Анаприлин Таблетки 40 Мг №50 в Алматы | Борисовский ЗМП

Одна таблетка содержит

активное вещество: пропранолола гидрохлорид – 40 мг,

вспомогательные вещества: сахарная пудра, сахароза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (C_max) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95 %.

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T_1/2) – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β₁ и β₂-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β₁-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β₂-адренорецепторов анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

- артериальная гипертензия;

- стенокардия;

- эссенциальный тремор;

- в комплексной терапии тиреотоксикоза, тревожных расстройств;

- профилактика мигрени.

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

- блокада сердца 2 или 3 степени;

- неполная или полная атриовентрикулярная блокада;

- кардиогенный шок;

- острый инфаркт миокарда;

- декомпенсированная недостаточность кровообращения;

- выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность;

- бронхоспазм, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь  лёгких в анамнезе; сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе;

- после длительного голодания (гипогликемия);

- метаболический ацидоз (например, при диабете);

- брадикардия (частота сердечных сокращений < 45-50 ударов/мин);

- гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

- серьёзные нарушения артериального периферического кровотока;

- синдром слабости синусового узла;

- неконтролируемые сердечные нарушения или стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия);

- беременность, период лактации;

- феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокатора).

- сахарный диабет с кетоацидозом;

- нарушение артериального периферического кровотока;

- спастический колит;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• печеночная и/или почечная недостаточность
• гипертиреоз
• миастения
• хроническая сердечная недостаточность I-II ФК
• феохромоцитома
• псориаз
• аллергические реакции в анамнезе
• синдром Рейно
• пожилой возраст
• бронхит, сахарный диабет

При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация противопоказана; перерыв между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.

Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.

Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).

Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.

При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с Анаприлином повышают риск развития или ухудшения течения брадикардии, атриовентрикулярных блокад, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему.

Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Прием препарата вместе с другими β-блокаторами:

- противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может использоваться у пациентов, у которых есть признаки контролируемой сердечной недостаточности. Соблюдать меры предосторожности у пациентов со слабым сердечным резервом;

- не следует использовать в комбинации с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (например, верапамил, дилтиазем), так как это может привести к эксагрегации данного воздействия. Особенно у пациентов с нарушением вентрикулярной функции и/или зависимостями (алкогольной, лекарственной и др.) или нарушениями атриовентрикулярной проводимости. Это может вызвать тяжелую степень гипотонии, брадикардии и сердечной недостаточности. Ни β-блокаторы, ни блокаторы кальциевых каналов не должны назначаться внутривенно в течение 48 часов после окончания применения одного из них;

- противопоказан при тяжелых нарушениях периферической артериальной циркуляции, может также отягощать нарушения периферической артериальной циркуляции;

- из-за отрицательного воздействия на время проводимости следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной блокадой первой степени;

- может блокировать/модифицировать признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардии). Пропранолол иногда вызывает гипогликемию даже у пациентов, не страдающих диабетом, например, новорожденных, младенцев, пожилых пациентов, пациентов на гемодиализе, пациентов, страдающих хронической печеночной недостаточностью, и пациентов, страдающих от передозировки. Тяжелая гипогликемия, связанная с пропранололом, отмечалась в редких случаях с конвульсией и/или комой у отдельных пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме пропроналола и гипогликемической терапии у диабетических пациентов. Пропранолол может продлевать гипогликемическую реакцию на инсулин;

- может скрывать признаки тиреотоксикоза;

- может снижать частоту пульса в результате своего фармакологического воздействия. В редких случаях можно снизить дозу, если у пациентов, принимающих препарат, развиваются симптомы, которые могут быть отнесены к замедленному ритму сердца;

- пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический эффект у пациентов после лечения β-адреноблокаторами.

Следует исключить резкую отмену β-блокаторов. Дозу следует снижать постепенно в течение 7-14 дней. Пациенты во время отмены препарата, особенно страдающие ишемической болезнью сердца, должны находиться под наблюдением врача. Если пациент готовится к операции, и принято решение о прекращении терапии β-блокаторами, это должно быть сделано по меньшей мере за 24 часа до процедуры. При отмене β-блокатора для каждого пациента должна быть произведена оценка соотношения «риск/польза».

Поскольку период полувыведения препарата может увеличиваться у пациентов с серьезной печеночной или почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при назначении препарата и выборе начальной дозы. Пропранолол следует применять с осторожностью пациентам с декомпенсируемым циррозом. У пациентов с портальной гипертензией функция печени может ухудшаться и может развиться печеночная энцефалопатия. Имеются данные о том, что лечение пропранололом может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии.

Лабораторные исследования: отмечалось, что пропранолол влияет на определение билирубина сыворотки методом диазореакции и при определении катехоламинов флуоресцентным методом.

Использование при беременности и в период лактации.

Как и другие лекарственные средства, пропранолол не следует назначать во время беременности, если в этом нет жизненной необходимости. У пропранолола не отмечалось случаев тератогенного воздействия. Однако, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к гибели плода в утробе матери, задержке роста и преждевременным родам. Кроме того, при приеме препарата беременной у плода и новорожденного могут развиваться побочные эффекты (особенно гипогликемия и брадикардия). Может увеличиться риск развития сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде.

Большинство β-блокаторов, в частности липофильные соединения, проникают в грудное молоко в различной степени, поэтому кормление грудью также не рекомендуется во время приема препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Вредного воздействия не отмечалось, однако, иногда может возникать головокружение или усталость.

Назначают внутрь после еды.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях –      640 мг).

При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

При тревожных расстройствах: доза 40 мг в сутки может быть использована для купирования состояния ситуативной тревожности. Долгосрочное лечение генерализованного тревожного расстройства следует начать с дозы 40 мг        2 раза в сутки, которая может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки при необходимости. Длительность лечения определятся ответом на проводимое лечение.

После шести месяцев лечение должно быть пересмотрено.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе   40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до       160 мг/сут.

При лечении тиреотоксикоза прием Анаприлина начинают с 40 мг 3-4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3-4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале         60-90 ударов в мин.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Данное лекарственное средство не применяется в педиатрической практике.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в   1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально β-адреностимуляторы.

Препарат обычно хорошо переносится. В клинических исследованиях нежелательные последствия обычно связывались с фармакологическим воздействием пропранолола.

Отмечались следующие нежелательные последствия: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до < 1/10), не часто (³ 1/1000 до < 1/100), редко (³ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть определено на основе имеющихся данных).

Решение о прекращении приема препарата должно приниматься в соответствии с клиническими заключениями, состоянием пациента, с проявлениями какой-либо из вышеуказанных реакций. Отказ от терапии β-блокаторами должен быть постепенным. В редких случаях непереносимости, при выраженной брадикардии и гипотонии препарат следует отменить, при необходимости назначается лечение от передозировки.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше      25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года

Не применять по истечении срока годности.