Изосорбида Динитрат Ампулы 0,1% №5 в Алматы | АО «Химфарм»

10 мл препарата содержат

активное вещество - изосорбида динитрат разбавленный (изосорбида динитрат/маннитол в весовом соотношении 25/75 %) 40.0 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Препарат показан для лечения:

Внутривенный путь введения

- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности, возникшей вследствие острого инфаркта миокарда,

- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности различной этиологии,

- тяжелой или нестабильной стенокардии

Внутрикоронарный путь введения

- во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики для продления времени надувания баллона и предотвращения или уменьшения спазма коронарных сосудов

- гиперчувствительность к действующему веществу, или к другим нитратам/нитритам, или к любому из вспомогательных веществ

- острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст, диастолическое – ниже 60 мм рт ст)

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГКМП)

- констриктивный перикардит

- тампонада сердца

- кардиогенный шок (если не проводятся необходимые меры по поддержанию соответствующего диастолического давления)

- травма головы и кровоизлияния в головной мозг

- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма)

- выраженная анемия

- гиповолемия

- закрытоугольная глаукома

- во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью при следующих состояниях:

- острый инфаркт миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков

- стеноз аортального и/или митрального клапана

- склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела)

- пожилой возраст (старше 65 лет)

Изосорбида динитрат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов, которые страдают от:

- гипотиреоза

- гипотермии

- недоедания

- тяжелых заболеваний печени и почек

- ортостатического синдрома.

Толерантность

Были описаны случаи развития толерантности (снижения эффективности), а также перекрестной толерантности к другим препаратам нитратного типа (снижение эффекта в случае предшествующей терапии другим нитратным препаратом). С целью предотвращения снижения или потери эффективности следует избегать непрерывного применения препарата в высоких дозах.

Контроль артериального давления и частоты пульса

Необходимо постоянно контролировать артериальное давление и частоту пульса и корректировать дозу в зависимости от реакции пациента.

Срочную терапию изосорбида динитратом не следует применять пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) в течение 24 часов или в течение 48 часов (в случае тадалафила) после отмены.

Гипоксия

Во время лечения изосорбидом динитратом может возникнуть временная гипоксемия в связи с относительным перераспределением кровотока в альвеолярных зонах гиповентиляции. У пациентов с ишемической болезнью сердца, в частности, это может привести к гипоксии миокарда.

Во время лечения изосорбида динитрата следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Одновременное применение препаратов, снижающих артериальное давление, например, вазодилалаторов, бета-блокаторов, блаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, ингибиторы моноаминоксидазы и/или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект препарата Изосорбида динитрат.

При одновременном применении препарата Изосорбида динитрат с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и если требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациентам, которые применяют терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний в течение 24 ч после отмены силденафила и варденафила и в течение 48 ч после отмены тадалафила.

Изосорбида динитрат, применяемый в комбинации с дигидроэрготамином, может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипотензивный эффект дигидроэрготамина.
Сапроптерин содержит действующее вещество тетрагидробиоптерин (BH4). BH4 является кофактором синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих сапроптерин, с любыми веществами, которые вызывают расширение сосудов за счет влияния на метаболизм или действие оксида азота (NO), в том числе, классическими донорами NO (например, тринитроглицерином (ТНГ), изосорбида динитратом (ИСДН), изосорбида мононитратом и другими).

Одновременный прием изосорбида динитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказан, поскольку их одновременное применение может вызвать гипотензию.

Вспомогательные вещества

Изосорбида динитрат 0,1% раствор содержит 1,46 ммоль (33,5 мг) натрия в 10 мл (в одной ампуле), это должны учитывать пациенты, находящиеся на диете с ограничением потребления натрия.

Во время беременности или лактации

Во время беременности изосорбида динитрат следует применять только в том случае, если, по мнению врача, возможная польза лечения превышает возможные риски.

Отсутствуют данные, которые указывали бы на возможность развития нежелательных эффектов, возникающих при применении изосорбида динитрата в период беременности. Однако безопасность применения во время беременности не установлена.

В период грудного вскармливания изосорбида динитрат следует применять только в том случае, если, по мнению врача, возможная польза лечения превышает возможные риски.

Достаточные данные отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как в отношении других препаратов, которые вызывают изменения артериального давления, пациенты, принимающие изосорбида динитрат, должны быть предупреждены о том, что им не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами, если они испытывают головокружение или сходные симптомы.

 

Режим дозирования

Взрослые

Внутривенный путь введения

Обычно достаточной является доза от 2 мг до 12 мг в час.

Вместе с тем, исходя из реакции пациента, вводимые дозировки следует скорректировать до 20 мг в час.

Внутрикоронарный путь введения

Обычная доза составляет 1 мг в виде болюсной инъекции перед раздуванием баллона. Последующие дозы не должны превышать 5 мг в течение 30-минутного периода.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не требуется корректировки дозы.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени изосорбида динитрат следует применять с осторожностью.

Дети

Эффективность и безопасность изосорбида динитрата у детей не установлены.

Метод и путь введения

Для внутривенного или внутрикоронарного введения.

Данный лекарственный препарат является концентрированным раствором и перед применением его необходимо развести. Разведенный раствор никогда нельзя вводить напрямую путем болюсной инъекции, за исключением внутрикоронарного пути введения, предшествующего надуванию баллона. Для внутрикоронарного введения рекомендуется 50 % разведение.

Изосорбида динитрат в форме раствора для инфузий или инъекций можно применять для внутривенного введения в смеси с подходящим растворителем.

Изосорбид динитрат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в лечебных учреждениях, как физиологический 0,9% раствор хлорида натрия, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

Приготовленную смесь с изосорбидом динитратом следует ввести с помощью автоматических инфузионных систем, шприцевого инфузионного насоса, или одноразовых систем для внутривенного вливания в больничных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Пример приготовления смеси

Для получения дозы 6 мг в час, в асептических условиях добавьте 50 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл к 450 мл подходящего растворителя. Полученная смесь (500 мл) содержит 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 60 мл в час (20 стандартных капель в минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.

Если необходимо уменьшить потребление жидкости, 100 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл можно разбавить до 500 мл, используя подходящий растворитель. Полученный раствор теперь содержит 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 30 мл в час (10 стандартных капель минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.

Таблица расчета дозы разведенного раствора

100 мкг/мл 5 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора		Изосорбида динитрат дозировка	200 мкг/мл 10 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора
Скорость инфузии			Скорость инфузии
мл/час	кап/мин	мг/час	мл/час	кап/мин
10	3-4	1	5	1-2
20	7	2	10	3
30	10	3	15	5
40	13	4	20	7
50	17	5	25	8
60	20	6	30	10
70	23	7	35	12
80	27	8	40	13
90	30	9	45	15
100	33	10	50	17

1 мл соответствует 20 каплям.

При строгом ограничении потребления жидкости разведение в 50 % рекомендуется для получения раствора, содержащего 0,5 мг/мл.

Данный препарат совместим со стеклянными инфузионными флаконами и инфузионными пакетами, изготовленными из полиэтилена.

Несовместимость

Следует избегать использования наборов для введения и контейнеров из ПВХ, так как могут произойти значительные потери действующего вещества из-за адсорбции.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими растворителями, за исключением тех, которые перечислены в разделе «Рекомендации по применению».

Симптомы: выраженное снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, потливость, слабый пульс, тахикардия, постуральное головокружение, головная боль, астения, головокружение, тошнота, рвота, диарея.

У пациентов, применявших другие органические нитраты, были описаны случаи метгемоглобинемии. В ходе биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются ионы нитрита, которые могут вызвать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, беспокойством, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить, что передозировка изосорбида динитрата может вызвать такие неблагоприятные реакции в мозговой деятельности.

При очень высоких дозах может повышаться внутричерепное давление, что может привести к проявлению симптомов.

Лечение: главное мероприятие: прекращение введения препарата.

Общие мероприятия в случае гипотензии, связанной с применением нитратов: пациента необходимо уложить с опущенным изголовьем и приподнятыми ногами; дать кислород; возместить объем плазмы (в/в введение жидкости), провести специфическую противошоковую терапию (перевести пациента в отделение интенсивной терапии).

Специальные мероприятия: повышение артериального давления, если артериальное давление очень низкое; дополнительное введение норадреналина или других сосудосуживающих средств.

Лечение метгемоглобинемии: в зависимости от степени тяжести терапия выбора включает витамин С, метиленовый синий или толуидиновый синий; введение кислорода (при необходимости); начало искусственной вентиляции легких.

Реанимационные мероприятия: в случае появления признаков остановки дыхания и кровообращения, следует немедленно приступить к реанимационным мероприятиям.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

Очень часто

- сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Часто

- головокружение, сонливость

- тахикардия, усугубление стенокардии

- ортостатическая гипотензия

- астения

Нечасто

- сосудистый коллапс (иногда в сочетании с брадиаритмией и обмороками)

- тошнота, рвота, изжога

- ангионевротический отек, приливы

- аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия

- резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (усиление признаков стенокардии)

Редко

- тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)

- периферические отеки

- гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

- транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)

Неизвестно

- гипотензия

- тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)

По 10 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из светозащитного стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности!

10 мл