Не гарантируют цену и наличие товара
Товар могут раскупить
Нет бонусов от Daribar
Проверим наличие и цену за 5-15 минут
Бронь на 24 часа при самовывозе
Бонусы от Daribar
Одна таблетка содержит
активное вещество – бикалутамид 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,
оболочка – опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).
Фармакокинетика
Абсорбция
Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи на биодоступность препарата не влияет.
Распределение
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)‑энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл и достигается приблизительно через 1 месяц лечения вследствие длительного полупериода выведения. При длительном приеме концентрация (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличивается примерно в 10 раз по сравнению с таковой после приема однократной дозы бикалутамида (50 мг).
Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь – 96 %, (R)-бикалутамид – 99,6 %). Фармакокинетика (R)- энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или слабой и умеренной печеночной недостаточности.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
(S)‑энантиомер быстро выводится из организма, в отличие от (R)-энантиомера, у которого полупериод выведения из плазмы составляет около 1 недели. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Метаболиты выводятся через почки и желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях.
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов, без другой эндокринной активности. Бикалутамид является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. В результате этого торможения происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны), но это не имеет клинического значения.
- местнораспространенный рак предстательной железы (в сочетании с применением аналога ЛГРГ
– лютеинизирующего гормона рилизинг гормона или хирургической кастрацией).
- гиперчувствительность к бикалутамиду, другим компонентам препарата
- одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда
- женщины
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Отсутствуют доказательства фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ.
Результаты исследований in vitro доказывают, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 со слабым ингибирующим влиянием на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.
Хотя результаты клинических исследований применения антипирина, как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), не указывают на возможное взаимодействие препаратов с бикалутамидом, спустя 28 дней после одновременного применения мидазолама и бикалутамида среднее действие мидазолама (AUC) увеличивалось на 80 %. По сравнению с лекарствами с узким терапевтическим индексом такое увеличение может быть значительным. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Применяя бикалутамид одновременно с такими препаратами, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов, следует соблюдать осторожность. Может быть необходимо уменьшение доз этих лекарств, особенно в случаях, когда наблюдают усиление их действия или побочных эффектов. В случае применения циклоспорина после начала и завершения терапии бикалутамидом рекомендуется тщательно проконтролировать его концентрацию в плазме и клиническое состояние пациента.
При назначении бикалутамида с другими препаратами, которые могут ингибировать процесс окисления лекарств в печени, например, цимитидином и кетоконазолом, следует соблюдать осторожность. Теоретически это может вызывать увеличение концентрации бикалутамида в плазме, что может увеличить частоту и/или интенсивность нежелательных побочных эффектов.
В исследованиях in vitro доказано, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового типа, варфарин, из мест связывания с протеинами. Поэтому, в случаях, когда применение бикалутамида начинают у пациентов, которые уже получают антикоагулянты кумаринового типа, следует тщательно контролировать протромбиновое время.
Увеличивает AUC мидазолама на 80 %.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема данного препарата.
Антиандрогенная терапия может вызвать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивали, и о таких изменениях у пациентов, получавших бикалутамид, не объявляли, пациентам и/или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии данным препаратом следует использовать эффективные методы контрацепции.
Начало лечения должно осуществляться под непосредственным наблюдением врача.
Бикалутамид необходимо принимать с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности.
Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.
В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием препарата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня ПСА необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы применение препарата противопоказано.
Т. к. бикалутамид ингибирует активность цитохрома P450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4.
Может вызывать снижение переносимости глюкозы у пациентов при одновременном применении с гонадотропин рилизинг гормоном (ГнРГ), что может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, поэтому у таких пациентов следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Совместный прием бикалутамида с антикоагулянтами кумаринового ряда может привести к увеличению протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к риску развития кровотечений, поэтому при назначении бикалутамида пациентам, получающим, антикоагулянты кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время и при необходимости, корректировать дозы антикоагулянтов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Сообщалось о реакции фоточувствительности у пациентов, принимавших бикалутамид. В связи с этим, пациентам рекомендуется избегать прямого воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения, а также использовать солнцезащитные средства. В случаях, если реакция светочувствительности является стойкой и/или тяжелой, следует назначить соответствующее симптоматическое лечение.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема бикалутамида.
Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения в сперматозоидах. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивалось, и изменения не были зарегистрированы у пациентов, которые получали данный препарат, пациенты и/или их партнеры должны соблюдать адекватную контрацепцию во время терапии бикалутамидом и в течение 130 дней после нее.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как сонливость, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взрослые мужчины, в том числе и пожилые
По одной таблетке 50 мг внутрь один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Продолжительность курса лечения комбинированной терапии зависит от индивидуальной клинической реакции пациента. Для оценки эффективности лечения требуется периодический контроль специфического антигена предстательной железы (ПСА) в сыворотке крови.
Не требуется индивидуальная коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью и для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности.
Случаи передозировки не наблюдались. Возможно усиление побочных эффектов. Специфического антидота не имеется.
Лечение: должно быть симптоматическим. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не обнаруживается в моче в неизменном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с частым мониторингом жизненно важных функций организма.
Бикалутамид обычно хорошо переносится и побочные явления только в редких случаях приводят к отмене лечения.
Очень часто (>10%)
- гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез
- астения
- анемия
- головокружение
- «приливы» жара
- боли в животе, запор, тошнота
- гематурия
- отеки
Часто (³1% и <10%)
- диспепсия, метеоризм
- анорексия, сухость во рту, запор
- головокружение, головная боль, бессонница
- сонливость
- зуд, облысение, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
- повышенная потливость
- снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
- боль в груди
- боль в животе, боль в области таза, озноб
- сахарный диабет, гипергликемия
- снижение аппетита
- анемия
- увеличение веса
Нечасто (³0,1% - <1%)
- реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница)
- интерстициальные легочные заболевания (есть летальные случаи)
Редко (³0,01 - <0,1%)
- печеночная недостаточность (есть летальные случаи)
- реакции фоточувствительности
- сахарный диабет, гипергликемия
Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)
- удлинение интервала QT
- увеличение протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), при совместном приеме с антикоагулянтами
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением бикалутамидом достоверно не установлена.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.
