Интанорм Таблетки 10 Мг №10 в Алматы | Линкольн Фармасьютикал Лтд

Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Время достижения максимальной концентрации (Т_max) домперидона в плазме крови составляет 30-60 минут после приема препарата. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) увеличивается. Гипоацидность желудочного сока также снижает абсорбцию домперидона и Тmax примерно 90 минут. При этом максимальная концентрация (Сmax) равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Интанорм – домперидон - является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, которое обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Интанорма редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты

• повышенная чувствительность к домперидону или любому из наполнителей

• тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени

• пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

• одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT

• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4

• пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)

• желудочно-кишечное кровотечение

• механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция  двигательной функции желудка может быть опасна

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Интанорм, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

Удлиняющими интервал QT:

• антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

• антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

• некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом, пимозидом, сертиндолом);

• некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсцеталопрамом);

• некоторыми антибиотиками (например, эритромицином, левофлоксацином, моксифлоксацином спирамицином);

• некоторыми противогрибковыми (например, пентамидином);

• некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрином, люмефантрином);

• некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизапридом, доласетроном, прукалопридом);

• некоторыми антигистаминными (например, меквитазином, мизоластином);

• некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифеном, вандетанибом, винкамином);

• некоторыми другими препаратами (например, бепридилом, дифеманилом, метадоном).

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

• ингибиторами протеазы;

• азольными противогрибковыми препаратами системного действия;

• некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»).

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, как и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Интанорм также можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.

Интанорм, не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Интанорм следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Интанорм противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомах.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

При назначении антацидных или антисекреторных средств совместно с Интанормом необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемами этих препаратов или принимать Интанорм за 30 мин. до еды, а антацидные и антисекреторные препараты через 30 мин. после еды.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Интанорм больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности.

При длительной терапии Интанормом больные с почечной недостаточностью должны находиться под регулярным наблюдением.

Беременность и период лактации

Недостаточно данных о применении домперидона во время беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Рекомендуется применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Взрослые и подростки

(старше 12 лет, с весом более 35 кг)

По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Длительность приема не должна превышать одной недели.

Нарушения функции печени

Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.

Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.

Применение при почечной недостаточности

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата кратность приема препарата должна быть снижена до одного или двух раз в сутки.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Очень редко

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- возбуждение, нервозность

- экстрапирамидные нарушения, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

- удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*

- отек Квинке, крапивница

- задержка мочи

- повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.