Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 6.935 мг амлодипин бесилаты (5 мг амлодипинге баламалы) және 13.870 мг амлодипин бесилаты (10 мг амлодипинге баламалы)

қосымша заттар – кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты (Эксплотаб), повидон (РVР К 30), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты

Қолдану көрсеткіштері

- артериялық гипертензия

- созылмалы тұрақты стенокардия

- вазоспазмдық стенокардия (Принцметал стенокардиясы)

Қарсы көрсеткіштер

- амлодипинге,
дигидропиридин туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия

- шок (кардиогендік шокты қоса)

- жүректің сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, қолқаның ауырлық дәрежесі жоғары стенозы)

- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Амлодипинді гипотензиялық криз кезінде қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану қажет. Жүрек жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі (NYHA жіктеуі бойынша III және IV функционалдық класс) пациенттерде амлодипинді қолдану кезінде өкпе ісінуінің дамуы туралы хабарланды. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын сақтықпен қолдану керек, өйткені олар келешекте жүрек-қантамырлық асқынулар және өлімге ұшырау қаупін арттыруы мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарған және AUC мәндері жоғарылаған. Пациенттердің осы санатында дозалау бойынша нұсқаулар әзірленбеген, осыған байланысты, препаратты қолданудың басында да, оның дозасын арттырғанда да сақтық шарасын қадағалап, амлодипин қолдануды ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерде дозаны баяу таңдау және олардың жай-күйін мұқият қадағалау қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда дозасын сақтықпен арттыру ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Пациенттердің осы санатында амлодипиннің әдеттегі дозаларын қолдану керек. Бүйрек функциясының бұзылу дәрежесі мен қандағы амлодипин концентрациясының өзгерістері арасында өзара байланыс жоқ. Амлодипин гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Натрий мөлшері

КОРОНИМ® құрамында бір таблеткасына 1 ммоль мөлшерінен аз натрий (23 мг) бар, яғни натрий мүлде жоқ дерлік.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштерімен, азолдар тобының зеңге қарсы препараттарымен, макролидтермен (эритромицин немесе кларитромицин сияқты), верапамилмен немесе дилтиаземмен) амлодипин әсерінің едәуір артуына әкелуі мүмкін, өз кезегінде, бұл гипотензияның даму қаупінің артуына алып келеді. Егде жастағы пациенттерде фармакокинетикасының осындай өзгерістерінің клиникалық мәні өте айқын болуы мүмкін. Осыған байланысты, пациенттердің жай-күйін клиникалық қадағалау және препарат дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

Белгілі CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде қолдану кезінде амлодипиннің плазмалық концентрациялары құбылуы мүмкін. Осыған байланысты, біріктірілген ем кезінде де, одан кейін де, әсіресе, күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай препараттарымен (Hypericum perforatum)) біріктірілімде артериялық қысымды бақылап отыру және дозаны түзету қажеттілігін қарастыру керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Кейбір пациенттерде амлодипин биожетімділігінің арту мүмкіндігіне, өз кезегінде, оның гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін екенімен байланысты, амлодипинді грейпфрут немесе грейпфрут шырынымен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Дантролен (вена ішіне енгізу)

Жануарларға жасалған тәжірибелерде верапамил мен дантроленді вена ішіне енгізуден кейін өлімге ұшырататын қарыншалар фибрилляциясының және гиперкалиемиямен байланысты жүрек-қантамырлық коллапс дамуы байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупін ескеріп, қатерлі гипертермияға бейім немесе қатерлі гипертермия себебімен емдеуден өтетін пациенттерде кальций өзекшелерінің блокаторларын (амлодипин сияқты) бір мезгілде қолданбау керек.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері

Амлодипиннің гипотензиялық әсері басқа дәрілік заттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Такролимус

Амлодипинмен бірге қолдану кезінде қандағы такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар, алайда осындай дәрілік өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі жеткіліксіз зерттелген. Осылайша, амлодипин такролимуспен емделіп жүрген пациенттерге тағайындалғанда соңғысының уыттылығын төмендету үшін қандағы такролимус концентрацияларын қадағалау, ал қажет болса, такролимус дозасын өзгерту қажет.

Рапамицин механистикалық нысанасының тежегіштері (mTOR)

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A изоферментінің субстраттары түрінде болады. Амлодипин CYP3A изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда амлодипин олардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Циклоспорин

Циклоспориннің ең төменгі концентрацияларының ауытқымалы артуы (орташа алғанда 0-ден 40 %-ға дейін) байқалған, бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерден басқа, дені сау адамдарда немесе басқа популяцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясы жүргізілген және амлодипинді қабылдаған пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізу ұсыну, және қажет болса, циклоспориннің дозасын төмендету керек.

Симвастатин

Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде көп рет қолдану, симвастатин монотерапиясымен салыстырғанда, симвастатин экспозициясының 77% ұлғаюына алып келді. Амлодипин алып жүрген пациенттерде симвастатин дозасын 20 мг/тәулікке дейін төмендету керек.

Дәрілік өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеулерінде амлодипин аторвастатин, дигоксин және варфарин фармакокинетикасына ықпалын тигізбеді.

Айрықша сақтандырулар

Жүктілік

Қазіргі уақытта жүктілік кезінде амлодипин қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Амлодипинді жүктілік кезінде тек, анағұрлым қауіпсіз баламасы болмаған жағдайда ғана, және егер ауру амлодипинді қабылдауға қарағанда, ана мен шарана үшін төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Бала емізу

Амлодипин емшек сүтімен бөлінеді. Амлодипиннің сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру/тоқтату немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату шешімін қабылдағанда бала емізудің сәбиге пайдасын және анасының амлодипинді қолдану пайдасын ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдаған пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.

Өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштерімен, азолдар тобының зеңге қарсы препараттарымен, макролидтермен (эритромицин немесе кларитромицин сияқты), верапамилмен немесе дилтиаземмен) амлодипин әсерінің едәуір артуына әкелуі мүмкін, өз кезегінде, бұл гипотензияның даму қаупінің артуына алып келеді. Егде жастағы пациенттерде фармакокинетикасының осындай өзгерістерінің клиникалық мәні өте айқын болуы мүмкін. Осыған байланысты, пациенттердің жай-күйін клиникалық қадағалау және препарат дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

Белгілі CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде қолдану кезінде амлодипиннің плазмалық концентрациялары құбылуы мүмкін. Осыған байланысты, біріктірілген ем кезінде де, одан кейін де, әсіресе, күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай препараттарымен (Hypericum perforatum)) біріктірілімде артериялық қысымды бақылап отыру және дозаны түзету қажеттілігін қарастыру керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Кейбір пациенттерде амлодипин биожетімділігінің арту мүмкіндігіне, өз кезегінде, оның гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін екенімен байланысты, амлодипинді грейпфрут немесе грейпфрут шырынымен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Дантролен (вена ішіне енгізу)

Жануарларға жасалған тәжірибелерде верапамил мен дантроленді вена ішіне енгізуден кейін өлімге ұшырататын қарыншалар фибрилляциясының және гиперкалиемиямен байланысты жүрек-қантамырлық коллапс дамуы байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупін ескеріп, қатерлі гипертермияға бейім немесе қатерлі гипертермия себебімен емдеуден өтетін пациенттерде кальций өзекшелерінің блокаторларын (амлодипин сияқты) бір мезгілде қолданбау керек.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері

Амлодипиннің гипотензиялық әсері басқа дәрілік заттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Такролимус

Амлодипинмен бірге қолдану кезінде қандағы такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар, алайда осындай дәрілік өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі жеткіліксіз зерттелген. Осылайша, амлодипин такролимуспен емделіп жүрген пациенттерге тағайындалғанда соңғысының уыттылығын төмендету үшін қандағы такролимус концентрацияларын қадағалау, ал қажет болса, такролимус дозасын өзгерту қажет.

Рапамицин механистикалық нысанасының тежегіштері (mTOR)

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A изоферментінің субстраттары түрінде болады. Амлодипин CYP3A изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда амлодипин олардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Циклоспорин

Циклоспориннің ең төменгі концентрацияларының ауытқымалы артуы (орташа алғанда 0-ден 40 %-ға дейін) байқалған, бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерден басқа, дені сау адамдарда немесе басқа популяцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясы жүргізілген және амлодипинді қабылдаған пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізу ұсыну, және қажет болса, циклоспориннің дозасын төмендету керек.

Симвастатин

Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде көп рет қолдану, симвастатин монотерапиясымен салыстырғанда, симвастатин экспозициясының 77% ұлғаюына алып келді. Амлодипин алып жүрген пациенттерде симвастатин дозасын 20 мг/тәулікке дейін төмендету керек.

Дәрілік өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеулерінде амлодипин аторвастатин, дигоксин және варфарин фармакокинетикасына ықпалын тигізбеді.

Айрықша сақтандырулар

Жүктілік

Қазіргі уақытта жүктілік кезінде амлодипин қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Амлодипинді жүктілік кезінде тек, анағұрлым қауіпсіз баламасы болмаған жағдайда ғана, және егер ауру амлодипинді қабылдауға қарағанда, ана мен шарана үшін төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Бала емізу

Амлодипин емшек сүтімен бөлінеді. Амлодипиннің сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру/тоқтату немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату шешімін қабылдағанда бала емізудің сәбиге пайдасын және анасының амлодипинді қолдану пайдасын ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдаған пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.

Қолдану бойынша ұсыныстар

Дозалау режимі

Ересек пациенттер

Артериялық гипертензия мен стенокардияда препараттың әдеттегі дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына қарай, препарат дозасын 10 мг құрайтын ең жоғары дозасына дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензия бар пациенттерде амлодипинді тиазидтік диуретиктер, альфа-адреноблокаторлар, бета-адреноблокаторлар немесе АӨФ тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болады. Стенокардия бар пациенттерде амлодипинді монотерапия ретінде де, тиісті дозаларында нитраттарға және/немесе бета-адреноблокаторларға төзімділік болғанда жүрек қыспасына қарсы басқа дәрілік заттармен біріктірілімде де қолдануға болады.

Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда КОРОНИМ® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Амлодипиннің әдеттегі дозаларының егде жастағы да, олардан жас пациенттерде де бірдей жағымдылығы жақсы. Егде жастағы пациенттерге препараттың әдеттегі дозалары ұсынылады, дозаны арттыру қажеттілігі болса, сақ болу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін препаратты дозалау режимі бойынша ұсынымдар белгіленбеген. Сондықтан дозаны таңдау барынша ең төмен дозасынан бастап, сақтықпен жүргізілген жөн. Ауыр дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуларында амлодипин фармакокинетикасы зерттелмеген, сондықтан осындай пациенттерде амлодипинмен емдеуді ең аз болжамды дозасынан бастау және препарат дозасын баяу арттыру керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылу ауырлығының дәрежесі мен қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгерістері арасында өзара байланыс жоқ, сондықтан бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде препаратты әдеттегі дозаларда қолдану ұсынылады, КОРОНИМ® гемодиализ жолымен шығарылмайды.

Бала және жасөспірімдік кезеңдегі пациенттер

Артериялық гипертензиясы бар, 6 жас пен 17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдер

6-17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдерде артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылатын бастапқы пероральді дозасы тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды; егер емдеуден кейін 4 апта ішінде артериялық қысымның көзделген мәніне қол жеткізілмесе, дозасын титрлеу арқылы тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттырады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалары бала жастағы пациенттерде зерттелген жоқ.

6 жасқа дейінгі балалар

6 жасқа толмаған балаларда қолданылуы жөнінде деректер жоқ.

Енгізу әдісі және жолы

КОРОНИМ® ішке қабылдану керек.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер жекелей белгілейді.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: Амлодипин бойынша қолда бар деректер айтарлықтай артық дозалану рефлекторлық тахикардия және шамадан тыс шеткері вазодилатацияға әкелуі мүмкін екендігін көрсетеді. Өлімге соқтыратын шокқа әкелуі мүмкін, айқын және ұзаққа созылуы ықтимал жүйелі артериялық гипотензия жағдайлары хабарланды.

Амлодипинмен артық дозалану нәтижесінде өкпенің кардиогендік емес ісінуінің сирек жағдайлары хабарланды, ол кешеуілдеген реакция болуы мүмкін (препаратты қабылдағаннан кейін 24–48 сағаттан кейін пайда болады) және өкпені жасанды желдетуді қажет етеді. Перфузия мен жүрек шығарылымын қолдауға арналған ерте реанимациялық іс-шаралар (соның ішінде сұйықтықтың шамадан тыс жүктелуі) өкпенің кардиогендік емес ісінуінің дамуына ықпал ететін факторлар болуы мүмкін.

Емдеу: Амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына белсенді демеу көрсетуді қажет етеді, оған жүрек және тыныс алу функцияларына жиі мониторинг жүргізу, аяқтарды көтеру, айналымдағы сұйықтық көлемі мен шығарылатын несеп көлеміне мониторинг жүргізу кіреді.

Қантамыр тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне, егер оның қолданылуына қарсы көрсетілім болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерін бөгеу әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды зонд арқылы шаю дұрыс болуы мүмкін. Дені сау адамдарда амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі кезең ішінде белсендірілген көмірді қолдану амлодипиннің сіңірілу жылдамдығын азайтатындығы көрсетілді.

Амлодипиннің қан ақуыздарымен байланысу деңгейінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

КОРОНИМ® препаратын қабылдамас бұрын міндетті түрде дәрігерден кеңес алыңыз.

Артық дозалану