Уральске қаласындағы Ньюропентин Капсулалары 300 Мг №100 | Кусум Хелткер Пвт. Лтд

Эпилепсия

- 6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: парциальді, оның ішінде салдарлы жайылумен өтетін эпилепсиялық ұстамаларды емдеу үшін кешенді ем құрамында.

- ересектер мен 12 жастан асқан балалар: монотерапия түрінде немесе парциальді, оның ішінде салдарлы жайылумен өтетін эпилепсиялық ұстамаларды емдеу үшін кешенді ем құрамында

Шеткері нейропатиялық ауыру

- ересек пациенттерде шеткері нейропатиялық ауыруды емдеу (мысалы, ауыртатын диабеттік нейропатияда немесе герпестен кейінгі невралгияда және басқалар)

- препараттың белсенді компонентіне (габапентин) немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- жедел панкреатит

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары

Терінің ауыр жағымсыз реакциялары

Габапентинмен емдегенде Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермалық некролизді және DRESS-синдромын (эозинофилиясы және жүйелік реакциялары бар дәрілік бөртпе) қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары дамығаны туралы мәлімдемелер алынды. Бұл жағымсыз реакциялар өмірге қауіп төндіреді, соның ішінде өлімге әкеп соқтырды. Препаратты тағайындау кезінде пациенттерді терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету және олардың пайда болуын мұқият бақылау ұсынылу керек. Егер белгілер мен симптомдары терінің ауыр реакцияларының дамуын көрсетсе, габапентинді қолдануды дереу тоқтату керек және қажет болған жағдайда баламалы ем тағайындауды қарастыру керек.

Егер габапентинді қолданған кезде пациентте Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз немесе DRESS синдромы сияқты күрделі реакция дамыса, осы пациентте габапентиннің қайта қолданылуын болдырмау керек.

Анафилаксия

Габапентин анафилаксияны тудыруы мүмкін. Тіркелген жағдайларда белгілері мен симптомдары тыныс алудың қиындауы, еріннің ісінуі, тамақтың және тілдің ісінуі, сондай-ақ шұғыл емдеуді қажет ететін гипотонияны қамтиды. Пациенттерге габапентин қабылдауды тоқтатуға нұсқау беру керек және егер олар анафилаксия белгілері мен симптомдарын сезінсе, дереу медициналық көмекке жүгіну керек.

Апиындармен бір уақытта қабылдау

Апиындық препараттармен қатарлас ем талап етілетін пациенттерде орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) бәсеңдеу белгілерін, мысалы, ұйқышылдықты, седативті әсерді және тыныс алудың бәсеңдеуін мұқият қадағалау керек. Габапентин мен морфинді бір уақытта қабылдайтын пациенттерде габапентин концентрациясының ұлғаюы байқалуы мүмкін. Габапентиннің немесе апиындық препараттардың дозасы төмендетілуі тиіс.

Тыныс алудың бәсеңдеуі

Габапентин ауыр тыныс алу жеткіліксіздігімен астасқан. Тыныс алу функциясы бұзылған, респираторлық немесе неврологиялық аурулары бар, бүйрек жеткіліксіздігі бар, ОЖЖ депрессанттарын қатар пайдаланатын пациенттер және егде жастағы адамдар осы ауыр жағымсыз реакция туындауының жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін. Бұл пациенттерде дозаны түзету қажет болуы мүмкін. 

Жедел панкреатит

Жедел панкреатиттің алғашқы белгілері (құрсақ қуысындағы ұзақ ауырсыну, жүректің айнуы, қайта құсу) пайда болғанда НЬЮРОПЕНТИН® препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Эпилепсия

НЬЮРОПЕНТИН® препараты үшін құрысу синдромына қатысты рикошет әсері айқын емес, дегенмен препаратты күрт тоқтату эпилепсиялық статустың дамуына әкелуі мүмкін.

Басқа эпилепсияға қарсы препараттармен болған жағдайдағы сияқты НЬЮРОПЕНТИН® препаратын қолдану аясында кейбір пациенттерде құрысу жиілігінің артуы немесе құрысудың жаңа түрлерінің пайда болуы байқалуы мүмкін.

Басқа эпилепсияға қарсы препараттармен болған жағдайдағы сияқты, габапентинмен монотерапияға қол жеткізу мақсатында рефрактерлік эпилепсиясы бар пациенттерді емдеу үшін бір мезгілде қолданылатын басқа эпилепсияға қарсы препараттарды тоқтату әрекеттерінде жетістікке жету ықтималдығы аз.

Препарат бастапқы-жайылған ұстамаларда, мысалы, абсанстарда тиімді емес. НЬЮРОПЕНТИН® абсанстарды қоса, аралас пароксизмалары бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Суицидтік ойлар мен мінез-құлық

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде науқастарда депрессия және көңіл-күйдің өзгеруі байқалуы мүмкін. Пациенттерді депрессия және/немесе суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілерін уақтылы анықтау мақсатында мұқият бақылау қажет. Пациенттер мен олардың жақындарына депрессия және/немесе суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілері пайда болған кезде пациенттерге дереу дәрігерге жүгіну керектігін түсіндіру керек.

Дұрыс қолданбау, шамадан тыс қолдану ықтималдығы және тәуелділік

Габапентин емдік дозаларды қабылдау кезінде дамуы мүмкін дәріге тәуелділікті тудыруы мүмкін. Шамадан тыс қолдану және дұрыс қолданбау жағдайлары туралы хабарламалар алынды. Анамнезінде психикалық белсенді заттарды шамадан тыс қолданғаны бар пациенттер габапентин қолданғанда шамадан тыс қолдану, дұрыс қолданбау және тәуелділік дамуының жоғарырақ қаупіне ұшырауы мүмкін. Мұндай пациенттерде габапентинді сақтықпен қолдану керек. Габапентинді тағайындар алдында дұрыс қолданбау, шамадан тыс қолдану немесе тәуелділік қаупін мұқият бағалау керек.

Габапентин қабылдайтын пациенттерді төзімділік, дозасын арттыру, препаратты іздеуге елігу мінезі пайда болуы сияқты дұрыс қолданбау, шамадан тыс қолдану немесе тәуелділік белгілерін анықтау үшін бақылау керек.

Тоқтату синдромы

Габапентинмен қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді емдеуді тоқтатқаннан кейін тоқтату синдромы бақыланды. Тоқтату симптомдары препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін, әдетте 48 сағат ішінде дамуы мүмкін. Үрейлену, ұйқысыздық, жүрек айну, ауырсыну, тершеңдік, тремор, бас ауыруы, депрессия, өзін нашар сезіну, бас айналу және дімкәстік сезіну сияқты симптомдар туралы көбірек жиілікте хабарланған. Габапентинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдарының пайда болуы дәріге тәуелділік туралы айғақтауы мүмкін. Пациенттерді бұл туралы емнің басында хабардар ету керек. Егер габапентинмен емдеуді тоқтату қажет болса, оны қолданылу көрсеткішіне байланыссыз, кем дегенде бір апта ішінде біртіндеп жасау ұсынылады.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан жоғары)

65 жастан асқан пациенттерде олардан жасырақ пациенттерге қарағанда ұйқышылдық, шеткері ісіну және әлсіздік жиірек туындауы мүмкін.

Балалар мен жасөспірімдер

Габапентинді ұзақ мерзімді (36 аптадан астам) қолданудың балалар мен жасөспірімдерде оқытуға, зерделеуге және дамытуға әсері зерттелмеген. Осыған байланысты ұзақ емдеу қажеттілігі туралы шешім қабылдаған кезде ықтимал қауіптерді ескеру керек.

Зертханалық тестілер

Тест-жолақтардың көмегімен несептегі ақуыз мөлшерін анықтау тестілерінің нәтижелері жалған оң болуы мүмкін. Сондықтан қажет болған жағдайда басқа әдістерді (биуреттік әдіс, турбидиметриялық әдіс, бояғыштары бар сынамалар) қолдана отырып, қосымша талдаулар жүргізу ұсынылады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Эпилепсияға қарсы препараттар

Габапентин тағайындалғаннан кейін негізгі ем ретінде қолданылған фенитоиннің, карбамазепиннің, вальпрой қышқылының, фенобарбиталдың плазмалық концентрациясының елеулі өзгерістері байқалған жоқ.

Пероральді контрацептивті препараттар

Габапентинді және құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивті препараттарды бір мезгілде тағайындау осы препараттардың тепе-тең концентрациясының көрсеткіштеріне әсер етпейді.

Антацидтер

Габапентинді және құрамында алюминий немесе магний бар антацидтерді бір мезгілде тағайындау габапентиннің биожетімділігін ең көбі 24%-ға төмендетеді. НЬЮРОПЕНТИН® препаратын антацидтерді алғаннан соң 2 сағаттан кейін ғана қабылдау ұсынылады.

Циметидин

Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда габапентиннің бүйрек арқылы шығарылуының клиникалық елеусіз төмендеуі байқалады.

Алкогольді және ОЖЖ-ға әсер ететін басқа да препараттарды орынсыз пайдалану

ОЖЖ тарапынан габапентиннің жағымсыз әсерлерін (ұйқышылдық, атаксия) күшейтуі мүмкін.

Морфин

Морфин мен габапентинді бір мезгілде пайдаланған кезде ұйқышылдық сияқты ОЖЖ-ның бәсеңдеу симптомдарын мезгілінде байқау және габапентин немесе морфин дозасын тиісінше азайту үшін пациенттерді аса мұқият қадағалау қажет.

Пробенецид

Пробенецидті қолдану габапентиннің бүйрек арқылы шығарылуына әсер етпейді.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік

Габапентиннің құрсақішілік әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелерде абстиненттік синдромның дамығаны туралы хабарламалар алынды. Габапентин мен апиындардың құрсақішілік бірлескен әсері неонатальді абстиненттік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін. Жаңа туған нәрестелерді мұқият бақылау керек.

Эпилепсияға және эпилепсияға қарсы препараттарға байланысты жалпы қауіп

Құрысуға қарсы препараттармен емделетін аналарда туа біткен аномалиялары бар балалардың туылу қаупі 2-3 есе артады. Көбінесе үстіңгі еріннің және таңдайдың жарығы, жүрек – қантамыр жүйесінің даму ақаулары және жүйке түтігінің ақаулары байқалады. Бұл ретте бірнеше құрысуға қарсы препараттарды қабылдау монотерапияға қарағанда даму кемістіктерінің үлкен қаупімен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, мүмкін болса, құрысуға қарсы препараттардың біреуін қолдану керек. Бала тууға қабілетті жастағы әйелдерге, сондай-ақ жүктілік басталуы мүмкін барлық әйелдерге білікті маманнан кеңес алу керек. Егер әйел жүктілікті жоспарлап жүрсе, құрысуға қарсы емді жалғастыру қажеттілігін тағы да бағалау керек. Бұл ретте құрысуға қарсы препараттарды бірден тоқтатуға болмайды, себебі бұл ана мен бала үшін ауыр зардаптары бар ұстамалардың қайта басталуына алып келуі мүмкін. Сирек жағдайларда анасы эпилепсиямен ауыратын балаларда даму тежелісі байқалды. Бұл ретте дамудың тежелуі генетикалық немесе әлеуметтік факторлармен, ананың ауруымен немесе құрысуға қарсы еммен байланысты-байланыссыз екенін анықтау мүмкін емес.

Габапентинмен байланысты қауіп

Габапентин плацента арқылы өтеді. Габапентинді қолдану кезінде туа біткен даму кемістіктері және жүктіліктің қолайсыз нәтижелері туралы хабарланған, алайда жүкті әйелдерде препаратты қолданудың талапқа сай бақыланатын зерттеулері жоқ және жүктілік кезінде оны қолданған кезде габапентиннің туа біткен аномалиялар немесе басқа да қолайсыз даму нәтижелерінде жоғары қауіппен байланысы туралы бір жақты қорытынды жасау мүмкін емес. Туа біткен аномалиялардың даму қаупі эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен ем қабылдаған әйелдердің ұрпақтарында 2-3 есе артады. Жануарларға жүргізілген эксперименттерде ұрыққа қатысты препараттың уыттылығы көрсетілді. Адамдарда ықтималды қауіпке қатысты деректер жоқ. Сондықтан, габапентинді жүктілік кезінде, анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтималды қауіптен асқан жағдайда ғана қолданған жөн.

Хабарламалар бар жағдайларда, жүктілік кезінде габапентинді қолдану даму ақауларының қаупін арттырумен қатар жүре ме, жүрмей ме, ол жағын сенімді түрде айту қиын, біріншіден, эпилепсияның болуына байланысты, екіншіден, басқа құрысуға қарсы препараттарды қолдануға байланысты.

Бала емізу кезеңі

Габапентин емшек сүтімен шығарылады, оның емшек еметін балаға әсері белгісіз, сондықтан емшекпен емізу кезінде НЬЮРОПЕНТИН® препаратын анасы үшін пайдасы нәресте үшін қауіптен анық асып кеткен жағдайда ғана тағайындау керек.

Фертильділік

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде габапентиннің фертильділікке әсері байқалмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Габапентин автомобильді және механикалық құралдарды басқару қабілетіне азғана немесе орташа әсер етуі мүмкін. Габапентин орталық жүйке жүйесіне әсер етеді және ұйқышылдық, бас айналу немесе басқа да ұқсас симптомдар тудыруы мүмкін. Осылайша, габапентин, тіпті тағайындалуы бойынша қолданған кездің өзінде реакцияның жылдамдығын төмендете алады және көлік құралдарын басқару немесе қауіпті өндірісте жұмыс істеу қабілетін нашарлатуы мүмкін (әсіресе емделудің басында және препараттың дозасын арттырғаннан кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қабылдағанда).

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Көрсетілімдеріне қарамастан қабылдаудың алғашқы 3 күнінде дозаны титрлеу жүргізіледі, оның сызбасы 1-кестеде берілген. Бұл сызба ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдер үшін ұсынылады.

1-кесте

НЬЮРОПЕНТИН® препаратын тоқтату көрсетілімдеріне қарамастан, кемінде 1 апта бойы біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Эпилепсия

Эпилепсияда әдетте ұзақ емдеу қажет. Дозаны емдеуші дәрігер жеке көтере алмаушылығы мен тиімділігіне сәйкес анықтайды.

Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастан жоғары)

Эпилепсия кезіндегі тиімді дозалар (клиникалық зерттеулер деректері бойынша) тәулігіне 900-ден 3600 мг-ға дейін. Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден немесе 1-күні күніне 3 рет 300 мг дозадан басталуы мүмкін. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза әрбір 2-3 күн сайын күніне 300 мг арттырып отырып, тәулігіне ең жоғары 3600 мг дозаға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, 3600 мг – 3 апта.

Ұзақ мерзімді ашық клиникалық зерттеулерде тәулігіне 4800 мг дозаны пациенттер жақсы көтерді. Тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Құрысуға қарсы емдегі үзілістерді болдырмау және құрысу ұстамаларының туындауын болдырмау үшін препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 10 – 15 мг/кг құрауы тиіс. Тиімді дозаға препаратты үш күн бойы титрлеу арқылы қол жеткізілуі тиіс. НЬЮРОПЕНТИН® препаратының тиімді дозасы 6 жастағы және одан асқан балаларда тәулігіне 25 – 35 мг/кг құрайды. Тәулігіне 50 мг/кг дозаны ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында пациенттердің жақсы көтергені дәлелденді. Тәуліктік доза тең бөліктерге бөлінуі тиіс (тәулігіне 3 рет қабылдау); препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

Қан сарысуында габапентин деңгейіне мониторинг жүргізудің қажеттілігі жоқ. Препарат габапентин және плазмадағы эпилепсияға қарсы басқа да препараттардың концентрациясының өзгеруіне қарамастан басқа эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріп қолданылуы мүмкін.

Шеткері нейропатиялық ауыру

- Ересектер:

Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден басталуы мүмкін немесе тәулігіне 900 мг бастапқы доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза 2-3 күн сайын тәулігіне 300 мг көтеріле отырып, тәулігіне ең көбі 3600 мг дейін арттырылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, тәулігіне 3600 мг – 3 апта.

Шеткері нейропатиялық ауыруды (мысалы, ауыр диабеттік нейропатияны немесе герпестен кейінгі невралгияны) емдеуде габапентиннің тиімділігі мен қауіпсіздігінің ұзақтығы 5 айдан асатын ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер шеңберінде зерттелмеген. Егер пациентке нейропатия ауруы бойынша габапентинмен ұзақ (5 айдан астам) емдеу қажет болса, емді жалғастырар алдында дәрігер пациенттің клиникалық статусын бағалауы және қосымша емнің қажеттілігін анықтауы тиіс.

Пациенттердің ерекше топтары

Жалпы жағдайы ауыр немесе дене салмағының төмендігі, трансплантациядан кейінгі жағдай және т.б. сияқты белгілі бір ауыртпалық факторлары бар пациенттерге титрлеуді баяу немесе қадамдық дозаны азайта отырып, немесе дозаны арттыру аралықтарын ұзарта отырып жүргізген жөн.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Егде жастағы пациенттерге бүйрек функциясының ықтималды төмендеуіне байланысты кейде дозаны жеке таңдау қажет (2-кестені қараңыз). Егде жастағы пациенттерде ұйқышылдық, шеткері ісінулер және әлсіздік жиі байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және/немесе гемодиализдегі пациенттерге препарат дозасын жеке таңдау талап етіледі (2-кестені қараңыз). Бұл пациенттерде 100 мг габапентин капсуласын қолдану ұсынылады.

2 кесте. Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозалар.

* Жалпы тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Төмендетілген дозалар бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылады (креатинин клиренсі < 79 мл/мин).

** Күнара 3 x 100 мг тағайындалады.

*** Креатинин клиренсі <15 мл/мин болатын пациенттерде тәуліктік доза креатинин клиренсіне сәйкес төмендетілуі тиіс (мысалы, креатинин клиренсі 7,5 мл/мин болатын пациенттер креатинин клиренсі 15 мл/мин болатын пациенттердегі тәуліктік дозаның жартысын алуы тиіс).

Гемодиализ алатын пациенттердегі доза:

Бұрын ешқашан габапентин қабылдамаған және ануриясы бар гемодиализдегі пациенттер үшін препараттың ұсынылған қанықтыру дозасы 300-400 мг болуы тиіс, содан кейін гемодиализдің әр 4 сағатынан соң 200-300 мг габапентин тағайындау керек. Гемодиализден бос күндерде габапентинді қабылдауға болмайды.

Гемодиализдегі пациенттерге арналған габапентиннің демеуші дозасы 2-кестеде келтірілген ұсынымдар негізінде анықталады. Гемодиализдегі пациенттерге демеуші дозаға қосымша, гемодиализдің әр 4 сағатынан кейін 200-300 мг препарат қабылдау ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

НЬЮРОПЕНТИН® пероральді қолдану үшін пайдаланылады, тамақтанумен бірге немесе одан бөлек қабылдануы мүмкін, капсуланы толығымен жұтып, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (стақан су) ішу керек.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

49 г дейін габапентин артық дозалаған кезде, өмірге қауіпті, жедел уыттылық байқалмады.

Симптомдары: бас айналу, көзге қосарланып көріну, анық сөйлемеу, ұйқышылдық, летаргия және жеңіл диарея. Демеуші ем алған барлық пациенттер толық жазылды. Габапентиннің төмен сіңуі едәуір жоғары дозада препараттың артық дозалануы кезінде сіңуін шектеуі мүмкін, демек артық дозалаудан уыттылығын азайтуы мүмкін.

Габапентиннің, әсіресе ОЖЖ басқа депрессанттарымен бірге артық дозалануы комаға әкелуі мүмкін.

Габапентин гемодиализ арқылы элиминациялануы мүмкін. Алдыңғы тәжірибеге негізделе отырып, әдетте бұл қажет емес. Алайда, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарға гемодиализ тағайындалуы мүмкін.

Тышқандар мен егеуқұйрықтарда 8000 мг/кг дейін дозаны сынағанмен, габапентиннің өлімге әкелетін дозасын анықтау мүмкін болмады. Жануарлардың жедел уыттылық белгілері атаксияны, тыныс алудың қиындауын, птозды, гипоактивтілікті немесе қозуды қамтыды.

Жүктілік

Габапентиннің құрсақішілік әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелерде абстиненттік синдромның дамығаны туралы хабарламалар алынды. Габапентин мен апиындардың құрсақішілік бірлескен әсері неонатальді абстиненттік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін. Жаңа туған нәрестелерді мұқият бақылау керек.

Эпилепсияға және эпилепсияға қарсы препараттарға байланысты жалпы қауіп

Құрысуға қарсы препараттармен емделетін аналарда туа біткен аномалиялары бар балалардың туылу қаупі 2-3 есе артады. Көбінесе үстіңгі еріннің және таңдайдың жарығы, жүрек – қантамыр жүйесінің даму ақаулары және жүйке түтігінің ақаулары байқалады. Бұл ретте бірнеше құрысуға қарсы препараттарды қабылдау монотерапияға қарағанда даму кемістіктерінің үлкен қаупімен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, мүмкін болса, құрысуға қарсы препараттардың біреуін қолдану керек. Бала тууға қабілетті жастағы әйелдерге, сондай-ақ жүктілік басталуы мүмкін барлық әйелдерге білікті маманнан кеңес алу керек. Егер әйел жүктілікті жоспарлап жүрсе, құрысуға қарсы емді жалғастыру қажеттілігін тағы да бағалау керек. Бұл ретте құрысуға қарсы препараттарды бірден тоқтатуға болмайды, себебі бұл ана мен бала үшін ауыр зардаптары бар ұстамалардың қайта басталуына алып келуі мүмкін. Сирек жағдайларда анасы эпилепсиямен ауыратын балаларда даму тежелісі байқалды. Бұл ретте дамудың тежелуі генетикалық немесе әлеуметтік факторлармен, ананың ауруымен немесе құрысуға қарсы еммен байланысты-байланыссыз екенін анықтау мүмкін емес.

Габапентинмен байланысты қауіп

Габапентин плацента арқылы өтеді. Габапентинді қолдану кезінде туа біткен даму кемістіктері және жүктіліктің қолайсыз нәтижелері туралы хабарланған, алайда жүкті әйелдерде препаратты қолданудың талапқа сай бақыланатын зерттеулері жоқ және жүктілік кезінде оны қолданған кезде габапентиннің туа біткен аномалиялар немесе басқа да қолайсыз даму нәтижелерінде жоғары қауіппен байланысы туралы бір жақты қорытынды жасау мүмкін емес. Туа біткен аномалиялардың даму қаупі эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен ем қабылдаған әйелдердің ұрпақтарында 2-3 есе артады. Жануарларға жүргізілген эксперименттерде ұрыққа қатысты препараттың уыттылығы көрсетілді. Адамдарда ықтималды қауіпке қатысты деректер жоқ. Сондықтан, габапентинді жүктілік кезінде, анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтималды қауіптен асқан жағдайда ғана қолданған жөн.

Хабарламалар бар жағдайларда, жүктілік кезінде габапентинді қолдану даму ақауларының қаупін арттырумен қатар жүре ме, жүрмей ме, ол жағын сенімді түрде айту қиын, біріншіден, эпилепсияның болуына байланысты, екіншіден, басқа құрысуға қарсы препараттарды қолдануға байланысты.

Бала емізу кезеңі

Габапентин емшек сүтімен шығарылады, оның емшек еметін балаға әсері белгісіз, сондықтан емшекпен емізу кезінде НЬЮРОПЕНТИН® препаратын анасы үшін пайдасы нәресте үшін қауіптен анық асып кеткен жағдайда ғана тағайындау керек.

Фертильділік

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде габапентиннің фертильділікке әсері байқалмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Габапентин автомобильді және механикалық құралдарды басқару қабілетіне азғана немесе орташа әсер етуі мүмкін. Габапентин орталық жүйке жүйесіне әсер етеді және ұйқышылдық, бас айналу немесе басқа да ұқсас симптомдар тудыруы мүмкін. Осылайша, габапентин, тіпті тағайындалуы бойынша қолданған кездің өзінде реакцияның жылдамдығын төмендете алады және көлік құралдарын басқару немесе қауіпті өндірісте жұмыс істеу қабілетін нашарлатуы мүмкін (әсіресе емделудің басында және препараттың дозасын арттырғаннан кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қабылдағанда).

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Көрсетілімдеріне қарамастан қабылдаудың алғашқы 3 күнінде дозаны титрлеу жүргізіледі, оның сызбасы 1-кестеде берілген. Бұл сызба ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдер үшін ұсынылады.

1-кесте

НЬЮРОПЕНТИН® препаратын тоқтату көрсетілімдеріне қарамастан, кемінде 1 апта бойы біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Эпилепсия

Эпилепсияда әдетте ұзақ емдеу қажет. Дозаны емдеуші дәрігер жеке көтере алмаушылығы мен тиімділігіне сәйкес анықтайды.

Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастан жоғары)

Эпилепсия кезіндегі тиімді дозалар (клиникалық зерттеулер деректері бойынша) тәулігіне 900-ден 3600 мг-ға дейін. Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден немесе 1-күні күніне 3 рет 300 мг дозадан басталуы мүмкін. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза әрбір 2-3 күн сайын күніне 300 мг арттырып отырып, тәулігіне ең жоғары 3600 мг дозаға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, 3600 мг – 3 апта.

Ұзақ мерзімді ашық клиникалық зерттеулерде тәулігіне 4800 мг дозаны пациенттер жақсы көтерді. Тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Құрысуға қарсы емдегі үзілістерді болдырмау және құрысу ұстамаларының туындауын болдырмау үшін препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 10 – 15 мг/кг құрауы тиіс. Тиімді дозаға препаратты үш күн бойы титрлеу арқылы қол жеткізілуі тиіс. НЬЮРОПЕНТИН® препаратының тиімді дозасы 6 жастағы және одан асқан балаларда тәулігіне 25 – 35 мг/кг құрайды. Тәулігіне 50 мг/кг дозаны ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында пациенттердің жақсы көтергені дәлелденді. Тәуліктік доза тең бөліктерге бөлінуі тиіс (тәулігіне 3 рет қабылдау); препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

Қан сарысуында габапентин деңгейіне мониторинг жүргізудің қажеттілігі жоқ. Препарат габапентин және плазмадағы эпилепсияға қарсы басқа да препараттардың концентрациясының өзгеруіне қарамастан басқа эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріп қолданылуы мүмкін.

Шеткері нейропатиялық ауыру

- Ересектер:

Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден басталуы мүмкін немесе тәулігіне 900 мг бастапқы доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза 2-3 күн сайын тәулігіне 300 мг көтеріле отырып, тәулігіне ең көбі 3600 мг дейін арттырылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, тәулігіне 3600 мг – 3 апта.

Шеткері нейропатиялық ауыруды (мысалы, ауыр диабеттік нейропатияны немесе герпестен кейінгі невралгияны) емдеуде габапентиннің тиімділігі мен қауіпсіздігінің ұзақтығы 5 айдан асатын ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер шеңберінде зерттелмеген. Егер пациентке нейропатия ауруы бойынша габапентинмен ұзақ (5 айдан астам) емдеу қажет болса, емді жалғастырар алдында дәрігер пациенттің клиникалық статусын бағалауы және қосымша емнің қажеттілігін анықтауы тиіс.

Пациенттердің ерекше топтары

Жалпы жағдайы ауыр немесе дене салмағының төмендігі, трансплантациядан кейінгі жағдай және т.б. сияқты белгілі бір ауыртпалық факторлары бар пациенттерге титрлеуді баяу немесе қадамдық дозаны азайта отырып, немесе дозаны арттыру аралықтарын ұзарта отырып жүргізген жөн.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Егде жастағы пациенттерге бүйрек функциясының ықтималды төмендеуіне байланысты кейде дозаны жеке таңдау қажет (2-кестені қараңыз). Егде жастағы пациенттерде ұйқышылдық, шеткері ісінулер және әлсіздік жиі байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және/немесе гемодиализдегі пациенттерге препарат дозасын жеке таңдау талап етіледі (2-кестені қараңыз). Бұл пациенттерде 100 мг габапентин капсуласын қолдану ұсынылады.

2 кесте. Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозалар.

* Жалпы тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Төмендетілген дозалар бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылады (креатинин клиренсі < 79 мл/мин).

** Күнара 3 x 100 мг тағайындалады.

*** Креатинин клиренсі <15 мл/мин болатын пациенттерде тәуліктік доза креатинин клиренсіне сәйкес төмендетілуі тиіс (мысалы, креатинин клиренсі 7,5 мл/мин болатын пациенттер креатинин клиренсі 15 мл/мин болатын пациенттердегі тәуліктік дозаның жартысын алуы тиіс).

Гемодиализ алатын пациенттердегі доза:

Бұрын ешқашан габапентин қабылдамаған және ануриясы бар гемодиализдегі пациенттер үшін препараттың ұсынылған қанықтыру дозасы 300-400 мг болуы тиіс, содан кейін гемодиализдің әр 4 сағатынан соң 200-300 мг габапентин тағайындау керек. Гемодиализден бос күндерде габапентинді қабылдауға болмайды.

Гемодиализдегі пациенттерге арналған габапентиннің демеуші дозасы 2-кестеде келтірілген ұсынымдар негізінде анықталады. Гемодиализдегі пациенттерге демеуші дозаға қосымша, гемодиализдің әр 4 сағатынан кейін 200-300 мг препарат қабылдау ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

НЬЮРОПЕНТИН® пероральді қолдану үшін пайдаланылады, тамақтанумен бірге немесе одан бөлек қабылдануы мүмкін, капсуланы толығымен жұтып, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (стақан су) ішу керек.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

49 г дейін габапентин артық дозалаған кезде, өмірге қауіпті, жедел уыттылық байқалмады.

Симптомдары: бас айналу, көзге қосарланып көріну, анық сөйлемеу, ұйқышылдық, летаргия және жеңіл диарея. Демеуші ем алған барлық пациенттер толық жазылды. Габапентиннің төмен сіңуі едәуір жоғары дозада препараттың артық дозалануы кезінде сіңуін шектеуі мүмкін, демек артық дозалаудан уыттылығын азайтуы мүмкін.

Габапентиннің, әсіресе ОЖЖ басқа депрессанттарымен бірге артық дозалануы комаға әкелуі мүмкін.

Габапентин гемодиализ арқылы элиминациялануы мүмкін. Алдыңғы тәжірибеге негізделе отырып, әдетте бұл қажет емес. Алайда, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарға гемодиализ тағайындалуы мүмкін.

Тышқандар мен егеуқұйрықтарда 8000 мг/кг дейін дозаны сынағанмен, габапентиннің өлімге әкелетін дозасын анықтау мүмкін болмады. Жануарлардың жедел уыттылық белгілері атаксияны, тыныс алудың қиындауын, птозды, гипоактивтілікті немесе қозуды қамтыды.

Дозалау режимі

Көрсетілімдеріне қарамастан қабылдаудың алғашқы 3 күнінде дозаны титрлеу жүргізіледі, оның сызбасы 1-кестеде берілген. Бұл сызба ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдер үшін ұсынылады.

1-кесте

НЬЮРОПЕНТИН® препаратын тоқтату көрсетілімдеріне қарамастан, кемінде 1 апта бойы біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Эпилепсия

Эпилепсияда әдетте ұзақ емдеу қажет. Дозаны емдеуші дәрігер жеке көтере алмаушылығы мен тиімділігіне сәйкес анықтайды.

Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастан жоғары)

Эпилепсия кезіндегі тиімді дозалар (клиникалық зерттеулер деректері бойынша) тәулігіне 900-ден 3600 мг-ға дейін. Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден немесе 1-күні күніне 3 рет 300 мг дозадан басталуы мүмкін. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза әрбір 2-3 күн сайын күніне 300 мг арттырып отырып, тәулігіне ең жоғары 3600 мг дозаға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, 3600 мг – 3 апта.

Ұзақ мерзімді ашық клиникалық зерттеулерде тәулігіне 4800 мг дозаны пациенттер жақсы көтерді. Тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Құрысуға қарсы емдегі үзілістерді болдырмау және құрысу ұстамаларының туындауын болдырмау үшін препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 10 – 15 мг/кг құрауы тиіс. Тиімді дозаға препаратты үш күн бойы титрлеу арқылы қол жеткізілуі тиіс. НЬЮРОПЕНТИН® препаратының тиімді дозасы 6 жастағы және одан асқан балаларда тәулігіне 25 – 35 мг/кг құрайды. Тәулігіне 50 мг/кг дозаны ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында пациенттердің жақсы көтергені дәлелденді. Тәуліктік доза тең бөліктерге бөлінуі тиіс (тәулігіне 3 рет қабылдау); препаратты қабылдау арасындағы ең жоғары аралық 12 сағаттан аспауы тиіс.

Қан сарысуында габапентин деңгейіне мониторинг жүргізудің қажеттілігі жоқ. Препарат габапентин және плазмадағы эпилепсияға қарсы басқа да препараттардың концентрациясының өзгеруіне қарамастан басқа эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріп қолданылуы мүмкін.

Шеткері нейропатиялық ауыру

- Ересектер:

Емдеу 1-кестеде сипатталғандай, препараттың дозасын титрлеуден басталуы мүмкін немесе тәулігіне 900 мг бастапқы доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Содан кейін, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне байланысты доза 2-3 күн сайын тәулігіне 300 мг көтеріле отырып, тәулігіне ең көбі 3600 мг дейін арттырылуы мүмкін. Кейбір пациенттер үшін габапентинді баяу титрлеу қажет. Дозаға жетудің ең қысқа мерзімі тәулігіне 1800 мг – 1 апта, тәулігіне 2400 мг – 2 апта, тәулігіне 3600 мг – 3 апта.

Шеткері нейропатиялық ауыруды (мысалы, ауыр диабеттік нейропатияны немесе герпестен кейінгі невралгияны) емдеуде габапентиннің тиімділігі мен қауіпсіздігінің ұзақтығы 5 айдан асатын ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер шеңберінде зерттелмеген. Егер пациентке нейропатия ауруы бойынша габапентинмен ұзақ (5 айдан астам) емдеу қажет болса, емді жалғастырар алдында дәрігер пациенттің клиникалық статусын бағалауы және қосымша емнің қажеттілігін анықтауы тиіс.

Пациенттердің ерекше топтары

Жалпы жағдайы ауыр немесе дене салмағының төмендігі, трансплантациядан кейінгі жағдай және т.б. сияқты белгілі бір ауыртпалық факторлары бар пациенттерге титрлеуді баяу немесе қадамдық дозаны азайта отырып, немесе дозаны арттыру аралықтарын ұзарта отырып жүргізген жөн.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Егде жастағы пациенттерге бүйрек функциясының ықтималды төмендеуіне байланысты кейде дозаны жеке таңдау қажет (2-кестені қараңыз). Егде жастағы пациенттерде ұйқышылдық, шеткері ісінулер және әлсіздік жиі байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және/немесе гемодиализдегі пациенттерге препарат дозасын жеке таңдау талап етіледі (2-кестені қараңыз). Бұл пациенттерде 100 мг габапентин капсуласын қолдану ұсынылады.

2 кесте. Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозалар.

* Жалпы тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Төмендетілген дозалар бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылады (креатинин клиренсі < 79 мл/мин).

** Күнара 3 x 100 мг тағайындалады.

*** Креатинин клиренсі <15 мл/мин болатын пациенттерде тәуліктік доза креатинин клиренсіне сәйкес төмендетілуі тиіс (мысалы, креатинин клиренсі 7,5 мл/мин болатын пациенттер креатинин клиренсі 15 мл/мин болатын пациенттердегі тәуліктік дозаның жартысын алуы тиіс).

Гемодиализ алатын пациенттердегі доза:

Бұрын ешқашан габапентин қабылдамаған және ануриясы бар гемодиализдегі пациенттер үшін препараттың ұсынылған қанықтыру дозасы 300-400 мг болуы тиіс, содан кейін гемодиализдің әр 4 сағатынан соң 200-300 мг габапентин тағайындау керек. Гемодиализден бос күндерде габапентинді қабылдауға болмайды.

Гемодиализдегі пациенттерге арналған габапентиннің демеуші дозасы 2-кестеде келтірілген ұсынымдар негізінде анықталады. Гемодиализдегі пациенттерге демеуші дозаға қосымша, гемодиализдің әр 4 сағатынан кейін 200-300 мг препарат қабылдау ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

НЬЮРОПЕНТИН® пероральді қолдану үшін пайдаланылады, тамақтанумен бірге немесе одан бөлек қабылдануы мүмкін, капсуланы толығымен жұтып, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (стақан су) ішу керек.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

49 г дейін габапентин артық дозалаған кезде, өмірге қауіпті, жедел уыттылық байқалмады.

Симптомдары: бас айналу, көзге қосарланып көріну, анық сөйлемеу, ұйқышылдық, летаргия және жеңіл диарея. Демеуші ем алған барлық пациенттер толық жазылды. Габапентиннің төмен сіңуі едәуір жоғары дозада препараттың артық дозалануы кезінде сіңуін шектеуі мүмкін, демек артық дозалаудан уыттылығын азайтуы мүмкін.

Габапентиннің, әсіресе ОЖЖ басқа депрессанттарымен бірге артық дозалануы комаға әкелуі мүмкін.

Габапентин гемодиализ арқылы элиминациялануы мүмкін. Алдыңғы тәжірибеге негізделе отырып, әдетте бұл қажет емес. Алайда, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарға гемодиализ тағайындалуы мүмкін.

Тышқандар мен егеуқұйрықтарда 8000 мг/кг дейін дозаны сынағанмен, габапентиннің өлімге әкелетін дозасын анықтау мүмкін болмады. Жануарлардың жедел уыттылық белгілері атаксияны, тыныс алудың қиындауын, птозды, гипоактивтілікті немесе қозуды қамтыды.

10 капсуладан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.