Амитриптилин Таблетки 25 Мг №50 в Алматы | Санека Фармасьютикалс а.с.

Одна таблетка содержит

активное вещество – амитриптилин, 25,00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

оболочка: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104)), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000

Амитриптилин применяется для:

- лечения клинической депрессии у взрослых

- лечения невропатической боли у взрослых

- профилактического лечения хронической головной боли у взрослых

- профилактического лечения мигрени у взрослых

- лечения ночного энуреза у детей от 6 лет и старше в тех случаях, когда органическая патология, включая нарушения, связанные с врожденной спинномозговой грыжей, исключена и медикаментозное и немедикаментозное лечение не оказывает никакого положительного эффекта, включая спазмолитические средства и связанные с вазопрессином препараты.

Данное лекарственное средство должно назначаться исключительно медицинским работником, компетентным в вопросах лечения трудноизлечимого энуреза.

- повышенная чувствительность к активному или любым вспомогательным компонентам препарата

- недавно перенесенный инфаркт миокарда, любая степень блокады сердца или нарушения сердечного ритма, недостаточность коронарного кровообращения

- сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы). Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (сочетание симптомов, возможно включающих ажитацию, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение амитриптилином может начаться через 14 дней после прекращения лечения неселективными ингибиторами МАО и, как минимум, через 1 день после прекращения терапии обратимым моклобемидом; лечение ингибиторами МАО можно начинать через 14 дней после прекращения лечения амитриптилином.

- детский возраст до 6 лет при лечении энуреза и 18 лет при остальных показаниях к применению

- тяжелые заболевания печени

- наследственная непереносимость фруктозы

- дефицит фермента лактазы

- глюкозо-галактозная мальабсорбция

При применении высоких доз с большой вероятностью могут появиться аритмия сердца и тяжелая гипотензия. Эти явления также могут возникнуть у пациентов уже страдающих заболеванием сердца, принимающих обычную дозу.

Синдром удлинённого интервала QT

Сообщалось о наличии случаев синдрома удлинённого интервала QT и аритмии в пост маркетинговый период. Следует проявлять осторожность пациентам с выраженной брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациентам, параллельно принимающим препараты от синдрома удлинённого интервала QT. Известно, что нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагнезиемия) повышает проаритмогенный риск.

Анестетики, принимаемые во время лечения трех/четырехциклическими антидепрессантами, могут повысить риск развития аритмии и гипотензии. При возможности, прекратите прием данного лекарственного препарата за несколько дней до проведения операции; если необходима срочная операция, необходимо оповестить анестезиолога о том, что пациент будет получать такое лечение.

Пациентам с гипертиреозом или тем, которые принимают тироидные препараты, следует проявлять большую осторожность в связи с риском развития аритмии.

Пациенты пожилого возраста наиболее подвержены ортостатической гипотензии.

Данный лекарственный препарат необходимо принимать с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, параноидальной симптоматикой и прогрессирующим печеночным или сердечнососудистым заболеванием, пилоростенозом и паралитической непроходимостью кишечника.

У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния

Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, самоповреждения и попыток суицида (суицидальные действия и проявления). Риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под пристальным контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, которые проявляют значительную степень суицидальных идеаций до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под пристальным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал увеличение риска суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Проведение лекарственной терапии должно сопровождаться пристальным врачебным наблюдением пациентов, в частности находящихся в группе высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за состоянием для выявления какого-либо ухудшения клинического состояния, появления суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и о необходимости немедленного обращения к врачу в случае обнаружения таких симптомов.

У пациентов с маниакально-депрессивным синдромом лечение амитриптилином может спровоцировать маниакальную фазу; при появлении маниакальных симптомов амитриптилин следует отменить.

Как и другие психотропные вещества, препарат может изменять реакцию на инсулин и глюкозу, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Сообщалось о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности.

Пациентам, получающим селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, следует проявлять осторожность при приеме амитриптилина.

Ночной энурез

Перед началом проведения терапии амитриптилином необходимо провести ЭКГ для того, чтобы исключить синдром удлинённого интервала QT.

При лечении энуреза не следует принимать амитриптилин в сочетании с антихолинергическими средствами.

Суицидальные мысли и поведение также могут развиваться при раннем лечении антидепрессантами при других расстройствах, кроме депрессии. Поэтому у пациентов с энурезом при лечении депрессии следует соблюдать те же меры предосторожности.

Дети

Долгосрочные данные по безопасности по детям и подросткам в отношении роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития отсутствуют.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Амитриптилин содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные A (моклобемид) и B (селегилин) – риск «серотонинового синдрома»).

Нерекомендованные комбинации

Симпатомиметические средства: Амитриптилин не следует назначать одновременно с симпатомиметическими агентами, такими как адреналин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин, фенилпропаноламин и эфедрин (например, как содержащиеся в анестетиках местного и общего действия и назальных деконгестантах).

Адренергические блокаторы нейронов: трициклические антидепрессанты могут противодействовать противогипертоническому эффекту антигипертензивных средств центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдофа. Рекомендуется пересмотреть всю антигипертензивную терапию во время лечения трициклическими антидепрессантами.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты могут усиливать воздействие этих препаратов на глаза, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь; следует избегать их сочетанного применения из-за повышенного риска появления паралитической непроходимости кишечника, гиперпирексии и т. д.

Препараты, удлиняющие интервал QT: в том числе антиаритмические препараты, такие как хинидин, антигистаминные астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол, могут увеличивать вероятность возникновения желудочковых аритмий при применении трициклических антидепрессантов.

Соблюдайте осторожность при одновременном использовании амитриптилина и метадона из-за возможности возникновения аддитивного эффекта на интервал QT и повышенного риска серьезного кардиоваскулярного эффекта. Также рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающих гипокалиемию (например, фуросемид).

Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) из-за подавления метаболизма тиоридазина и, следовательно, повышенного риска сердечных побочных эффектов.

Трамадол: совместное применение трамадола (субстрата CYP2D6) и трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, увеличивает риск возникновения судорожных приступов и серотонинового синдрома. Кроме того, такое сочетание подавляет метаболизм трамадола в активный метаболит, и тем самым увеличивает концентрацию трамадола, потенциально вызывающего опиатное токсическое действие.

Противогрибковые препараты: такие препараты как флуконазол и тербинафин увеличивают концентрацию трициклических антидепрессантов в сыворотке и сопутствующую токсичность. Происходили обмороки и пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes).

Комбинации, которые необходимо использовать с осторожностью

ЦНС депрессанты: Амитриптилин может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС.

Потенциальное влияние других лекарств на амитриптилин

Трициклические антидепрессанты (ТЦА), включая амитриптилин, в первую очередь метаболизируются изоферментами CYP2D6 и CYP2C19 цитохрома P450, которые являются полиморфными. Другими изозимами, участвующими в метаболизме амитриптилина, являются CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9.

Ингибиторы CYP2D6: Изозим CYP2D6 может быть ингибирован различными лекарственными средствами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, бета-блокаторами и антиаритмическими препаратами. К сильным ингибиторам CYP2D6 относятся бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти препараты могут значительно снижать метаболизм ТЦА и значимо увеличивать концентрации в плазме. Если TЦA применяется совместно с другим препаратом, известным как ингибитор CYP2D6, необходимо контролировать уровни TЦA в плазме. Может потребоваться корректировка дозы амитриптилина.

Другие ингибиторы цитохрома P450: Циметидин, метилфенидат и блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем и верапамил) могут увеличить уровни трициклических антидепрессантов в плазме и сопутствующую токсичность. Было обнаружено, что противогрибковые средства, такие как флуконазол (ингибитор CYP2C9) и тербинафин (ингибитор CYP2D6) повышают уровни амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови.

Изозимы CYP3A4 и CYP1A2 в меньшей степени метаболизируют амитриптилин. Однако было показано, что флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) увеличивает концентрации амитриптилина в плазме и этого сочетания следует избегать. Клинически значимое взаимодействие можно ожидать при совместном применении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно препятствуют метаболизму друг друга; это может привести к сниженному судорожному порогу и приступам. Возможно, потребуется регулировка дозировки этих препаратов.

Индукторы цитохрома P450: пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и зверобой обыкновенный могут увеличить метаболизм трициклических антидепрессантов и привести к снижению уровня трициклических антидепрессантов в плазме и снижению действия антидепрессантов. Концентрации амитриптилина в свободной плазме и концентрации нортриптилина были увеличены в присутствии этанола.

Во время беременности и лактации

Беременность

Доступны только ограниченные клинические данные относительно воздействия амитриптиллина в период беременности. Доклинические исследования показали репродуктивную токсичность. Амитриптилин не рекомендуется во время беременности, если нет абсолютной необходимости и только после тщательного рассмотрения соотношения риск/польза. Во время длительного использования и после назначения в последние недели беременности могут возникнуть симптомы абстиненции у новорожденных. Это может включать раздражительность, гипертонию, тремор, нерегулярное дыхание, плохое питье и громкий плач и, возможно, антихолинергические симптомы (задержка мочеиспускания, запор).

Лактация

Амитриптиллин и его метаболиты проникают в грудное молоко (0.6–1.0% от дозы, принятой матерью). Риск для ребенка на грудном вскармливании не может быть исключен. Решение должно быть принято либо в сторону прекращения грудного вскармливания, либо прекращения/воздержания от терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Фертильность

Данные о влиянии амитриптилина на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Амитриптиллин является седативным препаратом. У пациентов, которым назначены психотропные препараты, может ожидаться нарушение общего внимания и концентрации. Их следует предупредить касательно способности управлять транспортным средством или механизмами.

Эти нежелательные явления могут усиливаться при одновременном приеме алкоголя.

Режим дозирования

Лечения клинической депрессии у взрослых

Необходимо начинать лечение с низкой дозы препарата и постепенно ее повышать, тщательно наблюдая за клиническим ответом на терапию и любыми признаками непереносимости.

Взрослые

Начальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки (50 мг в сутки), при необходимости доза может постепенно увеличиваться на 25 мг через день вплоть до 150 мг в сутки, разделенные на 2 дозы. Поддерживающая доза является минимальной эффективной дозой.

Пациенты пожилого возраста старше 65 лет и пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Начальная доза 10 мг - 25 мг в сутки.

Суточная доза может быть увеличена до 100 мг – 150 мг, разделенная на 2 дозы, в зависимости от индивидуального ответа на терапию и переносимости.

Дозы выше 100 мг необходимо применять с осторожностью.

Поддерживающая доза является минимальной эффективной дозой.

Дети

Амитриптилин не следует применять детям и подросткам младше 18 лет, так как долгосрочная безопасность и эффективность не были установлены.

Продолжительность лечения

Антидепрессивный эффект обычно появляется через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и поэтому должно продолжаться, в основном, до 6 месяцев после выздоровления для предотвращения рецидива.

Невропатическая боль, профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени

Пациентам необходимо в индивидуальном порядке постепенно подбирать такую дозу, которая даст необходимую степень обезболивания с переносимыми нежелательными лекарственными реакциями. Обычно минимальная эффективная доза должна использоваться на протяжении короткого промежутка времени, достаточного для лечения симптомов.

Взрослые

Рекомендованная суточная доза должна составлять 25 мг - 75 мг и приниматься по вечерам. Дозы выше 100 мг должны применяться с осторожностью.

Начальная доза должна быть равна 10 мг – 25 мг, приниматься по вечерам. Доза может быть увеличена от 10 мг до 25 мг каждые 3-7 дней, если она переносится. Дозу можно применять однократно в сутки или поделив на две дозы. Единовременный прием дозы, равной 75 мг, не рекомендуется.

Обезболивающий эффект обычно виден после 2-4 недель применения.

Пациенты пожилого возраста старше 65 лет и пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Рекомендуемая начальная доза должна равняться 10 мг – 25 мг и приниматься по вечерам.

Дозы выше 75 мг должны применяться с осторожностью.

Как правило рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендуемой для взрослых дозы. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости, дозу можно увеличить.

Дети

Амитриптилин не следует применять детям и подросткам младше 18 лет, так как для них не были установлены безопасность и эффективность.

Продолжительность лечения

Невропатическая боль

Лечение является симптоматическим и поэтому должно продолжаться необходимое время. Многим пациентам лечение может понадобиться в течение нескольких лет. Для подтверждения того, что продолжение лечения является целесообразным для пациента, рекомендуется постоянная переоценка.

Профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых

Лечение должно продолжаться необходимое количество времени. Для подтверждения того, что продолжение лечения является целесообразным для пациента, рекомендуется постоянная переоценка.

Ночной энурез

Дети

Рекомендуемые дозы

• дети в возрасте от 6 до 10 лет: 10 мг – 20 мг. Для данной возрастной группы должна использоваться соответствующая лекарственная форма.

• дети в возрасте от 11 лет и старше: 25 мг – 50 мг в сутки.

Дозу необходимо увеличивать постепенно.

Препарат необходимо принимать за 1-1 ½ часа до сна.

Перед началом проведения терапии амитриптилином, необходимо провести ЭКГ для того, чтобы исключить синдром удлинённого интервала QT.

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 3 месяцев.

При необходимости проведения повторных курсов с амитриптилином, необходимо проходить медицинское обследование каждые 3 месяца.

В случае отмены амитриптилина, прекращать его прием необходимо постепенно.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Данный препарат можно принимать в обычных дозах пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендуется осторожное дозирование и, при возможности, определение уровня амитриптилина в сыворотке.

Цитохром P450 ингибиторы CYP2D6

В зависимости от индивидуальной реакции пациента, если сильный ингибитор CYP2D6 (например, бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин) добавляется к лечению амитриптилином, следует рассмотреть более низкую дозу амитриптилина.

Известные медленные метаболизаторы CYP2D6 или CYP2C19

Такие пациенты могут иметь более высокие концентрации амитриптилина и его активного метаболита – нортриптилина в плазме. Рекомендовано снижать на 50% рекомендуемую начальную дозу.

Способ применения

Амитриптилин применяется внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки.

Симптомы

Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухие слизистые оболочки, пониженная перистальтика кишечника, судороги, лихорадка, внезапное появление угнетения ЦНС, пониженное сознание, прогрессирующее в коме, угнетение дыхания.

Сердечные симптомы: Аритмии (желудочковые тахиаритмии, пируэтные тахикардии, фибрилляция желудочков). ЭКГ демонстрирует длительный интервал PR, расширение QRScomplex, удлинение QT, сглаживание или инверсию T-волны, депрессию сегмента ST и разную степень блока сердца, прогрессирующую до остановки сердца. Расширение QRScomplex обычно хорошо коррелирует c выраженной токсичностью после острых передозировок. Сердечная недостаточность, гипотония, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Прием внутрь 750 мг препарата и более взрослым может привести к тяжелой токсичности. Эффекты при передозировке будут усилены одновременным употреблением алкоголя и других психотропных веществ. Ответ на передозировку может значительно отличаться. Дети особенно восприимчивы к кардиотоксичности и параксизму. Во время пробуждения возможны путаница, ажитация, галлюцинации и атаксия.

Лечение

1. Госпитализация (отделение интенсивной терапии), если требуется. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.

2. Оценка и обеспечение проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения, если это необходимо. Обеспечение венозного доступа. Тщательный мониторинг состояния пациента даже в несложных случаях.

3. Изучение клинических признаков; определение уровня мочевины и электролитов - контроль на предмет снижения уровня калия и выхода мочи. Проверка газов артериальной крови - проверка на ацидоз. Выполнение электрокардиограммы (проверка QRS> 0,16 секунды).

4. Не применять флумазенил для устранения токсичности бензодиазепина при смешанных передозировках.

5. Промывать желудок только в том случае, если потенциально смертельная передозировка произошла в течение одного часа.

6. Дать 50 г древесного угля, если тошнота длится в течение одного часа после приема внутрь.

7. Поддерживать проходимость дыхательных путей интубацией, если требуется. Подключение аппарата искусственного дыхания рекомендуется для предотвращения возможной остановки дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг сердечной функции в течение 3-5 дней. При возникновении любого из следующих состояний принимать в каждом конкретном случае лечебные меры:

- широкие интервалы QRS, сердечная недостаточность и желудочковые аритмии

- нарушение кровообращения

- гипотония

- гипертермия

- судороги

- метаболический ацидоз.

8. Беспокойство и судороги можно лечить диазепамом.

9. Пациенты с признаками токсичности должны контролироваться в течение как минимум 12 часов.

10. Мониторинг рабдомиолиза, если пациент был без сознания в течение значительного времени.

11. Поскольку передозировка часто происходит преднамеренно, пациенты могут попытаться совершить самоубийство другими способами на этапе восстановления. Смерти от преднамеренной или случайной передозировки такими лекарствами были зарегистрированы.

Прекращение лечения

При прекращении терапии препарат следует постепенно отменять в течение нескольких недель

Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобно другим трициклическим антидепрессантам. Некоторые из указанных ниже побочных эффектов, например, головная боль, тремор, нарушение внимания, запоры и снижение либидо также могут быть симптомами депрессии и обычно ослабляются, когда улучшается депрессивное состояние.

В следующей таблице побочные действия амитриптилина обобщены и разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA с частотой их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000) и неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

*О клинических случаях суицидальных мыслей или поведения сообщалось во время лечения или сразу после завершения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, в основном проводимые у пациентов в возрасте 50 лет и старше, демонстрируют повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к повышенному риску, неизвестен.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

3 года