Уральске қаласындағы Лопигрол Таблеткалары 75 Мг №28 | Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж

Лопигрол таблеткалар препараты тек ересек пациенттерде қолдануға арналған.

Атеротромбоздық асқынулардың екінші реттік профилактикасы үшін:

- миокард инфарктісі (бірнеше күн бұрыннан 35 күн бұрынға дейінгі), ишемиялық инсульт 7 күн бұрыннан 6 ай бұрынға дейінгі) болған немесе шеткері артериялардың ауруы диагнозы қойылған пациенттерде;

- жедел коронарлық синдромы бар пациенттерде:

ST сегментінің көтерілуінсіз (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесінсіз миокард инфарктісі) – тері арқылы коронарлық араласымнан кейін стенттеу жүргізілген пациенттерді қоса, ацетилсалицил қышқылымен (АСҚ) біріктіріп;

ST сегментінің көтерілуімен (жедел миокард инфарктісі) – дәрі-дәрмектік ем қабылдап жүрген пациенттерде, және тромболитикалық ем жүргізуге мүмкіндік болған жағдайда, АСҚ-мен біріктіріп.

Транзиторлық ишемиялық шабуылда (ТИШ), ишемиялық инсультте (ACҚ-мен біріктіріп)

Инсульт дамуының орташа немесе жоғары қаупімен (ABCD2 шкаласы бойынша балмен бағалануы ≥ 4) ТИШ бар пациенттерде немесе ауырлығы жеңіл дәрежедегі ишемиялық инсультпен (NIHSS шкаласы бойынша балмен бағалануы ≤ 3) пациенттерде ТИШ немесе ишемиялық инсульттен кейінгі 24 сағат ішінде.

Инсультті қоса, атеротромбоздық және тромбоэмболиялық асқынулардың профилактикасы үшін, жүрекшелердің фибрилляциясы кезінде

Жүрекшелердің фибрилляциясымен және қан кетулердің даму қаупі аз, қантамырлардың асқынулары туындауының кемінде бір қауіп факторы бар, және К дәруменінің антагонистерін тағайындауға қарсы көрсетілімдері бар пациенттерде, клопидогрел АСҚ-мен біріктіріп тағайындалады.

- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары;

- жедел патологиялық қан кету, мысалы, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы немесе бассүйекішілік қан құйылу кезінде.

Қолданылуы қан кетулер қаупімен байланысты дәрілік заттар

Аддитивтік әсері болуы мүмкіндігіне байланысты, қан кетулердің даму қаупі жоғарылайды, сондықтан, ондай дәрілік заттар мен Лопигрол препаратын бірге қолдану сақтықты талап етеді.

Пероральді антикоагулянттар

Клопидогрелді пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені ол қан кетудің күшеюіне алып келуі мүмкін. Тәулігіне 75 мг дозадағы клопидогрел варфаринмен ұзақ мерзімді ем қабылдаған пациенттерде S-варфариннің фармакокинетикалық параметрлерін және халықаралық қалыптастырылған қатынасты (ХҚҚ) өзгертпегеніне қарамастан, клопидогрелді варфаринмен бірге қабылдау қан кетудің туындау қаупін арттырады, өйткені олардың гемостазға әсерлері бір-біріне тәуелді емес.

IIb/IIIa гликопротеині антагонистері

Клопидогрелді IIb/IIIa гликопротеині антагонистерімен бірге сақтықпен қабылдау керек.

АСҚ

АСҚ аденозиндифосфат(АДФ)-индукциялаған тромбоциттер агрегациясының клопидогрел түрткі болған тежелу үдерісіне әсер етпейді, бұл ретте клопидогрел АСҚ-ның коллаген-индукциялаған тромбоциттер агрегациясына қатысты әсерін күшейтеді. Бір тәулік ішінде 500 мг дозадағы АСҚ екі рет қабылдағанда, клопидогрелді қолдану түрткі болған қан кету уақытының ұзақтығы артпады. Алайда, клопидогрел мен АСҚ арасында, қан кетудің туындау қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін фармакодинамикалық өзара әрекеттестік болуы мүмкін, сондықтан оларды біріктіріп қолданғанда сақтық таныту керек. Сонымен қатар, клиникалық тәжірибеде клопидогрел АСҚ-мен жыл бойы бірге қолданылғаны туралы деректер бар.

Гепарин

Дені сау еріктілердегі клиникалық зерттеуде клопидогрел гепариннің қан ұюына әсеріне ықпалын тигізбеді, гепариннің дозасын түзету қажет болмаған. Бұл ретте гепарин тромбоциттер агрегациясының клопидогрел түрткі болған тежелу үдерісіне әсер етпеген. Алайда, клопидогрел мен гепарин арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттестік қан кетудің туындау қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін, сондықтан оларды біріктіріп қолданғанда сақтық таныту керек болуы мүмкін.

Тромболитиктер

Клопидогрелді, фибрин-спецификалық немесе фибрин-спецификалық емес тромболитикалық препараттар мен гепаринді бірге қолданудың қауіпсіздігі жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде бағаланды, бұл ретте клиникалық тұрғыдан елеулі қан кетулердің туындау жиілігі тромболитиктер мен гепаринді АСҚ-мен бір мезгілде қолданғандағы осындаймен салыстырымды болды.

ҚҚСП

Дені сау еріктілердегі клиникалық зерттеуде клопидогрел мен напроксенді бірге қолданғанда жасырын асқазан-ішектік қан кетулер санының артқаны байқалды. Алайда қазіргі кезде, клопидогрелді ҚҚСП тобының басқа дәрілік заттарымен бірге қабылдағанда асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі артатын-артпайтындығы белгісіз, өйткені тиісінше зерттеулер жүргізілмеді. Осыған байланысты, клопидогрелді ЦОГ-2 тежегіштерін қоса ҚҚСП-пен біріктіріп қолданғанда, сақтық таныту керек.

СКҚСТ

СКҚСТ тромбоциттердің белсену үдерісіне әсер ететіндіктен және қан кетудің туындау қаупін арттыратындықтан, оларды клопидогрелмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданылуы

CYP2C19 индукторлары

Клопидогрел CYP2C19 көмегімен өзінің белсенді метаболитіне дейін ішінара метаболизденетіндіктен, бұл ферменттің белсенділігін индукциялайтын дәрілік заттарды қолдану, клопидогрелдің белсенді метаболиті деңгейінің жоғарылауына алып келеді деп күтіледі.

Рифампицин CYP2C19 күшті индукторы болып табылады және клопидогрелдің белсенді метаболитінің деңгейінің жоғарылауына және тромбоциттер агрегациясы тежелуінің күшеюіне алып келеді. Сақтық шарасы ретінде, CYP2C19 күшті индукторларын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

CYP2C19 тежегіштері

Клопидогрел CYP2C19 әсерінен өзінің белсенді метаболитіне дейін ішінара метаболизденетіндіктен, осы ферменттің белсенділігін тежейтін дәрілік заттарды қолдану, клопидогрелдің белсенді метаболиті деңгейлерінің төмендеуіне алып келеді деп күтуге болады. Мұндай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы белгісіз. Сақтық шарасы ретінде клопидогрелді CYP2C19 күшті немесе орташа тежегіштерімен бір мезгілде қабылданбау керек.

CYP2C19 күшті немесе орташа тежегіштері болып табылатын дәрілік заттарға, мысалы омепразол және эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, карбамазепин және эфавиренз жатады.

Протондық помпа тежегіштері

Тәулігіне 80 мг дозадағы омепразол қан плазмасында клопидогрелдің белсенді метаболитінің концентрациясын, клопидогрелмен бір мезгілде қабылдағанда да, дәрілік заттарды қабылдаулар арасындағы 12 сағаттық аралықпен қолданғанда да 45%-ға (жүктемелік доза) және 40%-ға (демеуші доза) төмендеткен. Бұл ретте тромбоциттер агрегациясының тежелу дәрежесінің 39%-ға (жүктемелік доза) және 21%-ға (демеуші доза) төмендегені байқалды. Эзомепразолдың клопидогрелмен өзара әрекеттесу сипаты осыған ұқсас деп шамаланады.

Жоғарыда сипатталған фармакокинетикалық/фармакодинамикалық өзара әрекеттесудің, ауыр жүрек-қантамырлық асқынулардың дамуына қатысты клиникалық маңыздылығы туралы қарама-қайшы деректер бар.

Сақтық шарасы ретінде, клопидогрелді омепразолмен немесе эзомепразолмен біріктіріп қабылданбау керек.

Пантопразолмен немесе лансопразолмен бірге қолданғанда, қан плазмасында клопидогрелдің белсенді метаболитінің концентрациясы төмендеуінің айқындығы аздау болғаны байқалды. Тәулігіне 80 мг дозадағы пантопразол оның концентрациясын 20%-ға (жүктемелік доза) және 14%-ға (демеуші доза) төмендеткен, бұл ретте тромбоциттер агрегациясының тежелу дәрежесі сәйкесінше 15% және 11%-ға төмендеген. Бұл деректер клопидогрел мен пантопразолды біріктіріп қолдануға болатындығын көрсетіп отыр.

H2-блокаторлар немесе антацидтер сияқты, асқазанда тұзы қышқылының өндірілуін азайтатын, басқа дәрілік заттар клопидогрелдің тромбоциттерге қарсы белсенділігіне әсер ететіндігіне дәлелдер жоқ.

Күшейтілген антиретровирустық ем (АРЕ)

АИТВ бар, күшейтілген АРЕ қабылдап жүрген пациенттерде, қантамырлық асқынулардың даму қаупі жоғарылайды.

АИТВ бар, ритонавирмен немесе кобицистатпен күшейтілген АРЕ қабылдаған пациенттерде, тромбоциттер агрегациясы бәсеңдеуінің едәуір төмендегені байқалды. Алайда, аталған нәтижелердің клиникалық маңыздылығы белгісіз. АИТВ инфекциясы бар, ритонавирмен күшейтілген АРЕ қабылдаған, эндоваскулярлық реканализациядан кейін немесе клопидогрелдің жүктемелік дозасын қолданғанда бастан өткерген тромбоз құбылыстарынан кейін қайталанған окклюзия жағдайлары байқалған пациенттер туралы тосыннан келіп түскен хабарламалар алынды. Ритонавирмен бір мезгілде қолданғанда клопидогрелдің әсері және тромбоциттердің тежелу көрсеткіштерінің орташа деңгейі төмендеуі мүмкін. Жоғарыда айтылғандарға орай, клопидогрелді күшейтілген АРЕ-мен бір мезгілде тағайындамау керек.

Басқа дәрілік заттар

Клопидогрел мен басқа дәрілік заттар арасындағы ықтимал фармакодинамикалық және фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді зерттеу үшін бірқатар клиникалық зерттеулер жүргізілді. Клопидогрелді атенололмен, нифедипинмен немесе осы дәрілік заттардың екеуімен де қолданғанда, клиникалық тұрғыдан елеуді фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер байқалмады. Фенобарбиталмен немесе эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда, клопидогрелдің фармакодинамикасы айтарлықтай өзгермеді.

Клопидогрел дигоксин мен теофиллиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпеді. Антацидтермен бірге қолданылғанда клопидогрелдің сіңірілу дәрежесі өзгермеген.

Клиникалық зерттеулердің нәтижелері, CYP2C9 арқылы метаболизденетін фенитоин мен толбутамидді, клопидогрелмен бір мезгілде қолданудың қауіпсіз екендігін көрсетіп отыр.

CYP2C8 субстраттары болып табылатын дәрілік заттар

Клопидогрел дені сау еріктілерде қан плазмасындағы репаглинид концентрациясын арттырған. In vitro зерттеулер, мұның клопидогрел метаболитінің глюкурон қышқылымен конъюгацияланған CYP2C8 тежеуінің салдары болып табылатындығын көрсетті. Клопидогрелді және элиминациясына көбінесе CYP2C8 қатысатын метаболизм түрткі болатын дәрілік заттарды (мысалы, репаглинид, паклитаксел) бір мезгілде қолданғанда, қан плазмасындағы концентрацияларының жоғарылауы қаупіне байланысты, сақтық таныту керек.

Жоғарыда сипатталғандардан өзге, клопидогрелдің атеротромбоздық аурулары бар пациенттерде жиі қолданылатын препараттармен өзара әрекеттесулерін зерттеуге бағытталған басқа зерттеулер жүргізілмеді. Алайда, клиникалық зерттеулерге кірістірілген және клопидогрелді диуретиктер, бета-блокаторлар, ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштерін, кальций антагонистерін, гиполипидемиялық препараттарды, антиангинальді препараттарды, гипогликемиялық препараттарды (инсулинді қоса), эпилепсияға қарсы препараттар және GPIIb/IIIa антагонистерін қоса, басқа препараттармен біріктіріп қабылдап жүрген пациенттерде дәрілердің клиникалық тұрғыдан елеулі өзара жағымсыз әрекеттесулері байқалмады.

P2Y12 басқа пероральді тежегішерімен жағдайдағы сияқты, апиындық агонистерді бір мезгілде қабылдау, шамасы, асқазанның баяуырақ босауына байланысты, клопидогрелдің сіңірілуін баяулатуы немесе азайтуы мүмкін. Клиникалық маңыздылығы белгісіз. Жедел коронарлық синдромы бар, морфинді немесе басқа апиындық агонистерді бір мезгілде қабылдау қажет болатын пациенттерде тромбоциттерге қарсы парентеральді дәріні қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Розувастатин

Клопидогрелді 300 мг дозада қабылдаған пациенттерде, розувастатиннің жүйелі әсері («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC)) 2 есе жоғарылайтыны, ал ең жоғары концентрациясы (Cmax) 1,3 есе артатыны анықталды. Клопидогрелді 75 мг дозада бірнеше рет қолданғанда, AUC көрсеткіші 1,4 есе жоғарылайды, ал Cmax көрсеткіші өзгермейді.

Дозалау режимі

Ересектер және егде жастағы пациенттер

Клопидогрелді тәулігіне бір рет 75 мг дозада қабылдау керек.

Жедел коронарлық синдроммен пациенттер:

- ST сегментінің көтерілуінсіз (тұрақсыз стенокардия немесе Q тісшесінсіз миокард инфарктісі) – емделуді клопидогрелді 300 мг немесе 600 мг жүктемелік дозасында бір рет қабылдаудан бастау керек (дәрілік затты 75 жасқа дейінгі, тері арқылы коронарлық араласым жоспарланған пациенттерде 600 мг жүктемелік дозасында қолдануға болады), кейіннен емделуді ұзақ уақыт бойына, препаратты тәулігіне 1 рет 75 мг дозада қабылдана отырып (тәулігіне 75-325 мг дозадағы АСҚ-мен біріктіріп) жалғастырады. АСҚ 100 мг артық дозаларда қолдану ұсынылмайды, өйткені ол кезде қан кетулердің туындау қаупі жоғарылайды. Емнің оңтайлы ұзақтығы ресми түрде анықталмады. Клиникалық зерттеулердің деректері мұндай емдеу кестесін 12 ай бойы пайдаланудың тиімділігін көрсетіп отыр, ең жоғары оң әсері 3 айдан соң байқалған.

- ST сегментінің көтерілуімен (жедел миокард инфарктісі) – емдеуді клопидогрелдің 300 мг жүктемелік дозасынан бастау және содан соң, АСҚ-мен біріктіріп, тромболитикалық дәрілерді қолданып немесе оларсыз, тәулігіне 1 рет 75 мг дозада жалғастыру керек. 75 жастан асқан пациенттерде клопидогрелдің жүктемелік дозасын қабылданбаған дұрыс. Бріктірілген емді симптомдары пайда болғаннан кейін барынша ертерек бастау және кемінде төрт апта бойы жалғастыру керек. Бұл көрсетілім бойынша төрт апталық қолдану кезеңінде АСҚ-мен біріктірілген клопидогрелдің тиімділігі зерттелмеді.

ТИШ немесе ишемиялық инсультпен пациенттер

Инсульт дамуының қаупі орташа немесе жоғары ТИШ бар пациенттерде (ABCD2 шкаласы бойынша балмен бағалануы ≥ 4) немесе ауырлығы жеңіл дәределі ишемиялық инсультпен пациенттерде (NIHSS шкаласы бойынша балмен бағалануы ≤ 3) клопидогрелді 300 мг жүктемелік дозасында емделуді бір рет қабылдаудан бастау керек, кейіннен емделуді, препаратты тәулігіне 1 рет 75 мг дозада қабылдана отырып (тәулігіне 75-100 мг дозадағы АСҚ-мен біріктіріп) жалғастырады. Клопидогрелмен және АСҚ-мен емдеуді ТИШ немесе ишемиялық инсульттен кейін 24 сағат ішінде бастау және 21 күн бойы жалғастыра отырып, кейіннен бір антиагрегантпен емдеуге көшу керек.

Жүрекшелердің фибрилляциясымен пациенттер:

Клопидогрелді тәулігіне бір рет 75 мг дозада АСҚ-мен (тәулігіне 75-100 мг) біріктіріп қабылдау керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кезде қажетті шаралар:

- eгер кезекті дозасын өткізіп алғаннан кейін 12 сағаттан аз уақыт өтсе, пациент препараттың өткізіп алған дозасын тез арада қабылдауы, ал келесі дозасын емдеу кестесіне сәйкес, әдеттегі уақытында қабылдауы керек;

- eгер кезекті дозасын өткізіп алғаннан кейін 12 сағаттан артық уақыт өтіп кетсе, пациент препараттың келесі дозасын емдеу кестесіне сәйкес, қосарламай қабылдауы керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Клопидогрелді балаларда қабылдамау керек, өйткені, пациенттердің аталған санатында оны қолданудың тиімділігі анықталмаған.

Бүйректің жеткіліксіздігімен пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде клопидогрелді қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі.

Бауырдың жеткіліксіздігімен пациенттер

Клопидогрелді бауыр функциясының айқындығы орташа бұзылулары бар, геморрагиялық диатез болуы мүмкін пациенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі.

Енгізу әдісі мен жолы

Таблеткаларды ас ішуге байланыссыз ішке қабылдайды.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Клопидогрелмен артық дозалану кейіннен қан кетудің дамуы түріндегі асқынулармен, қан кету уақытының ұзаруына, алып келуі мүмкін. Қан кету кезінде тиісінше емдеу шараларын тағайындау қажет. Клопидогрелдің фармакологиялық әсерінің антидоты белгісіз. Қан кету уақытын жылдам түзету қажет болған жағдайда, тромбоциттер массасын құю ұсынылады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға  бару жөнінде нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған жағдайда дәрігерге кеңес алу үшін жүгіну керек.

14 таблеткадан поливинилхлорид /поливинилдихлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!