Ломустин Медак 40 Мг Капсулы №20 в Алматы | Медак ГмбХ

Одна капсула содержит

активное вещество – ломустин 40мг,

вспомогательные вещества; лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы; титана диоксид Е 171, индигокармин Е132, желатин.

Фармакокинетика

Ломустин быстро всасывается в кишечнике, полностью метаболизируется в печени до активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после перорального приема препарата. При пероральном приеме ломустин проникает через гемато-энцефалический барьер. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 15-30% от концентрации препарата в плазме крови. Период полувыведения основных метаболитов составляет 72ч. Метаболиты ломустина выводятся преимущественно почками. В активной форме ломустин  в моче не определяется.

Фармакодинамика

Ломустин медак действует как алкилирующее средство, а также ингибирует синтез нуклеиновых кислот и репаративные процессы в ДНК. Влияние ломустина медак на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК.  Удлиняется прохождение фазы G₂. Особенно чувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом.  

В составе комбинированной терапии

-   опухоли мозга (первичные и метастатические)

-   рак легкого (особенно мелкоклеточная карцинома)

-   лимфогранулематоз, резистентный к проводимой химиотерапии

 -  метастатическая злокачественная меланома

Вторая линия терапии в комбинации с другими цитостатическими средствами

-    неходжскинская лимфома

-    миеломатоз

• опухоли желудочно-кишечного тракта

карциномы почки, яичек, яичников, шейки матки и молочной железы

• беременность и период лактации
• гиперчувствительность к производным нитрозомочевины в анамнезе
• резистентность опухолей мозга к производным нитрозомочевины
• тяжелое угнетение костного мозга
• тяжелые нарушения функции почек
• аллергия к пшеничному крахмалу или целиакия

Применение  ломустина медак совместно с теофиллином или антагонистом H₂-рецепторов циметидином может усилить токсическое влияние на костный мозг.

Перекрестная резистентность между различными производными нитрозомочевины является обычным явлением, тогда как перекрестная резистентность между производными нитозомочевины и алкилирующими противоопухолевыми средствами практически не встречается.

Предшествующее лечение фенобарбиталом может приводить к повышенной элиминации ломустина медак и, как следствие, к снижению его противоопухолевого действия за счет индуцирования микросомальных ферментов печени.

После комбинированного применения ломустина медак и лучевой терапии в единичных случаях отмечалась необратимая потеря зрения.

Капсулы не вскрывать! Не прикасаться (или  вдыхать) к содержимому поврежденных капсул. При попадании содержимого капсулы на кожу или слизистые оболочки тщательно промыть их большим количеством воды.

Поврежденные капсулы инактивировать смесью раствора аммиака (25%) и этилового спирта (96%)  в соотношении 1:10.

Лечение ломустином медак  должно проходить под контролем опытного онколога-химиотерапевта. 

Контроль показателей крови должен проводиться перед началом лечения и регулярно в течение курса терапии, как правило, еженедельно.  Ход лечения и подбор доз ломустина медак должен основываться на уровне гемоглобина, количестве лейкоцитов и тромбоцитов. Также регулярно необходимо наблюдать за состоянием печени и почек.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная  форма   не назначается детям до 6 лет.

Ломустин медак может вызывать врожденные пороки развития. Мужчинам и женщинам, принимающим ломустин медак, рекомендуется использовать надежные контрацептивные методы во время всего курса лечения и в течение 6 месяцев после отмены препарата.  

Мужины должны быть предупреждены о возможности развития необратимого бесплодия вследствие применения ломустина медак.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ломустин медак может снижать способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, например, по причине тошноты или рвоты.

Взрослые

Ломустин медак применяется перорально.

Рекомендуемая доза ломустина медак в режиме монотерапии для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом составляет 120-130мг/м² поверхности тела однократно каждые 6-8 недель (или данную однократную дозу ломустина можно разделить на три приема, например, по 40мг/м² поверхности тела в сутки).

Дозу необходимо уменьшить в ниже следующих случаях:

• Когда ломустин медак назначается в комбинации с другими лекарственными препаратами, подавляющими функцию костного мозга.
• Если у пациента имеется лейкопения ниже 3000/мм³ или тромбоцитопения ниже 75000/мм³.

Угнетение костного мозга на фоне применения ломустина медак может продолжаться длительное время, поэтому число лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается только через шесть недель. Прием ломустина медак необходимо возобновить только после нормализации показателей крови: лейкоцитов – до 4000/мм³, тромбоцитов – до 100000/мм³.

Дети:

У детей ломустин медак может применяться только при опухолях мозга. При других опухолях ломустин медак у детей может применяться только в отдельных специализированных центрах и в исключительных ситуациях.  Доза у детей определяется также как у взрослых по площади поверхности тела из расчета 120-130 мг/м² поверхности тела однократно каждые 6-8 недель.

Симптомы: проявления токсического воздействия на костный мозг, гематологической токсичности, тошноту и рвоту.

Лечение: немедленное промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия,  переливание препаратов крови в случае клинической необходимости. Специфических антидотов для лечения передозировки ломустина медак не существует.

Очень часто (> 1/10)

• токсическое воздействие на костный мозг в форме тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении и анемии, тошнота, рвота, потеря аппетита

Часто (> 1/ 100, <1/10)

• стоматит, диарея, влияние на печень, которое в большинстве случаях носит умеренный характер, транзиторное повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ или щелочной фосфатазы)

Менее часто (>1/1000, <1/100)

• незначительные неврологические проявления в виде апатии, дезориентации, спутанности сознания, заикания, которые в некоторых случаях могут быть вызваны назначением ломустина в комбинации с лучевой терапией

Редко (>1/10000, <1/1000)

• интерстициальная пневмония или пневмофиброз
• выпадение волос
• холестатическая желтуха

Очень редко (<1/10000)

• необратимая потеря зрения имела место в нескольких случаях после назначения ломустина в комбинации с радиотерапией
• почечная недостаточность имела место в нескольких случаях после длительного применения ломустина после достижения его высокой кумулятивной дозы.

Хранить при температуре не выше 25⁰С, в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.