Катадолон Капсулы 100 Мг №50 в Алматы | Teva Pharmaceutical Ind Lim

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеата  100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2  фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками.  27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде  метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе). 

Фармакодинамика

Флупиртин  является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1-, 5 НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими  рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли,  осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

 Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

• для кратковременного лечения острой боли у взрослых.

Катадолон^®  применяется в случаях, когда лечение другими анальгетиками (например, НПВП, слабые опиоиды) противопоказано.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myasthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- шум в ушах, в том числе и в анамнезе

- гипоальбуминемия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Катадолон^® усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для совместного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон^® применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении препаратом Катадолон^® возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. При применении препарата Катадолон^® следует еженедельно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон^®   при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.

Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон^®  и обратиться к врачу.

Катадолон^®  применяется в случаях, когда лечение другими анальгетиками (например, НПВП, слабые опиоиды) противопоказано.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным  средством  и потенциально опасными механизмами.

Катадолон^®  может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной  чувствительности больного к препарату.

Принимать по 1 капсуле Катадолон^® 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолон^® ).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолон^®  утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолон^®). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

Во время лечения препаратом Катадолон^®следует еженедельно проверять функцию печени, т.к. возможно повышение уровня печеночных ферментов, связанного с лечением  флупиртином.

Катадолон^® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период  времени до достижения обезболивания.

Длительность лечения не превышает 2 недели.

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов,  форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции  являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

Очень часто:

- усталость (особенно в начале лечения)

- повышение активности печеночных трансаминаз

Часто:

-  отсутствие аппетита

-  нарушение сна,  депрессия,  тревога

-  головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

-  диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в   животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, диарея.

- потливость

 Нечасто:

- аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницей и зудом.

- спутанность сознания

- нарушение зрения

 Очень редко:

- острый  или хронический гепатит (медикаментозный)

 Частота неизвестна:

- лекарственная зависимость

- единичные случаи печеночной  недостаточности

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше  25^◦С

Хранить в недоступном  для детей месте!

5 лет

Не  применять по истечении срока годности.