Галидор раствор для инъекций 50 мг 2 мл №10

2 мл  раствора содержат

активное вещество - бенциклана фумарат  50 мг, 

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инфузий, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени  с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -  зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Сосудистые заболевания

- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

- заболевания сосудов головного мозга: в качестве компонента сочетанной терапии нарушений мозгового кровообращения.

Устранение спазма внутренних органов:

   - желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки – в сочетании с другими лекарственными препаратами

    - урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

-  повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

-  тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

- декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда,  предсердно-желудочковая блокада

- эпилепсия, различные формы спазмофилии

- недавно перенесенный инсульт

- черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев

- беременность и кормление грудью (относительное противопоказание)

- возраст до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:  

- анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

- симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

- средствами, снижающими уровень калия крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

- препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

- бета-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов -отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана- может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора)

- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

- аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов).

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а так же с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Применение в педиатрии:

Препарат не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется. В отсутствие достоверных данных,  применение препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно в течение примерно 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20мл или 50мг внутримышечно.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение: специфический антидот не известен. Cимптоматическая  терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

-    сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящая спутанность сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения центральной нервной системы

-   тонические и клонические судороги при значительной передозировке

- возможно: предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

-   симптомы аллергии

-   преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

-  общее недомогание, увеличение веса тела, тромбофлебит (при внутривенном введении).

Хранить при комнатной температуре 15-25ºС!

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять после истечения срока годности.