Цефазолин Флакон 1 Г в Алматы | ПАО Биосинтез

Один флакон содержит

активное вещество – цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) – 1,0 г

Фармакокинетика

Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в                  дозе 0,5 и 1 г соответственно - 2 и 1 час; максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 часа, при внутривенном введении - 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения - 20-40 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90 %, через 24 часа - 70-95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.

Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)
• внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит)
• инфекции костно-суставной системы (в т.ч. остеомиелит)
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы)
• инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
• инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)
• сифилис
• гонорея
• профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений

• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам
• новорожденные до 1 месяца
• беременность и период лактации

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При почечной и печеночной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.

Заболевания кишечника

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Детский возраст

Отсутствуют клинические данные о применении у детей до 1 месяца, препарат противопоказан детям до 1 месяца. Детям до 1 года применять с осторожностью.

Беременность и период лактации

При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).

Категория действия на плод по FDA - B.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата могут возникнуть судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет               7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за             0,5-1 час до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г – каждые              8 часов в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК           34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% -                  1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при               концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы               каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы            0,5 г.

Детям от 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения -           3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40 - 20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы.

При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

• аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)
• со стороны нервной системы: судороги
• со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови)
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит
• со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия
• местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов
• прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит)
• лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.