмдерінің нәтижелерін негізге алсақ) мыналар болып табылады:

CYP3A4 изоферментінің тежегіштері – алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол;

CYP2D6 изоферментінің тежегіштері – бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин;

CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттерінің біріктірілген тежегіштері: флуоксетин, ритонавир;

механизмі анықталмаған – буспирон.

Осы тізбе толық деп саналмайды.

Қан плазмасында галоперидол концентрациясының жоғарылауы жағымсыз реакциялар, соның ішінде QTc аралығының ұзару қаупін арттыруы мүмкін («Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз). QTc аралығының ұзаруы галоперидолды метаболизмнің тежегіші кетоконазолмен (тәулігіне 400 мг) және пароксетинмен (тәулігіне 20 мг) біріктіріп қолданғанда байқалды.

Галоперидолды мұндай дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде галоперидолдың фармакологиялық әсерінің күшею немесе ұзару белгілеріне және симптомдарына мониторинг жүргізу, ал қажет болғанда Галоперидол деканоаты препаратының дозасын төмендету ұсынылады.

Қан плазмасында галоперидолдың концентрациясын төмендетуі мүмкін дәрілік препараттар

Галоперидолды CYP3A4 изоферментінің күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының тиімділігі де төмендейтін дәрежеге дейін біртіндеп төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұндай препараттар мыналар болып табылады: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum). Тізбе толық деп саналмайды.

Ферменттердің индукциясы препаратты қолданудан кейін бірнеше күннен соң байқалуы мүмкін. Ферменттердің ең жоғары индукциясы, әдеттегідей, шамамен 2 аптадан соң байқалады және дәрілік препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейін біршама уақыт сақталуы мүмкін. CYP3A4 изоферментінің индукторларын бір мезгілде қолданғанда пациентке бақылау жүргізу, ал қажет болғанда Галоперидол деканоаты препаратының дозасын арттыру ұсынылады. CYP3A4 изоферментінің индукторын қабылдауды тоқтатқаннан кейін галоперидолдың концентрациясы біртіндеп жоғарылауы мүмкін, демек, Галоперидол деканоаты препаратының дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін.

Натрий вальпроаты глюкуронирленуді бәсеңдететіндігі, бірақ қан плазмасында галоперидолдың концентрациясына ықпал етпейтіндігі белгілі.

Галоперидолдың басқа дәрілік препараттарға ықпалы

Галоперидол ОЖЖ-ні бәсеңдететін заттардың, соның ішінде алкогольдің, ұйықтататын дәрілердің, седативтік препараттардың және күшті анальгетиктердің әсерін күшейтуі мүмкін. Сондай-ақ метилдопамен біріктіргенде де ОЖЖ-ге әсерінің күшейгені байқалды.

Галоперидол адреналиннің және симпатомиметикалық белсенділігі бар басқа да дәрілік препараттардың (мысалы, амфетаминдер сияқты стимуляторлардың) әсерін баяулатады және гуанетидин сияқты адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінің бұрмалануына әкеледі.

Галоперидол леводопаның және дофаминнің басқа да агонистерінің әсерін әлсіретуі мүмкін.

Галоперидол CYP2D6 изоферментінің тежегіші болып табылады. Галоперидол трициклді антидепрессанттардың (мысалы, имипраминнің, дезипраминнің) метаболизмін тежейді, сонысымен олардың қан плазмасындағы концентрацияларының жоғарылауына мүмкіндік береді.

Өзара әрекеттесудің басқа да түрлері

Сирек жағдайларда литий тұздары мен галоперидолды бір мезгілде қолданғанда келесі бұзылулар байқалды: энцефалопатия, экстрапирамидалық симптоматика, кеш дискинезия, қатерлі нейролептикалық синдром, мидың күшті синдромы және кома. Осы симптомдардың көбісі қайтымды. Осы симптомдар белгілі бір нозологиялық түрлердің симптомдары болып табылатын-табылмайтыны әзір айқын емес.

Дегенмен, литий тұздарын және Галоперидол деканоаты препаратын бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде осындай симптоматика пайда болған жағдайда препараттарды қолдануды дереу тоқтату керек.

Галоперидолдың фениндион антикоагулянтына қатысы жөнінде антагонизм байқалды.

Дозалау режимі

Емді бастау және дозаны таңдау медициналық мұқият бақылаумен жүзеге асырылады.

Жекелей доза симптоматиканың ауырлығына және ішке қабылдауға арналған галоперидолдың ағымдағы дозасына байланысты. Пациенттер әрдайым тиімді ең төмен дозаны қабылдауы тиіс.

Галоперидол деканоатының бастапқы дозасын ішке қабылдауға арналған галоперидолдың тәуліктік дозасын қанша есе арттырғанына қарай анықтайды, психозға қарсы басқа препараттардан ауысуға қатысты ерекше нұсқаулар жасалған жоқ.

18 жастан асқан ересектер

1-кесте: 18 жастан асқан ересек пациенттерде галоперидол деканоатын дозалау жөніндегі нұсқаулар