Уральске қаласындағы Экорал Капсулалары 25 Мг №50 | Teva Czech Industries s.r.o.

Трансплантаттау

Тығыз ағзаларды трансплантаттау

Тығыз ағзаларды ауыстырып қондырғаннан кейін трансплантаттың қабылданбай ажырауын алдын алу

бұрын басқа иммуносупрессивті препараттар алған пациенттерде трансплантаттың жасушалық қабылданбай ажырауын емдеу

Сүйек кемігін трансплантаттау

сүйек кемігін және дің жасушаларын ауыстырып қондырғаннан кейін трансплантаттың қабылданбай ажырауын алдын алу

«қожайынға қарсы трансплантат» реакциясының алдын алу және емдеу

Трансплантаттық емес көрсетілімдер

Эндогенді увеит

дәстүрлі емдеу әсер етпеген кезде немесе ауыр жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда көру қабілетінің жоғалуына қауіп төндіретін инфекциялық емес этиологияның ортаңғы немесе артқы увеитін емдеу

неврологиялық көріністері жоқ пациенттерде торқабықтың қайталанған қабынуы бар Бехчет увеитін емдеу

Нефроздық синдром

ересектердегі стероидқа тәуелді және стероидқа резистентті нефроздық синдром, мысалы, ең төменгі өзгерістің нефропатиясы, ошақталған және сегменттік гломерулосклероз, жарғақшалық гломерулонефрит сияқты шумақшалардың патологиясына байланысты

нефроздық синдромда ремиссияны индукциялау және демеу үшін

стероидтерден туындаған ремиссияны сақтау үшін оларды тоқтатуға мүмкіндік береді

Ревматоидты артрит

белсенді ревматоидты артриттің ауыр түрлері

Псориаз

дәстүрлі ем тиімсіз немесе мүмкін болмаған кезде псориаздың ауыр түрлері

Атопиялық дерматит

жүйелі емді талап ететін атопиялық дерматиттің ауыр түрлері

циклоспоринге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттармен біріктірілімі

плазмадағы концентрациясының жоғарылауы елеулі және/немесе өмірге қауіп төндіретін жағдайларға әкеп соғатын Р-гликопротеиннің эффлюкс транспортерлері және органикалық аниондардың ақуыз-транспортерлері болып табылатын препараттармен біріктіру, мысалы, бозентан, дабигатран этексилат және алискирен

трансплантаттық емес көрсетілімдер бойынша балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (нефроздық синдромды қоспағанда)

тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы бар пациенттер

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

алкоголизммен, эпилепсиямен ауыратын адамдар

жүкті және бала емізетін әйелдер

бауыр ауруы бар науқастар

Дәрілік өзара әрекеттесулер

Циклоспоринмен өзара әрекеттесетін көптеген дәрілік препараттар туралы хабарланды, олар үшін өзара әрекеттесулер талапқа сай негізделген және клиникалық маңызы бар препараттар төменде келтірілген.

Әртүрлі дәрілік препараттар бауыр ферменттерінің, әсіресе циклоспорин метаболизміне қатысатын CYP3A4 әсерін бәсекелес тежеу немесе индукциялау жолымен плазмадағы немесе жаңа алынған қандағы циклоспорин концентрациясын арттыратыны немесе төмендететіні белгілі.

Циклоспорин CYP3A4 тежегіші, көп дәрілік эффлюксті P-гликопротеин және органикалық аниондардың тасымалдау протеиндері (ОАТП) болып табылады және осы ферменттің және/немесе тасымалдаушылардың субстраттары болып табылатын қан плазмасындағы қатарлас препараттардың концентрациясын арттыруы мүмкін.

Циклоспориннің биожетімділігін төмендететін немесе арттыратын дәрілік препараттар: трансплантаттаудан кейін пациенттерде циклоспорин деңгейін жиі өлшеу және дозаны түзету қажет, әсіресе циклоспоринмен бір мезгілде қабылданатын препаратты енгізу немесе тоқтату кезінде. Трансплантациясы жоқ пациенттерде қандағы препарат деңгейі мен клиникалық әсерлер арасындағы өзара байланыс анық емес анықталған. Егер циклоспорин деңгейін жоғарылататыны белгілі дәрілік заттар бір мезгілде қолданылса, бүйрек функциясын жиі бағалау және циклоспоринмен байланысты жағымсыз әсерлерді мұқият бақылау қандағы препарат деңгейін өлшеуге қарағанда анағұрлым орынды болуы мүмкін.

Циклоспорин концентрациясын төмендететін препараттар

Барлық CYP3A4 және/немесе Р-гликопротеин индукторлары циклоспорин концентрациясын төмендетеді деп болжанады. Циклоспорин деңгейін төмендететін препараттардың мысалдары: барбитураттар, карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин вена ішіне, пробукол, орлистат, құрамында шайқурай бар препараттар, тиклопидин, сульфинпиразон, тербинафин, бозентан.

Құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттар қандағы циклоспорин деңгейінің төмендеу қаупіне және сәйкесінше тиімділіктің төмендеуіне байланысты Экорал препаратымен бірге қолданылмауы керек.

Рифампицин ішекте және бауырда циклоспориннің метаболизмін индукциялайды. Рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда циклоспорин дозасын 3-5 есе арттыру қажет болуы мүмкін.

Октреотид ішке қабылдаған кезде циклоспориннің сіңуін азайтады және циклоспорин дозасын 50%-ға арттыру немесе вена ішіне қолдануға көшу қажет болуы мүмкін.

Циклоспорин концентрациясын арттыратын препараттар

Барлық CYP3A4 және/немесе Р-гликопротеин тежегіштері циклоспорин концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Мысалы, никардипин, метоклопрамид, пероральді контрацептивтер, метилпреднизолон (жоғары дозаларда), аллопуринол, холий қышқылы және оның туындылары, протеаза тежегіштері, иматиниб, колхицин, нефазодон.

Антибиотиктер макролидтер: эритромицин циклоспориннің әсерін 4-7 есе арттыруы мүмкін, кейде нефроуыттылыққа әкеледі. Кларитромицин циклоспориннің экспозициясын екі есе арттырғаны туралы хабарланды. Азитромицин циклоспорин деңгейін шамамен 20%-ға арттырады.

Азолды антибиотиктер: кетоконазол, флуконазол, итраконазол және вориконазол циклоспориннің әсерін екі есе арттыруы мүмкін.

Верапамил қандағы циклоспорин концентрациясын 2-3 есе арттырады.
Телапревирмен бір мезгілде қолдану циклоспориннің (AUC) қалыпқа келтірілген дозасының құрамын шамамен 4,64 есе ұлғайтуға алып келді.
Амиодарон сарысудағы креатинин құрамының ұлғаюымен бір мезгілде плазмадағы циклоспорин концентрациясын едәуір арттырады. Бұл өзара әрекеттесу анағұрлым ұзақ жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 50 күн) байланысты амиодарон қабылдауды тоқтатқаннан кейін ұзақ уақыт ішінде пайда болуы мүмкін.

Даназол қандағы циклоспорин концентрациясын шамамен 50% арттыратыны туралы хабарланды.

Дилтиазем (тәулігіне 90 мг дозада) плазмадағы циклоспорин концентрациясын 50%-ға дейін арттыруы мүмкін.

Иматиниб циклоспорин мен Cmax экспозициясын шамамен 20% арттырады.

Каннабидиол (P-gp тежегіші): каннабидиолмен бір мезгілде қолданғанда басқа кальцинеурин тежегішінің қандағы деңгейінің жоғарылауы туралы хабарламалар бар. Бұл өзара әрекеттесу P-гликопротеиндердің ішектен ағуын тежеумен байланысты болуы мүмкін, нәтижесінде кальцинеурин тежегішінің биожетімділігі жоғарылайды. Сондықтан циклоспорин мен каннабидиолды бір мезгілде қолданғанда сақтықпен, жанама әсерлерін тәуекел мұқият бақылау керек. Трансплантацияланған реципиенттерде циклоспориннің жалпы қандағы ең төмен концентрациясын бақылап, қажет болған жағдайда циклоспорин дозасын түзету керек. Трансплантацияланбаған емделушілерде циклоспориннің қандағы деңгейін бақылау керек, қажет болған жағдайда дозаны түзетеді («Қолдану жөніндегі нұсқаулықты» және «Айрықша нұсқауларды» қараңыз).

Тамақпен өзара әрекеттесу

Грейпфрут немесе грейпфрут шырынын бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің биожетімділігі артады.

Ықтимал жоғары нефроуыттылыққа әкелетін өзара әрекеттесулер

Циклоспоринді және нефроуыттылық синергияны тудыратын препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек: аминогликозидтер (гентамицинді, тобрамицинді қоса), амфотерицин В, ципрофлоксацин, ванкомицин, триметоприм (+ сульфаметоксазол), фибрин қышқылының туындылары (мысалы, безафибрат, фенофибрат), ҚҚСП (диклофенакты, напроксенді, сулиндакты қоса алғанда), мелфалан, антагонистер гистаминді Н2-рецепторлары (мысалы, циметидин, ранитидин), метотрексат.

Нефроуыттылықты тудыратын препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу қажет. Бүйректің елеулі бұзылуы жағдайында басқа препараттың дозасын азайту немесе баламалы емдеуді қарастыру қажет.

Циклоспорин мен такролимусты бірге қолданудан аулақ болу керек, өйткені цитохром P450 (CYP3A4) және/немесе гликопротеин-P (P-gp) жүйесі арқылы нефроуыттылық пен фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің даму қаупі артады.

Тікелей вирусқа қарсы әсер ететін препараттар (ТВҚП) емінің әсері

Циклоспорин фармакокинетикасына ТВҚП емдеу кезінде С гепатиті вирусының (СВГ) элиминациясымен байланысты бауыр функциясының өзгеруі әсер етуі мүмкін. Вирусқа қарсы емнің ұзақ мерзімді тиімділігін қамтамасыз ету үшін циклоспорин дозасын мұқият бақылау және түзету қажет.

Циклоспориннің басқа препараттарға әсері

Циклоспорин CYP3A4 тежегіші, Р-гликопротеиннің (P-gp) мультидәрілік эффлюксті тасымалдаушысы және органикалық аниондарды тасымалдаушы ақуыздар (ОАТА) болып табылады. CYP3A4, P-gp және ОАТА субстраттары болып табылатын препараттарды циклоспоринмен бірге қолдану осы ферменттің және/немесе тасымалдағыштың субстраттары болып табылатын ілеспе препараттардың плазмадағы деңгейін арттыруы мүмкін.

Кейбір мысалдар төменде келтірілген:

Циклоспорин дигоксин, колхицин, ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері (статиндер) мен этопозидтің клиренсін төмендетуі мүмкін. Осы препараттардың кез келгенін циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде осы дәрілік препараттар арасындағы уытты өзара әрекеттесуді кейіннен олардың дозасын төмендетумен немесе тоқтатумен ерте анықтау мақсатында мұқият клиникалық бақылау қажет. Циклоспоринді статиндермен бір мезгілде қолданған кезде соңғыларының дозасын азайту немесе статиндерді қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес ұсынымдарға сәйкес кейбір статиндермен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Циклоспоринмен жиі қолданылатын статиндердің экспозициясының өзгерістері 1-кестеде келтірілген. Статиндермен емдеуді миопатия белгілері мен симптомдары бар пациенттерде немесе рабдомиолизге қатысты салдарлы бүйрек жеткіліксіздігін қоса алғанда, бүйректің ауыр зақымдануына бейім қауіп факторлары бар пациенттерде уақытша тоқтата тұру немесе тоқтату қажет.

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған контурсыз қаптамаларға салынған. 5 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

15 о С-ден 25 о С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.