Одна капсула содержит

активные вещества: силимарина (в пересчете на силибин, с избытком 5 %                                                   

                                   - 210 мг) - 140 мг

                                   тиамина нитрат (с избытком 30 %) - 6.5 мг

                                   рибофлавин (с избытком 20 %) - 6.0 мг

                                   пиридоксина гидрохлорида (с избытком 20 %) - 1.8 мг

                                   никотинамид (с избытком 5 %) - 47.25 мг

                                   кальция пантотенат (с избытком 40 %) - 42.16 мг

                                   цианкобаламина (с избытком 100 %) - 15.0 мкг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремний коллоидный безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая,  натрия крахмала гликолят,  тальк очищенный, магния стеарат, кальция гидрофосфат,

состав капсулы: кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124), титана диоксид (Е171).

Фармакокинетика

После перорального применения препарата Левасил-140 все активные компоненты быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Пик концентрации активных компонентов определяется в плазме крови через 2-4 часа. Только 20-50% всосавшегося силимарина проходит через энтерогепатическую циркуляцию. Для силимарина характерна низкая степень связи с белками плазмы. Объем распределения Vd небольшой - около 0,6 л/кг, что указывает на ограниченное содержание силимарина в периферическом  сосудистом русле, а около 90% активных веществ накапливается в печени. Метаболизм силимарина происходит в печени, с образованием глюкуронидов и сульфатов, в виде этих конъюгатов 80% силимарина выводится с желчью и только 3-8% выводится в неизмененном виде, при этом около 50% силимарина после выведения с желчью повторно абсорбируется в системный кровоток. Конъюгаты силимарина также являются фармакологически активными соединениями. Концентрация силимарина в желчи в 60 раз выше концентрации в сыворотке крови. При многократном ежедневном приеме период полувыведения препарата составляет от 3 до 4 часов. Выводится из организма преимущественно с желчью, не более 7% силимарина экскретируется с мочой. При однократном приеме 140 мг препарата желчевыделение происходит в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Левасил-140 содержит комбинацию силимарина в сочетании с комплексом витаминов группы В (В1, В2, В5, В6, В12, РР), обеспечивающих двойную защиту печени от повреждения. Главным действующим началом Левасила – 140 является комплекс флавоноидов расторопши пятнистой (Silybum marianum) – силибинин, силидианин и силикристин. В фармакодинамике силимарина ведущим является гепатопротекторный эффект. Силимарин относят к категории малотоксичных веществ, в терапевтических дозах он не оказывает повреждающего действия на организм человека.

Силимарин проявляет гепатопротекторное действие при острых и хронических интоксикациях, стимулирует синтез белка, способствует регенерации гепатоцитов, обладает мембраностабилизирующей активностью. Механизм действия силимарина обусловлен специфической стимуляцией РНК-полимеразы и активацией синтеза структурных и функциональных белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах. Он стабилизирует мембраны клеток печени, вступая с ними в биохимическое взаимодействие, что предотвращает потерю компонентов клетки, например, трансаминаз. Положительное влияние препарата при болезнях печени связывают прежде всего с его выраженными антиоксидантными свойствами. При повреждении печени различного генеза (вирусного, алкогольного, лекарственного и т. п.) происходит повышение выработки свободных радикалов, которое сопровождается повреждением митохондрий гепатоцитов. Нарушение процессов окислительного фосфорилирования в митохондриях сопровождается развитием энергетического дефицита и гибелью клеток. Избыток соединений перекисного окисления также играет важную роль в фиброгенезе, активируя звездчатые клетки печени и усиливая продукцию внеклеточного матрикса. Антиоксидантный эффект обусловлен наличием фенольной структуры в молекуле силибинина, благодаря чему он взаимодействует с активными формами кислорода и свободными радикалами в печени, превращая их в менее агрессивные соединения. Кроме того, препарат активирует собственные системы защиты тканей от продуктов перекисного окисления (глутатионредуктазу и супероксиддисмутазу), что способствует предотвращению разрушения клеточных структур. Показано, что in vitro антиоксидантная активность силимарина в 10 раз выше по сравнению с таковой токоферола [1].
Силимарин может тормозить как образование малональдегида, так и повышенное поглощение кислорода. При алкогольных поражениях печени гепатопротекторное действие силибинина обусловлено блокированием выработки ацетальдегида и связыванием свободных радикалов.

Силибинин – основной компонент силимарина – обладает способностью блокировать соответствующие участки связывания на клеточной мембране и транспортные системы, способствующие переносу токсических веществ через мембрану. Это свойство лежит в основе лечебного действия при отравлении разнообразными ядовитыми веществами, в частности a-аманитином (ядом бледной поганки), а также при поражениях печени, вызванных ишемией, радиацией, перегрузкой железом.

Силимарин обладает желчегонными свойствами, способствуя повышению секреции желчных кислот и электролитов. Холекинетический эффект связан со снижением тонуса сфинктеров желчевыводящих путей.
Длительное назначение препарата (около 6 мес) способствует снижению активности цитотоксического звена (содержания цитотоксических лимфоцитов CD8+) и продукции γ-глобулинов.

Входящие в состав препарата Левасил-140 витамины группы В позволяют:
– улучшить функционирование нервной системы;
– нормализовать процессы декарбоксилирования и переаминирования аминокислот (В6);
– улучшить транспорт водорода и образования АТФ в митохондриях (В2);
– нормализовать окислительно-восстановительные процессы (никотинамид);
– улучшить синтез ацетилхолина и кортикостероидов;
– ускорить процессы регенерации (пантотеновая кислота);
Комплекс витаминов обладает гепатопротекторными свойствами за счет воздействия на активность ферментов углеводного и белкового обмена, оказывает дезинтоксикационное действие на паренхиму печени.

Имеются данные, подтверждающие синергизм гепатопротекторного действия силимарина и комплекса витаминов группы В.

- вирусные гепатиты с подострым и хроническим течением, состояния после перенесенного острого  гепатита вирусной этиологии

- длительный прием медикаментов, лекарственные поражения печени

- хронический токсический гепатит (отравления соединениями тяжелых    металлов, органическими растворителями, интоксикация галогенсодер-жащими углеводородами, отравление грибами)

- алкогольная болезнь печени

- ранние стадии цирроза печени

- жировая дистрофия печени (неалкогольный стеатогепатит)

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- механическая  желтуха

- первичный билиарный цирроз печени

- гипервитаминозы

- нефролитиаз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

На данный момент клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было. Силимарин в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, подавляет активность CYP 2D6, CYP2E1, CYP3A4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием 175 мг силимарина 3 раза в день в течение 3 недель не оказывал существенного эффекта на фармакокинетику принимаемого одновременно индинавира.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента с учетом характера заболевания. Рекомендуемая терапевтическая доза Левасила - 140 – 1 капсула 3 раза в день во время или после еды. Капсулу препарата глотают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для профилактики при длительном приеме медикаментов препарат принимают по 1 капсуле 2 раза в день во время или после еды. Продолжительность терапии составляет от 25 дней до 1,5-2 месяцев, при необходимости курс лечения можно повторить.

Симптомы: усиление побочных эффектов, возможна миодистрофия (обусловлена наличием пиридоксина гидрохлорида).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

- потеря аппетита, тошнота, диспепсия, вздутие живота, диарея

- головная боль, головокружение, слабость, атаксия, периферическая нейропатия

- периферические отеки, расширение сосудов

-усиленная утилизация гликогена мышц, уменьшение уровня сывороточных липидов, угнетение мобилизации жирных кислот из жировой ткани

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше              25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке