Гроприносин таблетки 500 мг №50

Одна таблетка содержит

активное вещество - инозин пранобекс 500 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, повидон К-25, магния стеарат

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (≥ 90%). Биодоступность препарата составляет 90%.

Распределение: N, N - диметиламино-2-пропанол (DIP) определяется в следующих органах, в порядке убывания его количества: почки, легкие, сердце, селезенка, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.

Биотрансформация: после приема внутрь в дозе 1 г продукта DIP (N, N - диметиламино-2-пропанола) в плазме крови составляет 3,7 мкг / мл (через 2 часа), а РАсВА (парааминобензойной кислоты) - 9,4 мкг / мл (через 1 час). Максимальное повышение уровня мочевой кислоты после приема нелинейный характер и может колебаться в переделах ± 10% в течение 1-3 часов. Основными метаболитами являются о-ацилглюкуронид для РАсВА, а N, N - диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида.

Выведение : инозин и его метаболиты выделяются почками. Суточная экскреция РАсВА и ее основной метаболита составляет примерно 85% в условиях равновесной кинетики при приёме инозина пранобекса в дозе 4 г / сут. 95% DIP и его N-оксида определяет в моче в неизменном виде. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для РАсВА.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Гроприносин ^® - инозин пранобекс представляет собой синтетическое производное пурина, обладающее иммуномодулирующим и прямым противовирусным действием. Инозин пранобекс - комплекс, обеспечивающий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты (PAcBA) с N, N - диметиламино-2-пропанолом (DIP) в молярном действении 1: 3.

Фармакологически активное вещество этого комплекса - инозин, второй компонент комплекса - пранобекс увеличивает его биологическую доступность для лимфоцитов и других клеток.

Инозин пранобекс нормализует недостаточный или нарушенный иммунный ответ, опосредованный клетками, за счет активации ответа Th1, который запускает созревание T-лимфоцитов, а также дифференциацию и потенцирование индуцированного лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогеном или антигеном. Сходным образом было показано, что препарат оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических T-лимфоцитов и NK-клеток, клеточные функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также увеличивает количество поверхностных рецепторов к IgG и комплементу. Инозин пранобекс повышает продукцию цитокина ИЛ-1, ИЛ-2 и экспрессию рецепторов ИЛ-4. Препарат в значительной степени увеличивает секрецию эндогенного ИФН-γ и снижает продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-4. Было также показано, что он потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов, а также фагоцитоз.

Инозин пранобекс потенцированию сниженного синтеза РНК и показателей транскрипции в лимфоцитах.

- дополнительный метод лечения у лиц с ослабленным иммунитетом и рецидивирующими инфекциями верхних дыхательных путей

- гиперчувствительность к любому компоненту

- приступ острой подагры, а также пациенты с концентрацией мочевой кислоты в моче и в моче

- мочекаменная болезнь

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

- детский возраст до 6 лет

Гроприносин ^® следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающие ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) или препаратами, увеличивающими выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе с диуретиками, как с тиазидными (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевыми (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота) диуретиками.

Гроприносин ^®  не следует применять во время и сразу после прекращения терапии иммуносупрессорами, поскольку его применение может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин ^® путем изменения его фармакокинетики.
При одновременном применении препарата Гроприносин ^® и азидотимидина увеличивает образование нуклеотидов за счет усиления действия зидовудина, например, повышения биодоступности азидотимидина и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах, Гроприносин ^® усиливает действие зидовудина.

Препарат Гроприносин ^® может вызвать временное повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18-0,42 ммоль / л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин ^® следует применять с осторожностью у больных с наличием в анамнезе подагры, повышения уровня мочевой кислоты в крови, мочевых камней и нарушения функций почек. У этих методов следует контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения.

При длительном лечении препаратом Гроприносин ^® (более 3х месяцев) у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче общего анализа крови, функцию печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина).

Существует возможность образования камней мочеточников у пациентов, получающих продолжающую терапию.

У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечения препаратом Гроприносин ^® следует прекратить. 

Во время беременности или лактации

Не следует применять препарат Гроприносин ^® во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко.

Особенности влияния препарата на : Способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не изучали. Этот лекарственный препарат влияет на способность управления автомобилем и использования механизмов.

Только для приёма внутрь. Для облегчения приёма таблетки можно измельчать и растворять в небольшом количестве воды.

Доза определяется в зависимости от массы тела пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в день. Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Если после 5 - 14 дней состояние не улучшается.

У взрослых пациентов, в том числе у людей пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, т.е. от 6 до 8 таблеток или по 2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Максимальная доза составляет 4 г в сутки (8 таблеток).
У детей 6 лет суточная доза старше 50 мг / кг массы тела, назначаемые в несколько приёмов или можно использовать следующую таблицу:

Для применения у детей младше 6 лет имеется Гроприносин ^® в форме сиропа.

Не зарегистрирован ни один случай передозировки Гроприносина ^® . Симптомы: в случае передозировки достигается концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Лечение: поддерживающая и  симптоматическая терапия.

Очень часто (от ≥1 / 10)

- повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче

Часто (≥1 / 100 до <1/10)

- головная боль, вертиго, утомляемость, недомогание.

- тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области
- зуд, сыпь
- артралгия
- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или повышение содержания азота мочевины крови (АМК)

Нечасто (от ≥1 / 1 000 до <1/100)

- нервозность, сонливость или бессонница

- диарея, запор

- полиурия (увеличение объема выделяемой мочи)

Частота неизвестна (невозможно оценить на проверенных данных)

- головокружение

- ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок

- боль в эпигастральной области

- эритема

Сообщения о побочных действиях

Необходимо о подозрениях на нежелательные лекарственные препараты на данный препарат. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для данного лекарственного средства. Работников сферы здравоохранения просят сообщать обо всех подозрениях на реактивные реакции, используя национальную систему информирования

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.