Уральске қаласындағы Костарокс Таблеткалары 120 Мг №7 | Кадила Фармасьютикалс Лтд

Костарокс® ересектер мен 16 жастан асқан жасөспірімдерде остеоартрит, ревматоидты артрит (РА), шорбуынданатын спондилоартрит симптомдарын, сондай-ақ жедел подагра артритімен байланысты ауыру мен қабыну белгілерін жеңілдетуге арналған.

Костарокс® ересектер мен 16 жастан асқан жасөспірімдерде арқаның төменгі бөлігінің ауыруын емдеуде, ауыз қуысының хирургиялық араласуына байланысты орташа дәрежедегі ауыруды қысқа мерзімді емдеуге арналған.

ЦОГ-2 селективті тежегішін тағайындау жөніндегі шешім пациент үшін барлық жекелей қауіптерге берілген бағаға негізделуі тиіс.

белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

өршу сатысындағы пептидтік ойық жара немесе жедел асқазан-ішектік қан кету

анамнезде ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2) тежегіштерін қоса ацетилсалицил қышқылын немесе ҚҚСП қолданғаннан кейін бронхтың түйілуі, жедел ринит, назальді полиптер, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе басқа да аллергиялық реакциялардың дамығаны көрсетілген пациенттер

жүктілік және лактация кезеңі

бауыр функциясының ауыр бұзылулары (сарысулық альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью ≥10)

анықталған бүйректік креатинин клиренсі минутына <30 мл

18 жасқа дейінгі балалар

ішектің қабыну аурулары

жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі (NYHA II-IV)

бақыланбайтын тұрақты артериялық гипертензиясы 140/90 мм.с.б.-нан жоғары

жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық ауру

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға (препарат құрамында лактоза моногидраты бар болғандықтан)

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Эторикоксибті қабылдаған кезде жүрек-қантамырлық асқынулардың туындау қаупі дозаны және қолдану ұзақтығын арттырғанда жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең жоғары қысқа уақыт кезеңі ішінде тиімді ең төмен дозаны пайдалану керек. Симптомдарды жеңілдету қажеттілігіне және жүргізілген емнің жауабына, әсіресе остеоартриті бар пациенттерде, мезгіл-мезгіл баға беріп отырған жөн.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Пероральді антикоагулянттар. Варфаринді үнемі қолданумен жағдайы тұрақтанған пациенттерде, тәулігіне эторикоксибтің 120 мг дозасын қабылдау Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) протромбин уақытының шамамен 13%-ға артуымен қатар жүрді. Сондықтан пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ протромбин уақытын, әсіресе эторикоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткен кезде жиі тексерген жөн.

Диуретиктер, ангиотензинөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері және ангиотензин ІІ антагонистері. ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың әсерін бәсеңдетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы әлсіреген егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин ІІ антагонисін және ЦОГ тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану, бүйрек функциясының ықтимал жедел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының кейіннен нашарлауына әкелуі мүмкін, бұл әдетте қайтымды сипатта болады. Эторикоксибті АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин ІІ антагонистерімен бір мезгілде қолданатын пациенттерде мұндай өзара әрекеттесулердің туындауы мүмкін екендігін ескерген жөн. Сондықтан мұндай біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Адекватты гидратация жүргізген және біріктірілген емнің бас кезінде, сондай-ақ әрі қарай белгілі бір мерзімде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу мәселесін қарастырған жөн.

Ацетилсалицил қышқылы. Эторикоксибтің 120 мг дозасын тәулігіне бір рет қолдану ацетилсалицил қышқылының (тәулігіне бір рет 81 мг) антиагреганттық белсенділігіне ықпалын тигізген жоқ. Эторикоксибті жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасына арналған дозаларда (төмен дозалар) қолданылатын ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде тағайындауға болады. Алайда ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын және эторикоксибті бір мезгілде қолдану, эторикоксибтің монотерапиясымен салыстырғанда, АІЖ ойық жараларының немесе басқа да асқынулардың туындау жиілігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Эторикоксибті жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы үшін белгіленгеннен асатын дозалардағы ацетилсалицил қышқылымен, сондай-ақ басқа да ҚҚСП-пен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Циклоспорин және такролимус. Эторикоксибтің осы препараттармен өзара әрекеттесуі зерттелмесе де, ҚҚСП циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғысының нефроуыттылық әсерін күшейтуі мүмкін. Эторикоксибті осы препараттардың кез келгенімен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылаған жөн.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Эторикоксибтің басқа препараттардың фармакокинетикасына ықпалы

Литий. ҚҚСП литийдің бүйрек арқылы шығарылуын бәсеңдетеді, осылайша, қан плазмасындағы литий деңгейін арттырады. Осы препараттарды бір мезгілде қолдану кезеңінде, сондай-ақ ҚҚСП қолдануды тоқтатқан кезде, егер қажет болса, осы қандағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізеді және литий дозасын түзетеді.

Метотрексат. Екі зерттеуде ревматоидты артритте метотрексаттың 7,5 мг-ден 20 мг дейінгі дозасын аптасына бір рет қабылдаған пациенттерде жеті күн бойы тәулігіне бір рет 60 мг, 90 мг және 120 мг дозаларда қолданған кездегі эторикоксибтің әсерлері зерттелді. Эторикоксибтің 60 мг және 90 мг дозалары қан плазмасындағы метотрексаттың концентрациясына және бүйректік клиренсіне ықпалын тигізген жоқ. Бір зерттеуде эторикоксибтің 120 мг дозасы метотрексаттың көрсеткіштеріне ықпалын тигізген жоқ, бірақ басқа зерттеуде қан плазмасындағы метотрексаттың концентрациясы 28%-ға жоғарылады, ал метотрексаттың бүйректік клиренсі 13%-ға төмендеді. Эторикоксиб пен метотрексатты бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың уыттылығына қатысты тиісінше мониторинг жүргізген жөн.

Пероральді контрацептивтер. Эторикоксибтің 60 мг дозасын құрамында 35 мкг этинилэстрадиол және 0.5-1 мг норэтиндрон бар пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда, 21 күн ішінде этинилэстрадиолдың AUC0-24 мәнінің 37%-ға жоғарылауына әкелді. Эторикоксибтің 120 мг дозасын жоғарыда көрсетілген пероральді контрацептивтермен бір мезгілде немесе 12 сағат аралықпен қолданғанда этинилэстрадиолдың AUC0-24 мәнін тепе-тең жағдайда 50-60%-ға арттырды. Эторикоксибпен бір мезгілде қолданылатын пероральді контрацептивті таңдағанда этинилэстрадиол концентрациясының осылай жоғарылауын ескерген жөн. Этинилэстрадиол экспозициясының жоғарылауы пероральді контрацептивтерді қолданумен байланысты жағымсыз әсерлердің (мысалы, қауіп тобындағы әйелдерде веналардың тромбоэмболиясы) туындау жиілігін арттыруы мүмкін.

Орын басатын гормонды ем. 120 мг эторикоксибті конъюгацияланған эстрогендерді (конъюгацияланған эстрогендер 0.625 мг) қамтыған орын басатын гормонды еммен бірге қабылдау 28 күн ішінде тепе-тең жағдайда конъюгацияланбаған эстронның (41%-ға), эквилиннің (76%-ға) және 17-β-эстрадиолдың (22%-ға) AUC0-24 орташа көрсеткішін арттырады. Ұзақ қолдану үшін ұсынылатын эторикоксиб (30 мг, 60 мг және 90 мг) дозаларының ықпалы зерттелген жоқ.

Эторикоксибтің 120 мг дозасы конъюгацияланған эстрогендер монотерапиясымен салыстырғанда, конъюгацияланған эстрогендердің эстрогендік компоненттерінің экспозициясын (AUC0-24) жартысынан азға төмендетті; соңғысының дозасы 0.625 мг-ден 1.25 мг дейін арттырылды. Осындай жоғарылаудың клиникалық маңызы белгісіз, ал конъюгацияланған эстрогендердің өте жоғары дозаларының эторикоксибпен біріктірілімі зерттелген жоқ. Эторикоксибті бір мезгілде қолданғанда, постменопауза кезеңінде қолдану үшін гормонды препаратты таңдағанда эстрогендердің осылай жоғарылауына назар аударған жөн, өйткені эстрогендердің экспозициясының артуы орын басатын гормонмен емдегенде жағымсыз әсерлердің туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Преднизон/преднизолон. Дәрілік өзара әрекеттесуге жүргізілген зерттеулерде эторикоксиб преднизонның/преднизолонның фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ.

Дигоксин. Эторикоксибтің 120 мг дозасын 10 күн бойы тәулігіне бір рет қолданғанда тепе-тең жағдайда AUC0-24 көрсеткішіне, дигоксиннің бүйрек арқылы шығарылуына ықпалы байқалған жоқ. Дигоксиннің Cmax көрсеткішінің (шамамен 33%-ға) артқаны байқалды. Мұндай жоғарылау, әдеттегідей, көптеген пациенттер үшін елеулі болып табылмайды. Алайда эторикоксиб пен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің уытты әсеріне қатысты жоғары қаупі бар пациенттердің жағдайын бақылаған жөн.

Эторикоксибтің сульфотрансферазалармен метаболизденетін препараттарға ықпалы.

Эторикоксиб адамның сульфотрансферазасы, атап айтқанда, SULT1E1 белсенділігінің тежегіші болып табылады, сондай-ақ қан сарысуындағы этинилэстрадиолдың концентрациясын арттыруы мүмкін. Қазіргі таңда әртүрлі сульфотрансферазалардың ықпалы жөнінде деректер аз болғандықтан, ал көптеген препараттарды қолданудың клиникалық маңыздылығы зерттелмегендіктен, эторикоксибті негізінен адамның сульфотрансферазаларымен метаболизденетін препараттармен (мысалы, пероральді сальбутамол және миноксидил) бір мезгілде сақтықпен тағайындаған дұрыс.

Эторикоксибтың CYP жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін препараттарға ықпалы.

Іn vitro зерттеу деректерін негіздесек, эторикоксиб Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 және 3А4 цитохромдарын тежейді деп күтілмейді. Зерттеулерде эторикоксибтің 120 мг дозасын күн сайын қолдану бауырлық CYP3A4 белсенділігіне ықпалын тигізген жоқ, бұл эритромициннің тыныс алуға жүргізілген тестісі бойынша анықталды.

Басқа препараттардың эторикоксибтің фармакокинетикасына ықпалы

Эторикоксиб метаболизмінің негізгі жолы CYP жүйесінің ферменттеріне байланысты. CYP3A4 in vivo эторикоксибтің метаболизміне мүмкіндік береді. Іn vitro зерттеулер CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 және CYP2C19 ферменттері де метаболизмнің негізгі жолын катализдеуі мүмкін екендігін көрсетеді, бірақ олардың мөлшерлік сипаттамасы in vivo зерттелген жоқ.

Кетоконазол. Кетоконазол CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады. 400 мг дозаларды тәулігіне бір рет 11 күн бойы қолданғанда кетоконазол эторикоксибтің 60 мг бір реттік дозасының фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ (AUC мәні 43%-ға артты).

Рифампицин. Эторикоксиб пен рифампицинді (CYP ферменттерінің күшті индукторы) бір мезгілде қолдану қан плазмасында эторикоксиб концентрациясының 65%-ға төмендеуіне әкелді. Мұндай өзара әрекеттесу, егер эторикоксибті рифампицинмен бір мезгілде қолданса, симптомдардың қайталануымен қоса жүруі мүмкін. Ал осы деректер дозаны арттыру қажеттілігін көрсетуі мүмкін, эторикоксибті әрбір ретте қолдану үшін көрсетілгеннен артық дозаларда қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампицин мен эторикоксибті мұндай дозаларда біріктіріп қолдану зерттелген жоқ.

Антацидтер. Антацидтік препараттар эторикоксибтің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбеді.

Арнайы ескертулер

Асқазан-ішек жолына ықпалы. Эторикоксибті қолданған пациенттерде асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар (тесілулер, ойық жаралар немесе қан кетулер), кейде өліммен аяқталу жағдайлары мәлімделді.

АІЖ тарапынан асқынулардың даму қаупі жоғары пациенттерді (кез келген басқа ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолданып жүрген пациенттерді, анамнезінде ойық жара немесе асқазан-ішектік қан кетулер сияқты АІЖ аурулары бар пациенттерді) емдегенде ҚҚСП абайлап қолдану ұсынылады.

Эторикоксибті және ацетилсалицил қышқылын (тіпті, төмен дозаларда) бір мезгілде қолданғанда АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің (асқазан-ішектік ойық жаралар немесе АІЖ тарапынан басқа да асқынулар) туындауына қосымша қауіп бар. Ұзаққа созылған клиникалық зерттеулерде ЦОГ-2 селективті тежегіші + ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылын қолданғанда АІЖ үшін қауіпсіздікке қатысты айқын айырмашылықтар байқалған жоқ.

Жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалы. Клиникалық зерттеулер ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдану, плацебомен және кейбір ҚҚСП-пен салыстырғанда, тромбоздық асқынулардың (әсіресе миокард инфарктісі және инсульт) туындау қаупімен байланысты болуы мүмкін екендігін көрсетеді. Эторикоксибтің дозасын және қолдану ұзақтығын арттырғанда жүрек-қантамыр асқынуларының қаупі ұлғаюы мүмкін болғандықтан, барынша ең жоғары қысқа кезең ішінде препараттың тиімді ең төмен дозаларын қолданған жөн.

Ауыру симптомдарын жеңілдету қажеттілігін және жүргізілген емнің жауабын, әсіресе остеоартриті бар пациенттерде, мезгіл-мезгіл қайта қарастырған жөн.

Жүрек-қантамырлық асқынулардың даму қаупінің айқын факторлары (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты) бар пациенттерде мұндай мүмкіндікті мұқият қарастырғаннан кейін ғана эторикоксибпен емдеу керек.

ЦОГ-2 селективті тежегіштері жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін аспиринді алмастырушылар болып табылмайды, өйткені тромбоциттерге әсер етпейді. Сондықтан антиагрегантты препараттарды қолдануды тоқтатпаған жөн.

Бүйрекке ықпалы. Бүйректік простагландиндер бүйрек перфузиясын демеу үшін компенсаторлық рөл атқаруы мүмкін. Сондықтан бүйрек перфузиясы әлсірегенде эторикоксибті қабылдау простагландиндердің түзетілуін азайтуы мүмкін және осының салдарынан – бүйректік қан ағыны төмендейді және бүйрек функциясы әлсірейді. Мұндай реакциялардың қаупі бұрыннан бүйрек функциясы едәуір әлсіреген, жүрек функциясының орны толтырылмаған жеткіліксіздігі немесе циррозы бар пациенттерде өте жоғары. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау мүмкіндігін қарастырған жөн.

Сұйықтықтың іркілуі, ісінулер және артериялық гипертензия. Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қолданған кездегідей, эторикоксибті қабылдап жүрген кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, ісінулер және артериялық гипертензия байқалды. Эторикоксибті қоса, барлық ҚҚСП жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің туындауына немесе қайталануына әкелуі мүмкін. Препаратты анамнезінде жүрек функциясының жеткіліксіздігі, сол жақ қарынша функциясының бұзылуы немесе артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, сондай-ақ кез келген басқа себептен туындаған ісінулері бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Мұндай пациенттерде жағдайдың клиникалық нашарлау белгілерінде эторикоксиб қабылдауды тоқтатумен қоса, тиісті шаралар қолданған жөн.

Эторикоксибті әсіресе жоғары дозаларда қолдану, кейбір басқа ҚҚСП және ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдануға қарағанда, өте жиі және ауыр артериялық гипертензиямен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан гипертензия эторикоксибпен емдеуді бастар алдында бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ эторикоксибпен емдеу кезінде артериялық қысымды бақылауға көңіл бөлген жөн. Қысым едәуір артқан кезде альтернативті ем тағайындау керек. Емдеуді бастағаннан кейін 2 апта бойы, содан кейін мезгіл-мезгіл артериялық қысымды (АҚ) бақылап отыру керек. Егер АҚ едәуір жоғарыласа, альтернативті емдеу мүмкіндігін қарастыру қажет.

Бауырға ықпалы. Ұзақтығы бір жылға созылған клиникалық зерттеулерде эторикоксибтің тәулігіне 30 мг, 60 мг және 90 мг дозаларымен ем қабылдаған пациенттердің шамамен 1%-да аланинаминотрансфераза (АЛТ) және/немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің (қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда, шамамен үш және одан көп есе) жоғарылағаны байқалды.

Бауыр функциясының симптомдары және/немесе белгілері бар барлық пациенттердің, сондай-ақ бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері бар пациенттердің жағдайларын бақылаған жөн. Бауыр функциясының бұзылу белгілерінде немесе бауыр функциясының тұрақты патологиялық өзгерулерінде (қалыптың жоғары шегінен үш есе жоғары) эторикоксиб қабылдауды тоқтату керек.

Жалпы нұсқаулар. Егер емдеу кезінде пациентте жоғарыда көрсетілген қандай да болсын ағзалар жүйесі функцияларының нашарлағаны байқалса, тиісті шаралар қабылдаған және эторикоксиб қабылдауды тоқтату мәселесін қарастырған жөн. Эторикоксибті егде жастағы пациенттерге және бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттерге қолданғанда тиісті медициналық бақылау жүргізу керек.

Дегидратациясы бар пациенттерді эторикоксибпен емдеуді бастағанда сақ болған жөн. Эторикоксибті қолдануды бастар алдында регидратация жүргізу ұсынылады.

Постмаркетингтік бақылау кезінде ҚҚСП және кейбір ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолданғанда күрделі тері реакцияларының, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын, соның ішінде эксфолиативті дерматиттің, Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің туындағаны жөнінде өте сирек мәлімделген. Мұндай реакциялардың туындауының ең жоғары қаупі емнің бас кезінде, ал олардың көрініс беруі, көптеген жағдайларда, емнің алғашқы айы ішінде. Эторикоксиб қолданған пациенттерде күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия және ангионевроздық ісіну сияқты) жөнінде мәлімделді. Кейбір ЦОГ-2 селективті тежегіштері анамнезінде қандай да болсын препаратқа аллергиялық реакциясы бар пациенттерде тері реакцияларының туындау қаупін арттыруы мүмкін. Эторикоксибті қабылдауды теріде бөртпелер, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері алғаш көрініс берген кезде тоқтатқан жөн.

Эторикоксиб қызбаның көріністерін немесе инфекцияның басқа да белгілерін басуы мүмкін.

Эторикоксиб пен варфаринді немесе басқа да пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде абайлап тағайындайды.

ЦОГ және простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттардағы сияқты, эторикоксибті қолдану жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Костарокс® препаратының құрамына лактоза моногидраты кіреді. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге эторикоксибті қолдану жөнінде клиникалық деректер жоқ. Адамда жүктілік үшін потенциалды қаупі белгісіз. Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты, жүктіліктің кеш мерзімдерінде эторикоксибті қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл артериялық түтіктің мезгілінен бұрын жабылуына әкелуі және жатырдың жиырылмауын туындатуы мүмкін. Жүктілік кезінде эторикоксибті қолдануға болмайды. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда эторикоксибпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Емшек сүтіне эторикоксибтің бөлініп шығатыны-шықпайтындығы белгісіз. Эторикоксиб сүтке in vivo бөлініп шығады. Бала емізетін әйелдер эторикоксибпен емделу кезінде емшек емізуді тоқтатқаны жөн.

ЦОГ-2 басқа да селективті тежегіштері сияқты, жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге эторикоксибті қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Эторикоксибті қабылдау кезінде бас айналу, вертиго немесе ұйқышылдық көріністері орын алған пациенттерге автомобильді жүргізуге немесе механизмдерді басқаруға рұқсат етпеу керек.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Пероральді антикоагулянттар. Варфаринді үнемі қолданумен жағдайы тұрақтанған пациенттерде, тәулігіне эторикоксибтің 120 мг дозасын қабылдау Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) протромбин уақытының шамамен 13%-ға артуымен қатар жүрді. Сондықтан пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ протромбин уақытын, әсіресе эторикоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткен кезде жиі тексерген жөн.

Диуретиктер, ангиотензинөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері және ангиотензин ІІ антагонистері. ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың әсерін бәсеңдетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы әлсіреген егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин ІІ антагонисін және ЦОГ тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану, бүйрек функциясының ықтимал жедел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының кейіннен нашарлауына әкелуі мүмкін, бұл әдетте қайтымды сипатта болады. Эторикоксибті АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин ІІ антагонистерімен бір мезгілде қолданатын пациенттерде мұндай өзара әрекеттесулердің туындауы мүмкін екендігін ескерген жөн. Сондықтан мұндай біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Адекватты гидратация жүргізген және біріктірілген емнің бас кезінде, сондай-ақ әрі қарай белгілі бір мерзімде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу мәселесін қарастырған жөн.

Ацетилсалицил қышқылы. Эторикоксибтің 120 мг дозасын тәулігіне бір рет қолдану ацетилсалицил қышқылының (тәулігіне бір рет 81 мг) антиагреганттық белсенділігіне ықпалын тигізген жоқ. Эторикоксибті жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасына арналған дозаларда (төмен дозалар) қолданылатын ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде тағайындауға болады. Алайда ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын және эторикоксибті бір мезгілде қолдану, эторикоксибтің монотерапиясымен салыстырғанда, АІЖ ойық жараларының немесе басқа да асқынулардың туындау жиілігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Эторикоксибті жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы үшін белгіленгеннен асатын дозалардағы ацетилсалицил қышқылымен, сондай-ақ басқа да ҚҚСП-пен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Циклоспорин және такролимус. Эторикоксибтің осы препараттармен өзара әрекеттесуі зерттелмесе де, ҚҚСП циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғысының нефроуыттылық әсерін күшейтуі мүмкін. Эторикоксибті осы препараттардың кез келгенімен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылаған жөн.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Эторикоксибтің басқа препараттардың фармакокинетикасына ықпалы

Литий. ҚҚСП литийдің бүйрек арқылы шығарылуын бәсеңдетеді, осылайша, қан плазмасындағы литий деңгейін арттырады. Осы препараттарды бір мезгілде қолдану кезеңінде, сондай-ақ ҚҚСП қолдануды тоқтатқан кезде, егер қажет болса, осы қандағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізеді және литий дозасын түзетеді.

Метотрексат. Екі зерттеуде ревматоидты артритте метотрексаттың 7,5 мг-ден 20 мг дейінгі дозасын аптасына бір рет қабылдаған пациенттерде жеті күн бойы тәулігіне бір рет 60 мг, 90 мг және 120 мг дозаларда қолданған кездегі эторикоксибтің әсерлері зерттелді. Эторикоксибтің 60 мг және 90 мг дозалары қан плазмасындағы метотрексаттың концентрациясына және бүйректік клиренсіне ықпалын тигізген жоқ. Бір зерттеуде эторикоксибтің 120 мг дозасы метотрексаттың көрсеткіштеріне ықпалын тигізген жоқ, бірақ басқа зерттеуде қан плазмасындағы метотрексаттың концентрациясы 28%-ға жоғарылады, ал метотрексаттың бүйректік клиренсі 13%-ға төмендеді. Эторикоксиб пен метотрексатты бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың уыттылығына қатысты тиісінше мониторинг жүргізген жөн.

Пероральді контрацептивтер. Эторикоксибтің 60 мг дозасын құрамында 35 мкг этинилэстрадиол және 0.5-1 мг норэтиндрон бар пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда, 21 күн ішінде этинилэстрадиолдың AUC0-24 мәнінің 37%-ға жоғарылауына әкелді. Эторикоксибтің 120 мг дозасын жоғарыда көрсетілген пероральді контрацептивтермен бір мезгілде немесе 12 сағат аралықпен қолданғанда этинилэстрадиолдың AUC0-24 мәнін тепе-тең жағдайда 50-60%-ға арттырды. Эторикоксибпен бір мезгілде қолданылатын пероральді контрацептивті таңдағанда этинилэстрадиол концентрациясының осылай жоғарылауын ескерген жөн. Этинилэстрадиол экспозициясының жоғарылауы пероральді контрацептивтерді қолданумен байланысты жағымсыз әсерлердің (мысалы, қауіп тобындағы әйелдерде веналардың тромбоэмболиясы) туындау жиілігін арттыруы мүмкін.

Орын басатын гормонды ем. 120 мг эторикоксибті конъюгацияланған эстрогендерді (конъюгацияланған эстрогендер 0.625 мг) қамтыған орын басатын гормонды еммен бірге қабылдау 28 күн ішінде тепе-тең жағдайда конъюгацияланбаған эстронның (41%-ға), эквилиннің (76%-ға) және 17-β-эстрадиолдың (22%-ға) AUC0-24 орташа көрсеткішін арттырады. Ұзақ қолдану үшін ұсынылатын эторикоксиб (30 мг, 60 мг және 90 мг) дозаларының ықпалы зерттелген жоқ.

Эторикоксибтің 120 мг дозасы конъюгацияланған эстрогендер монотерапиясымен салыстырғанда, конъюгацияланған эстрогендердің эстрогендік компоненттерінің экспозициясын (AUC0-24) жартысынан азға төмендетті; соңғысының дозасы 0.625 мг-ден 1.25 мг дейін арттырылды. Осындай жоғарылаудың клиникалық маңызы белгісіз, ал конъюгацияланған эстрогендердің өте жоғары дозаларының эторикоксибпен біріктірілімі зерттелген жоқ. Эторикоксибті бір мезгілде қолданғанда, постменопауза кезеңінде қолдану үшін гормонды препаратты таңдағанда эстрогендердің осылай жоғарылауына назар аударған жөн, өйткені эстрогендердің экспозициясының артуы орын басатын гормонмен емдегенде жағымсыз әсерлердің туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Преднизон/преднизолон. Дәрілік өзара әрекеттесуге жүргізілген зерттеулерде эторикоксиб преднизонның/преднизолонның фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ.

Дигоксин. Эторикоксибтің 120 мг дозасын 10 күн бойы тәулігіне бір рет қолданғанда тепе-тең жағдайда AUC0-24 көрсеткішіне, дигоксиннің бүйрек арқылы шығарылуына ықпалы байқалған жоқ. Дигоксиннің Cmax көрсеткішінің (шамамен 33%-ға) артқаны байқалды. Мұндай жоғарылау, әдеттегідей, көптеген пациенттер үшін елеулі болып табылмайды. Алайда эторикоксиб пен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің уытты әсеріне қатысты жоғары қаупі бар пациенттердің жағдайын бақылаған жөн.

Эторикоксибтің сульфотрансферазалармен метаболизденетін препараттарға ықпалы.

Эторикоксиб адамның сульфотрансферазасы, атап айтқанда, SULT1E1 белсенділігінің тежегіші болып табылады, сондай-ақ қан сарысуындағы этинилэстрадиолдың концентрациясын арттыруы мүмкін. Қазіргі таңда әртүрлі сульфотрансферазалардың ықпалы жөнінде деректер аз болғандықтан, ал көптеген препараттарды қолданудың клиникалық маңыздылығы зерттелмегендіктен, эторикоксибті негізінен адамның сульфотрансферазаларымен метаболизденетін препараттармен (мысалы, пероральді сальбутамол және миноксидил) бір мезгілде сақтықпен тағайындаған дұрыс.

Эторикоксибтың CYP жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін препараттарға ықпалы.

Іn vitro зерттеу деректерін негіздесек, эторикоксиб Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 және 3А4 цитохромдарын тежейді деп күтілмейді. Зерттеулерде эторикоксибтің 120 мг дозасын күн сайын қолдану бауырлық CYP3A4 белсенділігіне ықпалын тигізген жоқ, бұл эритромициннің тыныс алуға жүргізілген тестісі бойынша анықталды.

Басқа препараттардың эторикоксибтің фармакокинетикасына ықпалы

Эторикоксиб метаболизмінің негізгі жолы CYP жүйесінің ферменттеріне байланысты. CYP3A4 in vivo эторикоксибтің метаболизміне мүмкіндік береді. Іn vitro зерттеулер CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 және CYP2C19 ферменттері де метаболизмнің негізгі жолын катализдеуі мүмкін екендігін көрсетеді, бірақ олардың мөлшерлік сипаттамасы in vivo зерттелген жоқ.

Кетоконазол. Кетоконазол CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады. 400 мг дозаларды тәулігіне бір рет 11 күн бойы қолданғанда кетоконазол эторикоксибтің 60 мг бір реттік дозасының фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізген жоқ (AUC мәні 43%-ға артты).

Рифампицин. Эторикоксиб пен рифампицинді (CYP ферменттерінің күшті индукторы) бір мезгілде қолдану қан плазмасында эторикоксиб концентрациясының 65%-ға төмендеуіне әкелді. Мұндай өзара әрекеттесу, егер эторикоксибті рифампицинмен бір мезгілде қолданса, симптомдардың қайталануымен қоса жүруі мүмкін. Ал осы деректер дозаны арттыру қажеттілігін көрсетуі мүмкін, эторикоксибті әрбір ретте қолдану үшін көрсетілгеннен артық дозаларда қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампицин мен эторикоксибті мұндай дозаларда біріктіріп қолдану зерттелген жоқ.

Антацидтер. Антацидтік препараттар эторикоксибтің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбеді.

Арнайы ескертулер

Асқазан-ішек жолына ықпалы. Эторикоксибті қолданған пациенттерде асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар (тесілулер, ойық жаралар немесе қан кетулер), кейде өліммен аяқталу жағдайлары мәлімделді.

АІЖ тарапынан асқынулардың даму қаупі жоғары пациенттерді (кез келген басқа ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолданып жүрген пациенттерді, анамнезінде ойық жара немесе асқазан-ішектік қан кетулер сияқты АІЖ аурулары бар пациенттерді) емдегенде ҚҚСП абайлап қолдану ұсынылады.

Эторикоксибті және ацетилсалицил қышқылын (тіпті, төмен дозаларда) бір мезгілде қолданғанда АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің (асқазан-ішектік ойық жаралар немесе АІЖ тарапынан басқа да асқынулар) туындауына қосымша қауіп бар. Ұзаққа созылған клиникалық зерттеулерде ЦОГ-2 селективті тежегіші + ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылын қолданғанда АІЖ үшін қауіпсіздікке қатысты айқын айырмашылықтар байқалған жоқ.

Жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалы. Клиникалық зерттеулер ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдану, плацебомен және кейбір ҚҚСП-пен салыстырғанда, тромбоздық асқынулардың (әсіресе миокард инфарктісі және инсульт) туындау қаупімен байланысты болуы мүмкін екендігін көрсетеді. Эторикоксибтің дозасын және қолдану ұзақтығын арттырғанда жүрек-қантамыр асқынуларының қаупі ұлғаюы мүмкін болғандықтан, барынша ең жоғары қысқа кезең ішінде препараттың тиімді ең төмен дозаларын қолданған жөн.

Ауыру симптомдарын жеңілдету қажеттілігін және жүргізілген емнің жауабын, әсіресе остеоартриті бар пациенттерде, мезгіл-мезгіл қайта қарастырған жөн.

Жүрек-қантамырлық асқынулардың даму қаупінің айқын факторлары (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу сияқты) бар пациенттерде мұндай мүмкіндікті мұқият қарастырғаннан кейін ғана эторикоксибпен емдеу керек.

ЦОГ-2 селективті тежегіштері жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін аспиринді алмастырушылар болып табылмайды, өйткені тромбоциттерге әсер етпейді. Сондықтан антиагрегантты препараттарды қолдануды тоқтатпаған жөн.

Бүйрекке ықпалы. Бүйректік простагландиндер бүйрек перфузиясын демеу үшін компенсаторлық рөл атқаруы мүмкін. Сондықтан бүйрек перфузиясы әлсірегенде эторикоксибті қабылдау простагландиндердің түзетілуін азайтуы мүмкін және осының салдарынан – бүйректік қан ағыны төмендейді және бүйрек функциясы әлсірейді. Мұндай реакциялардың қаупі бұрыннан бүйрек функциясы едәуір әлсіреген, жүрек функциясының орны толтырылмаған жеткіліксіздігі немесе циррозы бар пациенттерде өте жоғары. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау мүмкіндігін қарастырған жөн.

Сұйықтықтың іркілуі, ісінулер және артериялық гипертензия. Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қолданған кездегідей, эторикоксибті қабылдап жүрген кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, ісінулер және артериялық гипертензия байқалды. Эторикоксибті қоса, барлық ҚҚСП жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің туындауына немесе қайталануына әкелуі мүмкін. Препаратты анамнезінде жүрек функциясының жеткіліксіздігі, сол жақ қарынша функциясының бұзылуы немесе артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, сондай-ақ кез келген басқа себептен туындаған ісінулері бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Мұндай пациенттерде жағдайдың клиникалық нашарлау белгілерінде эторикоксиб қабылдауды тоқтатумен қоса, тиісті шаралар қолданған жөн.

Эторикоксибті әсіресе жоғары дозаларда қолдану, кейбір басқа ҚҚСП және ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолдануға қарағанда, өте жиі және ауыр артериялық гипертензиямен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан гипертензия эторикоксибпен емдеуді бастар алдында бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ эторикоксибпен емдеу кезінде артериялық қысымды бақылауға көңіл бөлген жөн. Қысым едәуір артқан кезде альтернативті ем тағайындау керек. Емдеуді бастағаннан кейін 2 апта бойы, содан кейін мезгіл-мезгіл артериялық қысымды (АҚ) бақылап отыру керек. Егер АҚ едәуір жоғарыласа, альтернативті емдеу мүмкіндігін қарастыру қажет.

Бауырға ықпалы. Ұзақтығы бір жылға созылған клиникалық зерттеулерде эторикоксибтің тәулігіне 30 мг, 60 мг және 90 мг дозаларымен ем қабылдаған пациенттердің шамамен 1%-да аланинаминотрансфераза (АЛТ) және/немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) белсенділігінің (қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда, шамамен үш және одан көп есе) жоғарылағаны байқалды.

Бауыр функциясының симптомдары және/немесе белгілері бар барлық пациенттердің, сондай-ақ бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері бар пациенттердің жағдайларын бақылаған жөн. Бауыр функциясының бұзылу белгілерінде немесе бауыр функциясының тұрақты патологиялық өзгерулерінде (қалыптың жоғары шегінен үш есе жоғары) эторикоксиб қабылдауды тоқтату керек.

Жалпы нұсқаулар. Егер емдеу кезінде пациентте жоғарыда көрсетілген қандай да болсын ағзалар жүйесі функцияларының нашарлағаны байқалса, тиісті шаралар қабылдаған және эторикоксиб қабылдауды тоқтату мәселесін қарастырған жөн. Эторикоксибті егде жастағы пациенттерге және бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттерге қолданғанда тиісті медициналық бақылау жүргізу керек.

Дегидратациясы бар пациенттерді эторикоксибпен емдеуді бастағанда сақ болған жөн. Эторикоксибті қолдануды бастар алдында регидратация жүргізу ұсынылады.

Постмаркетингтік бақылау кезінде ҚҚСП және кейбір ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қолданғанда күрделі тері реакцияларының, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын, соның ішінде эксфолиативті дерматиттің, Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің туындағаны жөнінде өте сирек мәлімделген. Мұндай реакциялардың туындауының ең жоғары қаупі емнің бас кезінде, ал олардың көрініс беруі, көптеген жағдайларда, емнің алғашқы айы ішінде. Эторикоксиб қолданған пациенттерде күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия және ангионевроздық ісіну сияқты) жөнінде мәлімделді. Кейбір ЦОГ-2 селективті тежегіштері анамнезінде қандай да болсын препаратқа аллергиялық реакциясы бар пациенттерде тері реакцияларының туындау қаупін арттыруы мүмкін. Эторикоксибті қабылдауды теріде бөртпелер, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері алғаш көрініс берген кезде тоқтатқан жөн.

Эторикоксиб қызбаның көріністерін немесе инфекцияның басқа да белгілерін басуы мүмкін.

Эторикоксиб пен варфаринді немесе басқа да пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде абайлап тағайындайды.

ЦОГ және простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттардағы сияқты, эторикоксибті қолдану жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Костарокс® препаратының құрамына лактоза моногидраты кіреді. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге эторикоксибті қолдану жөнінде клиникалық деректер жоқ. Адамда жүктілік үшін потенциалды қаупі белгісіз. Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты, жүктіліктің кеш мерзімдерінде эторикоксибті қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл артериялық түтіктің мезгілінен бұрын жабылуына әкелуі және жатырдың жиырылмауын туындатуы мүмкін. Жүктілік кезінде эторикоксибті қолдануға болмайды. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда эторикоксибпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Емшек сүтіне эторикоксибтің бөлініп шығатыны-шықпайтындығы белгісіз. Эторикоксиб сүтке in vivo бөлініп шығады. Бала емізетін әйелдер эторикоксибпен емделу кезінде емшек емізуді тоқтатқаны жөн.

ЦОГ-2 басқа да селективті тежегіштері сияқты, жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге эторикоксибті қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Эторикоксибті қабылдау кезінде бас айналу, вертиго немесе ұйқышылдық көріністері орын алған пациенттерге автомобильді жүргізуге немесе механизмдерді басқаруға рұқсат етпеу керек.

Дозалау режимі

Остеоартрит

Костарокс® препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 30 мг құрайды. Кейбір пациенттерде жеткілікті әсері жоқ болғанда дозаны тәулігіне бір рет 60 мг дейін арттыру жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Әсері жоқ болған жағдайда емдеудің басқа да ықтимал әдістері жөніндегі мәселені қарастыруға болады.

Ревматоидты артрит

Костарокс® препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 90 мг құрайды.

Шорбуынданған спондилоартрит

Костарокс® препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 90 мг құрайды.

Жедел ауыру жағдайлары

Костарокс® препаратын жедел ауыру синдромы кезеңінде ғана қолданған жөн.

Жедел подагралық артрит

Костарокс® препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 120 мг құрайды. Клиникалық сынақтарда жедел подагралық артрит үшін эторикоксиб 8 күн бойы тағайындалған.

Хирургиялық стоматологияда операциядан кейінгі ауыру

Костарокс® препаратының ұсынылатын дозасы ең көп дегенде 3 күн бойы тәулігіне бір рет 90 мг құрайды. Кейбір пациенттер үшін операциядан кейінгі ауыруды сездірмеудің басқа да әдістерін қарастыру қажет болуы мүмкін.

Әрбір ретте қолдану үшін ұсынылғаннан артық дозалар қосымша тиімділік болмайды, немесе олар зерттелген жоқ.

Демек:

- остеоартритте доза тәулігіне 60 мг-ден аспауы тиіс;

- ревматоидты артритте және шорбуынданған спондилитте доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс;

- жедел подаграда доза ең көп дегенде 8 күн бойы емдегенде 120 мг-ден аспауы тиіс;

- стоматологиялық операциядан кейін қатты ауырғанда доза тәулігіне 90 мг-ден аспауы тиіс, ал емдеу ең көп дегенде 3 күн бойы жүргізіледі.

Пациенттердің жеке топтары

Егде жастағы пациенттер. Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Басқа препараттар жағдайындағы сияқты, егде жастағы пациенттерде де сақтық танытқан жөн.

Бауыр функциясының бұзылуы. Көрсетілімдеріне қарамай, бауырдың жеңіл дисфункциясы бар (Чайлд-Пью бойынша 5-6 балл) пациенттерде дозаны тәулігіне бір рет 60 мг дозадан арттырмаған жөн. Көрсетілімдеріне қарамай, бауырдың орташа дисфункциясы бар (Чайлд-Пью бойынша 7-9 балл) пациенттерде доза тәулігіне бір рет 30 мг-ден аспауы тиіс.

Клиникалық қолдану тәжірибесі, әсіресе бауыр функциясының ауырлығы орташа бұзылулары бар пациенттерде шектеулі, сондықтан сақтық таныту ұсынылады. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью бойынша ≥10 балл) пациенттерде клиникалық қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан эторикоксибті мұндай пациенттерге қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Креатинин клиренсі ≥30 мл/мин пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Креатинин клиренсі <30 мл/мин пациенттерге эторикоксибті пайдалануға болмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Костарокс® препараты тамақ ішуге қарамай ішке қабылдай беруге арналған. Егер Костарокс® препаратын тамақ ішер алдында қабылдаса, әсері тезірек басталады, симптомдарды тезірек бәсеңдету қажет болғанда мұны ескерген жөн.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажеті шаралар

Симптомдары. Эторикоксибті 500 мг-ге дейінгі бір реттік дозаларда қолдану немесе тәулігіне 150 мг-ге дейін көп реттік қолдану 21 күн ішінде елеулі уытты әсерлерді туындатқан жоқ. Көптеген жағдайларда жағымсыз әсерлері жөнінде мәлімделмесе де, эторикоксибпен жедел артық дозалану жағдайы мәлімделді. Өте жиі байқалатын жағымсыз әсерлер эторикоксибтің қауіпсіздігі бейінімен үйлесімді болды (мысалы, АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер, реноваскулярлық реакциялар).

Емі. Артық дозаланған жағдайда АІЖ-ден сіңбеген эторикоксибті жою, клиникалық бақылау жүргізу сияқты әдеттегі демеуші шараларды қолданған, және қажет болғанда, демеуші ем жүргізген мақсатқа сай келеді.

Эторикоксиб гемодиализ кезінде жойылмайды; перитонеальді диализде эторикоксибтің шығарылуы белгісіз.

Егер сізде Костарокс® препаратын пайдалану бойынша қосымша сұрақтарыңыз болса, өзіңіздің дәрігеріңізге жүгініңіз.

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг №14 (1х14), №28 (2х14) таблеткалар: Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Үлбірлі қабықпен қапталған 60 мг №7 (1х7), №14 (1х14), №28 (2х14) таблеткалар: Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 14 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Үлбірлі қабықпен қапталған 90 мг №7 (1х7), №14 (1х14), №28 (2х14) таблеткалар: Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 14 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Үлбірлі қабықпен қапталған 120 мг №7 (1х7), №14 (1х14), №28 (2х14) таблеткалар: Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 14 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!