Детрифорс Капсулы 1000 МЕ №60 в Алматы | Unipharm

Одна капсула содержит

вспомогательное вещество: масло сафлоровое,

состав оболочки: желатин, глицерин, вода очищенная.

Фармакокинетика

После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки, поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа₂-глобулинами и, частично,  с альбуминами, переносится в печень, костную ткань, скелетную мускулатуру, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. С_max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется, преимущественно, в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они  могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями. Т_1/2 составляет несколько дней. При нарушении Т_1/2 может увеличиваться.

Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Витамин D₃ - регулятор обмена кальция и фосфора в организме: усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Участвует в формировании костной ткани: способствует формированию костного скелета и зубов у детей, минерализации костей, усиливает процесс оссификации, восстанавливает структуру костей. Регулирует электролитный обмен, обеспечивая присутствие в крови ионов кальция в физиологических концентрациях, что способствует  поддержанию тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.

Витамин D₃ необходим для нормального функционирования паращитовидных желез,  принимает участие в  метаболизме липидов, регуляции уровня АД, стимуляции дифференцировки клеток, ингибировании клеточной пролиферации, реализации иммунологических реакций.

Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания играет существенную роль в развитии заболеваний скелета (рахит, остеомаляция, остеопороз), а также значительного числа распространенных внескелетных заболеваний (сердечно-сосудистая патология, артриты, опухоли, аутоиммунные заболевания и др.).

Дефицит витамина D нередко имеет место у женщин в период менопаузы, а также у людей пожилого возраста, особенно, имеющих неполноценный или несбалансированный пищевой рацион, низкую физическую активность, а также проживающих в странах и на территориях с низкой естественной инсоляцией. У людей в возрасте 65 лет и старше наблюдается 4-кратное снижение способности образовывать витамин D в коже.

• гиповитаминоз витамина D
• профилактика дефицита витамина D у пациентов из группы высокого риска
• гипокальциемическая тетания
• остеомаляция, гипопаратиреоз
• остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.)

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
• повышенное содержание кальция и фосфора в крови и моче
• гипервитаминоз Д
• мочекаменная болезнь
• активные формы туберкулеза легких
• почечная недостаточность
• беременность
• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью:

• у пациентов с саркоидозом

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ из других источников.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Длительная терапия препаратом детрифорс^® 1000 на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

При одновременном применении с дифенином и холестирамином эффективность препарата детрифорс^® 1000 снижается.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться, за счет  увеличения скорости метаболизма.

Совместное применение с витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином ослабляет токсическое действие препарата детрифорс^® 1000.

При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция  колекальциферола с последующим уменьшением  лечебного эффекта.

При совместном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушения ритма сердца), обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

детрифорс^® 1000 увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч.

Не превышать рекомендованные дозы препарата.

Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca²⁺ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками) и функции почек (концентрация креатинина в плазме крови).

В случае гиперкальциемии или появлении признаков нарушения функции почек, необходимо снизить дозу или прекратить лечение. Если уровень кальция в моче превышает 7.5 моль/24 часа (300 мг/24 часа) также необходимо снизить дозу или прекратить прием препарата.

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки (не следует назначать более 10-15 мг в год). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D₃.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Внутрь, препарат принимают во время еды.

Для   лечения   дефицита   витамина D   (сывороточные   уровни   25-(ОН) D   < 25 нмоль/л или < 10 нг/мл) у взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста: из расчета 1000 МЕ - 4000 МЕ в день в течение 12 недель.

Недостаточность   витамина   D   (сывороточные   уровни   25-(ОН) D   25-50 нмоль/л или 10-20 нг/мл) у взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста, длительное поддерживающее лечение после дефицита у взрослых и пожилых лиц и профилактика дефицита витамина D: из расчета 1000 МЕ - 2000 МЕ в день.

Поддерживающая терапия для профилактики дефицита витамина D у пациентов из группы высокого риска проводится под контролем концентрации 25-(ОН) D в крови в течение 3-4 месяцев для подтверждения достижения целевого уровня.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести дефицита витамина D и ответа на лечение.

Некоторые группы населения подвержены высокому риску дефицита витамина D, в связи с чем, для этих групп может потребоваться назначение более высоких доз и мониторинг концентрации 25-(ОН) D в сыворотке крови:

• неполноценное или несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета);
• лица, страдающие алкоголизмом;
• институционализированные или госпитализированные лица;
• лица, со смуглой, темной кожей;
• пациенты с заболеванием гепатобилиарной системы – нарушение печеночной функции, цирроз, обструктивная желтуха;
• пациенты с нарушением всасывания, в том числе страдающие воспалительными заболеваниями кишечника, персистирующей диареей, целиакией, мальабсорбцией, в т.ч. глютеновой энтеропатией;
• пожилой возраст;
• пациенты с ожирением;
• пациенты, использующие сопутствующие препараты (например, противосудорожные препараты, глюкокортикостероиды);
• лица с недостаточной инсоляцией из-за защитной одежды либо постоянного использования солнцезащитного крема;
• в целом, при любом состоянии, когда поглощение витамина D будет нарушено.

Для профилактики гипокальциемической тетании рекомендуется прием препарата  в суточной дозе 1000-3000 МЕ.

При гипопаратиреозе в качестве дополнительной терапии из расчета: 2000 – 6000 МЕ в сутки.

Для лечения остеопороза и остеомаляции в суточной дозе 1000 МЕ. Для пожилых пациентов, которые особенно подвержены риску падений и переломов рекомендуется доза, эквивалентная 2000 МЕ в сутки. Пациенты должны получать дополнительно кальций, если потребление из пищи недостаточно.

Курсы лечения по рекомендации врача.

При передозировке возможно развитие гиперкальциемии, гиперкальциурии и, ими обусловленные симптомы: нарушение  сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, полиурия, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

Симптомы хронического отравления (при приеме в течение нескольких недель  или  месяцев  для  взрослых  в  дозах  20-60 тыс. МЕ/сут): деминерализация костей, отложение кальция в мягких тканях, почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике; артериальная гипертензия,  нарушение функции органов: почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии).

Лечение: включает в себя отмену препарата, диета с низким содержанием Ca²+, потребление больших количеств жидкости, назначение глюкокортикостероидов, симптоматическая терапия (витамин Е, препараты магния, калия, кислота аскорбиновая, ретинол, тиамин), в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств физиологического раствора, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.

Нарушения иммунной системы

Редко (менее 1 на 1000 человек):

• реакции гиперчувствительности, такие как ангиоэдема, отек гортани

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Иногда (менее 1 на 100 человек):

• гиперкальциемия (симптомы гиперкальциемии могут включать: отсутствие аппетита, тошноту, расстройство желудка, потерю в весе, головные боли, полиурию, жажду, головокружения, запор, слабость, боли в костях, мышечную слабость, боли в животе, психические расстройства, нарушение функции почек, мочекаменную болезнь и сердечную аритмию)
• гиперкальциурия

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Редко (менее 1 на 1000 человек):

• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• сухость кожи
• поражение ногтей

Хранить в сухом месте, при  температуре не выше 30 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года  

Не применять по истечении срока годности.