Фуросемид ампулы 10 мг/мл 2 мл №10 в Алматы | АО Химфарм

Одна ампула (2 мл) раствора содержит

активное вещество – фуросемида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Фуросемида действие наблюдается через 5-10 минут. Продолжительность эффекта после однократного применения: при внутривенном введении - 1,5-3 часа. Максимальное действие наступает через 20-60 минут. В крови препарат соединяется с белками плазмы, в основном с альбуминами (98%). При уремии эта связь значительно снижается. Биодоступность составляет 60-70%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично - путем гидролиза. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Выводится преимущественно почками (80-90%), с калом - 10-15%.

Период полувыведения (T1/2) - 2 часа, при функциональной недостаточности почек увеличивается до 8-15 часов.

Фармакодинамика

Фуросемид - быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Подавляет реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле, оказывает диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

Действие фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании препарата с белками.

• отечный синдром при острой и хронической сердечной недостаточности

• отечный синдром при острой и хронической почечной недостаточности (эклампсии)

• отечный синдром при печеночной недостаточности

• гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

• отек мозга

• поддержание форсированного диуреза

гиповолемия или обезвоживание - анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающейся лечению фуросемидом - почечная недостаточность, вызванная отравлением нефротоксическими или гепатотоксическими веществами, или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой - тяжелая гипокалиемия - тяжелая гипонатриемия - пациенты, находящиеся в предкоматозном и коматозном состоянии, связанном с печеночной энцефалопатией - женщины, кормящие грудью - гиперчувствительность к фуросемиду или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиды может проявляться перекрестная аллергия на фуросемид.

При одновременном приеме фуросемида и сердечных гликозидов, диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств или других лекарственных средств, способствующих снижению кровяного давления, может потребоваться корректировка дозы, поскольку в этом случае следует ожидать более выраженного снижения артериального давления. Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек может наблюдаться, если при лечении фуросемидом добавляются ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или повышаются их дозы. Следует прекратить прием препарата или уменьшить дозу по крайней мере за три дня до начала введения ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II или увеличения их дозы. При одновременном введении сильно действующих диуретиков, таких как фуросемид, токсическое действие нефротоксических лекарственных средств может усиливаться. Время между пероральным введением фуросемида и сукральфата должно составлять не менее 2 часов, т.к. сукральфат снижает поглощение фуросемида из кишечника и, таким образом, снижает его эффект. Как и другие диуретики, фуросемид при одновременном введении с литием может привести к увеличению уровня содержания лития в сыворотке крови, что, в свою очередь, приведет к повышенной токсичности лития, включая увеличение риска кардиотоксического и нейротоксического воздействия лития. В связи с этим, рекомендуется тщательно контролировать уровни содержания лития и, при необходимости, корректировать дозировку лития для пациентов, получающих данную комбинацию лекарственных препаратов. Рисперидон: До принятия решения об использовании следует проявить осторожность и рассмотреть все риски и преимущества комбинации или совместного лечения фуросемидом или другими сильными диуретиками. При использовании в отношении роста смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получающих рисперидон следует проявить осторожность Некоторые нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие фуросемида и вызывать острую почечную недостаточность в случаях ранее существовавшей гиповолемии или обезвоживания. Фуросемид может увеличить токсичность салицилатов. В некоторых случаях фуросемид может ослаблять действие других лекарственных средств (например, действие антидиабетических препаратов и прессорных аминов), а иногда и усиливать их воздействие (например, воздействие салицилатов, теофиллина и курареподобных миорелаксантов). Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Так как это может привести к необратимым последствиям, данные лекарственные препараты должны применяться одновременно с фуросемидом только в случае веских медицинских показаний. При одновременном приеме цисплатина и фуросемида существует риск проявления ототоксического действия. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может быть повышена, если фуросемид не вводится в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и при положительном балансе жидкости при использовании фуросемида для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином. Нарушение баланса некоторых электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия) может увеличить токсичность некоторых других лекарственных средств (например, лекарственные препараты наперстянки и лекарственные препараты, индуцирующие синдром удлинения интервала QT). Действие фуросемида может быть ослаблено при одновременном введении с фенитоином. При совместном введении с карбамазепином или аминоглутетимидом может увеличиться риск развития гипонатриемии. Вводимые одновременно кортикостероиды могут вызывать задержку натрия. Кортикостероиды, карбеноксолон, солодка, β2-симпатомиметики, применяемые в больших количествах, а также длительное использование слабительных, ребоксетина и амфотерицина может увеличить риск развития гипокалиемии. Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые подобно фуросемиду подвергаются значительной почечной канальцевой секреции, могут снизить эффект воздействия фуросемида. И наоборот, фуросемид может снизить выведение этих лекарственных препаратов через почки. В случае применения при лечении высокой дозы (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных препаратов) может наблюдаться увеличение уровня лекарственных препаратов в сыворотке крови и рост риска развития нежелательных реакций, связанных с применением фуросемида или сопутствующего лекарственного препарата. У пациентов, одновременно принимающих фуросемид и высокие дозы некоторых цефалоспоринов, может развиться нарушение функции почек Сопутствующее использование циклоспорина и фуросемида связано с повышенным риском развития подагрического артрита.

Необходимо контролировать количество выделяемой мочи. Пациенты, страдающие заболеваниями, вызывающими частичные нарушения оттока мочи, например, пациенты с гипертрофией предстательной железы или нарушением функции мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и требуют тщательного наблюдения. При наличии показаний перед началом терапии следует предпринять действия, направленные на коррекцию гипотензии или гиповолемии. Особенно тщательное наблюдение необходимо, если: - пациенты страдают гипотензией, - у пациентов существует риск резкого снижения артериального давления, - у пациентов может развиться латентный диабет или может возрасти потребность в инсулине у пациентов, страдающих диабетом, - пациенты страдают подагрой, - пациенты страдают гепаторенальным синдромом, - пациенты страдают гипопротеинемией, например, связанной с нефритическим синдромом (эффект фуросемида в данном случае может быть ослаблен, а его ототоксичность усилена). Необходим тщательный подбор доз. - недоношенные дети (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза, в связи с этим необходимо контролировать функции почек и выполнять ультразвуковое исследование почек). Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, страдающих дефицитом электролитов. При лечении фуросемидом обычно рекомендуется проводить регулярный контроль натрия, калия и креатинина в сыворотке; особенно тщательный контроль необходим за пациентами с высоким риском развития дисбаланса электролитов или в случае значительных дополнительных потерь жидкости. Необходимо регулировать гиповолемию или обезвоживание, а также любые значительные нарушения баланса электролитов и кислотно-щелочного равновесия. В этом случае может потребоваться временное прекращение приема фуросемида. Как часть мер, направленных на профилактику развития нефропатии, фуросемид не рекомендуется использовать для лечения диуреза, вызванного радиоконтрастностью, у пациентов с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии. Одновременное применение с рисперидоном Более высокий уровень смертности наблюдался у пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших фуросемид и рисперидон (7,3 %, средний возраст пациентов составлял 89 лет, а диапазон находился в пределах 75˗97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1 %, средний возраст составлял 84 года, а диапазон находился в пределах 70˗96 лет) или получавших только фуросемид (4,1 %, средний возраст составлял 80 лет, а диапазон находился в пределах 67˗90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными, используемыми в малых дозах) не было связано с аналогичными результатами. Для объяснения данного эффекта не был выявлен патофизиологический механизм. При этом не прослеживалась четко выраженная закономерность причин смерти. Тем не менее, до принятия решения о начале терапии следует проявлять осторожность и взвешивать риски и преимущества от использования данной комбинации лекарственных средств или лечения совместно с другими сильнодействующими диуретиками. Среди пациентов, принимавших другие диуретики вместе с рисперидоном, не было отмечено увеличения смертности. Независимо от терапии, обезвоживание являлось общим фактором риска развития смертности. Вследствие этого следует избегать назначения его пожилым пациентам с деменцией. Применение в период беременности и лактации Есть данные безопасности применения лекарственного препарата в третьем триместре беременности; однако фуросемид проникает через плацентарный барьер. Данное лекарственное средство не должно приниматься во время беременности, если на это нет веских медицинских показаний. Лечение во время беременности требует контроля роста плода. Фуросемид проникает в грудное молоко и может снижать лактацию. При лечении фуросемидом женщины не должны кормить грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется использовать максимально эффективную наименьшую дозу препарата. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от показаний к применению, выраженности нарушений водно-электролитного баланса и степени нарушения клубочковой фильтрации.

Взрослые

Внутривенные инъекции проводятся очень медленно со скоростью не более 4 мг/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови > 5 мг/мл) скорость инфузии не должна превышать 2.5 мг/мин.

В случае если продолжение инъекций препарата невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких ударных доз, последующий режим следует продолжить низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа). Это более предпочтительно, чем лечение высокими ударными дозами с длительными интервалами.

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,500 мг.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Начальная суточная доза препарата составляет 20-50 мг. Для достижения терапевтического эффекта возможно увеличение дозы препарата на 20 мг каждые 2 часа. При необходимости доз более 50 мг рекомендуется их вводить в виде медленной внутривенной инфузии.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется. У пожилых людей наблюдается более медленное выведение фуросемида. Рекомендовано подбирать дозу до достижения необходимого терапевтического ответа.

Дети

Рекомендуемые суточные парентеральные дозы для детей составляют 0,5 - 1,5 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 20 мг.

Симптомы: снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до шока), расстройство сознания, дезориентация во времени и пространстве, тромбозы, острая почечная недостаточность, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическая терапия, предотвращение развития тяжелый осложнений.

Специфический антидот к фуросемиду не известен.

Нарушение обмена веществ и питания:

- нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремия,

гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический

алкалоз)

- повышенная жажда, сухость во рту, сонливость, спутанность

сознания, мышечные судороги, тетания, мышечная слабость

- дегидратация и гиповолемия (особенно у пожилых пациентов)

- ортостатическая гипотензия

- нарушения сердечного ритма

- у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих

почечных камней (нефролитиаз/нефрокальциноз)

- метаболический алкалоз при декомпенсированном циррозе печени

- дефицит тиамина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или лиц пожилого возраста

- гиперурикемия, обострение подагры

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

Нарушения со стороны нервной системы:

- обморок, парестезии

Нарушения со стороны зрения:

- нарушение зрения

- ксантопсия

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипотензия

- нарушение концентрации внимания, головокружение, головная боль,

общая слабость

- склонность к развитию тромбозов

Нарушение со стороны иммунной системы:

- кожная сыпь, крапивница

- фоточувствительность

- интерстициальный нефрит, васкулит

- анафилактоидные и анафилактические реакции (шок)

Нарушения со стороны эндокринной системы:

- снижение толерантности к глюкозе, ухудшение течения сахарного

диабета, манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит (при назначении больших

доз)

- панкреатит

Нарушения со стороны системы кроветворения:

- угнетение костномозгового кроветворения

- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз,

апластическая или гемолитическая анемия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

- внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

- печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной

недостаточностью

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

- острая задержка мочи у пациентов с частичной непроходимостью

мочевых путей, патологией мочевого пузыря

- временное и обратимое повышение в сыворотке крови креатинина и

мочевины

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

- пурпура, эксфолиативный дерматит, буллезные поражения кожи

(эритема, пемфигоид)

Общие нарушения:

- боль в месте введения после внутримышечной инъекции

- слабость

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.