Ампициллин Флакон 500 Мг №1 в Алматы | ПАО Биосинтез

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллин натрия стерильный (в пересчете на ампициллин) – 0,5 г

Фармакокинетика

При парентеральном введении (внутривенном, внутримышечном) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Период полувыведения составляет – 1-2 часа.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-hemolytic Streptococci, в том числе Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого) и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

• инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

• гонорея

• инфекции билиарной системы: холангит, холецистит

• цервицит

• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

• инфекции опорно-двигательного аппарата

• пастереллез

• листериоз

• инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез

• абдоминальные инфекции: перитонит

• эндокардит: профилактика и лечение

• менингит

• сепсис

• гиперчувствительность к ампициллину (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

• инфекционный мононуклеоз

• лимфолейкоз

• печеночная недостаточность

• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

• период лактации

С осторожностью

• бронхиальная астма

• сенная лихорадка и другие аллергические заболевания

• почечная недостаточность

• кровотечения в анамнезе

• детский возраст до 1 месяца

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Беременность и период лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных и кормящих женщин не проводили. Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория действия на плод по FDA - B.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед назначением лекарственного средства рекомендуется определять чувствительность к нему возбудителя заболевания.

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой свыше 20 кг вводят внутримышечно 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелых инфекциях – 1-2 г 3-4 раза в сутки.

Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите - 14 г/сут; кратность введения – 6-8 раз.

При гонококковом уретрите - внутримышечно 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.

Для профилактики эндокардита у лиц с пороком сердца, протезом клапана при невозможности пероральной терапии назначают 2 г внутримышечно (внутривенно) за 30 мин до процедуры (стоматологические вмешательства с кровотечением, тонзилэктомия, аденоидэктомия, хирургическое удаление участка слизистой оболочки желудочно-кишечного или респираторного тракта, склеротерапия варикозно расширенных вен пищевода и его дилатации, дилатация мочеточника, хирургическое лечение патологии мочевыводящих путей (включая простатэктомию), длительная катетеризация мочевого пузыря, осложненная инфекцией, вагинальная гистерэктомия, инфицированные роды, рассечение и дренирование инфицированных тканей) и 1 г внутримышечно (внутривенно) спустя 6 часов после назначения первой дозы.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - внутримышечно или внутривенно по 25-50 мг/кг каждые 12 ч первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях внутримышечно или внутривенно детям с массой тела до 20 кг - 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.

При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводят внутривенно, капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

• со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит

• со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами), ажитация, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия

• аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь (может исчезнуть без отмены препарата)

• лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

• местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении, флебиты при внутривенном введении в больших дозах

• прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.