Алматы қаласындағы Максимум 50 Мг Таблетка №4 | Polpharma S.A.

жеткілікті түрде қанағаттанатын жыныстық қатынас үшін жыныс мүшесін эрекцияға жеткізуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункция.

Максигра препараты сексуальді стимуляция кезінде ғана тиімді.

белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

азот тотығының донаторы (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттар болып табылатын препараттарды бір мезгілде қабылдау

гуанилатциклаза стимуляторларымен (риоцигуат) бір мезгілде қабылдау

көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясының салдарынан, бұл көріністің бұдан бұрын ФДЭ-5 тежегішін қолданумен байланысты екендігінен немесе еместігінен тыс, бір көздің көрмей қалуы

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративтік аурулары (мысалы, тұқым қуалайтын пигментті ретинит (осы пациенттердің аздаған бөлігінде көздің торқабығы фосфодиэстеразасы функциясының тұқым қуалайтын аурулары бар))

артериялық гипотензия (АҚ < 90/50 мм с. б.)

жүрек-қантамырлардың ауыр аурулары (мысалы, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардия)

соңғы 6 айда миокард инфарктісін және инсультті бастан кешу

Басқа дәрілік заттардың силденафилге әсері

In vitro зерттеулер

Силденафил метаболизмі негізінен Р450 цитохромының CYP 3А4 (негізгі жол) және CYP 2С9 (маңызы төменірек жол) изоформаларының әсерімен жүреді. Демек, осы изоферменттердің тежегіштері силденафил клиренсін азайтуы мүмкін, ал олардың индукторлары силденафил клиренсін арттыруы мүмкін.

In vivo зерттеулер

Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) бір мезгілде қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендегені байқалады. Алайда жағымсыз құбылыстардың жиілігі осы пациенттерде көбейген жоқ. Егер силденафилмен емдеу CYP3A4 тежегіштерін қолдану аясында жүргізілсе, силденафилдің бастапқы дозасын 25 мг-ге дейін азайтқан жөн.

P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын ритонавирдің АИТВ протеаза тежегіші тепе-тең жағдайда (тәулігіне екі рет 500 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг доза) бір мезгілде қабылдау қан плазмасында силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300%-ға (4 есеге) артуына, сондай-ақ силденафилдің AUC мәнінің 1000%-ға (11 есеген) артуына әкеледі. 24 сағаттан кейін қан плазмасындағы силденафилдің деңгейі, сильденафилді ғана қабылдағаннан кейінгі шамамен 5 нг/мл-мен салыстырғанда, шамамен 200 нг/мл құрайды. Бұл деректер P450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсерлерімен сәйкес келеді. Жоғарыда көрсетілген деректерге негіздей отырып, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Силденафилдің ең жоғары дозасы қандай жағдайда болмасын 48 сағат ішінде 25 мг-ден аспауы тиіс.

CYP3A4 тежегіші болып табылатын савинавирдің АИТВ протеазасы тежегішін тепе-тең жағдайда (тәулігіне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік 100 мг дозада) бір мезгілде қолдану силденафилдің Cmax мәнінің 140% артуына, сондай-ақ силденафилдің AUC мәнінің 210%-ға артуына әкеледі. Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына әсер етпейді. Кетоконазол және итраконазол сияқты CYP3A4 өте күшті тежегіштерінің өте айқын әсерлері бар.

Силденафилді 100 мг дозада эритромицинмен, CYP3A4 орташа тежегішімен тепе-тең жағдайда (5 күн бойы тәулігіне екі рет 500 мг) бір мезгілде қабылдағанда силденафилдің жүйелі әсерінің 182% артуы байқалады (AUC мәні бойынша анықталады).

Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC, Cmax, Tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе кейіннен болатын жартылай шығарылу кезеңіне ықпалын тигізбейді.

Дені сау еріктілерде P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) силденафилмен (50 мг доза) бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының 56% артуын туындатады.

Грейпфрут шырыны ішек қабырғасында CYP3A4 арқылы болатын метаболизмнің әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Антацидтік заттарды (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір мезгілде қабылдау силденафилдің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

CYP2C9 тежегіштері (толбутамид, варфарин және фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер, трициклді антидепрессанттар), тиазидтік және тиазидке ұқсас диуретиктер, ілмектік және калий жинақтайтын диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, кальций өзекшесінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлардың блокаторлары және P450 метаболизмдік белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафилдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Эндотелин бозентан антагонисін (CYP3A4, CYP2C9 және, ықтимал, CYP2C19 орташа индукторлары) тепе-тең жағдайда (тәулігіне екі рет 125 мг) силденафилмен тепе-тең жағдайда (тәулігіне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафилдің AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 62,6% және 55,4% төмендеуіне әкеледі. Сөйтіп, рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының өте айқын төмендеуіне себеп болады деп болжам жасалады.

Никорандил калий өзекшелері активаторының және нитраттың гибриді болып табылады. Нитратты компонент есебінен ол силденафилмен күрделі өзара әрекеттесуге потенциалды түрде қабілетті.

Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері

In vitro зерттеулер

Силденафил Р450 цитохромы изоферменттерінің әлсіз тежегіші болып табылады - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 (ИК50>150 мкмоль). Силденафилді ұсынылған дозаларда қолданған кезде оның плазмадағы ең жоғары концентрациясы 1 мкмольге жуық, сондықтан силденафил осы изоферменттердің субстраттарының клиренсіне әсер етуі екіталай.

Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразаның спецификалық емес тежегіштерімен өзара әрекеттесуі жөніндегі деректер жоқ.

In vivo зерттеулер

Силденафилдің NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерінің күшеюіне, ал соның ішінде артериялық қысымның едәуір төмендеуіне әкеледі. Сондықтан азот тотығының донаторларымен (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Риоцигуат

Клиникалық зерттеулерде риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтті. Зерттелген популяцияда осындай біріктірілімді қолдану кезінде қолайлы клиникалық әсер туралы деректер болған жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, оның ішінде силденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Альфа-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде силденафилді бір мезгілде қолдану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның туындауына әкеп соғуы мүмкін. Бұл силденафилді қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде пайда болуы мүмкін.

Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген арнайы үш зерттеу барысында қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) бар пациенттерде альфа-адреноблокатор, доксазозин (4 мг және 8 мг дозада) және силденафил (25 мг, 50 мг немесе 100 мг дозада) бір мезгілде қолданылды, ауру барысы доксазозинмен емдеу жәрдемімен тұрақталды. Пациенттердің осы зерттелген топтарында шалқадан жатқан кезде артериялық қысымның, тиісінше, 7/7 мм с. б.-ға, 9/5 мм с. б.-ға және 8/4 мм с. б.-ға орташа қосымша төмендегені, ал түрегеліп тұрған кезде артериялық қысымның, тиісінше, 6/6 мм с. б.-ға, 11/4 мм с. б.-ға және 4/5 мм с. б.-ға орташа қосымша төмендегені байқалды. Доксазозинмен емдеу жәрдемімен тұрақталған пациенттерде силденафил мен доксазозинді бір мезгілде қолданғанда пациенттерде симптоматикалық постуральді артериялық гипотензияның пайда болуының сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді. Бұл мәлімдемелерге бас айналу және естен тану алдындағы жағдайлар да қамтылды, бірақ естен тану емес.

Силденафилді (50 мг дозада) толбутамидпен (250 мг дозада) немесе варфаринмен (40 мг дозада) бір мезгілде қолданғанда, олардың екеуі де CYP2C9-бен метаболизденеді, айтарлықтай өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Силденафил (50 мг дозада) ацетилсалицил қышқылын (150 мг дозада) қабылдау әсерінен туындаған қан кету уақытының артуына мүмкіндік берген жоқ.

Силденафил (50 мг дозада) ацетилсалицил қышқылын (150 мг дозада) қабылдау әсерінен туындаған қан кету уақытының артуына мүмкіндік берген жоқ.

Гипертензияға қарсы дәрілік заттардың келесі кластарын біріктіру: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (қантамырларды кеңейтетін және орталық әсері бар), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлардың блокаторлары - силденафил қабылдап жүрген пациенттердегі, плацебо қабылдап жүрген пациенттермен салыстырғанда, жағымсыз әсерлері бейінінде айырмашылықтар байқалған жоқ. Силденафиді (100 мг дозада) амлодипинмен бір мезгілде қолданған дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген арнайы зерттеулерде артериялық гипертензиясы бар пациенттерде шалқасынан жатқан кездегі систолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 8 мм. с. б. құрады. Шалқадан жатқан кездегі диастолалық артериялық қысымның сәйкесінше қосымша төмендеуі 7 мм. с. б. құрады. Артериялық қысымның бұл қосымша төмендеулері дені сау еріктілерде силденафилді монотерапия ретінде пайдаланған кезде байқалған шамаға ұқсас болды.

Силденафил тепе-тең жағдайларда (100 мг дозада) АИТВ протеаза тежегіштерінің, саквинавирдің және ритонавирдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді, олардың екеуі CYP3A4 субстраты болып табылады.

Бозентанмен силденафилді тепе-тең жағдайда (тәулігіне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолданған кезде бозентанның AUC және Cmax (тәулігіне екі рет 125 мг) тиісінше дені сау еркек жынысты еріктілерде 49,8% және 42% жоғарылауын тудырады.

Дозалау режимі

Ересектерде қолдану

Максигра препаратының ұсынылатын дозасы жыныстық қатынастан шамамен 1 сағат бұрын 50 мг құрайды. Тиімділігін және жағымдылығын ескере отырып, доза 100 мг-ге дейін арттырылуы немесе 25 мг-ге дейін азайтылуы мүмкін. Ұсынылатын ең жоғары доза 100 мг құрайды.

Қабылдаудың ең жоғары ұсынылған жиілігі - тәулігіне 1 рет.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде (≥65 жас) дозаны түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылу дәрежесінде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты Максигра препаратын 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына сүйене отырып, қажет болса дозаны кезең-кезеңімен 50 мг-ға және 100 мг-ға дейін ұлғайтуға болады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты (мысалы, цирроз) препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына сүйене отырып, қажет болса дозаны кезең-кезеңімен 50 мг-ға және 100 мг-ға дейін ұлғайтуға болады.

Бала және жасөспірім пациенттер

Силденафил балаларда (<18 жас) қолдануға тағайындалмаған.

Басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерде қолдану

Силденафилмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда, препаратты CYP3A4 тежегіштерімен қатар ем алатын пациенттерде бастапқы 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Альфа-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде, постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету мақсатында, силденафилмен емдеуді бастамас бұрын альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын тұрақтандырған жөн. Бұдан басқа, силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Енгізу жолы және тәсілі

Пероральді қолдану үшін. Таблетканы бір стақан сумен іше отырып, тұтасымен жұту қажет.

Максигра препаратын тамақпен немесе онсыз қабылдауға болады. Дегенмен, тамақпен бірге қабылдаған жағдайда Максиграның әсер ете бастауы үшін көбірек уақыт кетуі мүмкін.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Еріктілердің қатысуымен 800 мг-ге дейінгі дозадағы препаратты бір реттік қабылдауға жүргізілген зерттеулерде тіркелген жағымсыз реакциялар препараттың өте төмен дозаларын пайдаланған кезде байқалғандармен ұқсас болды, бірақ олардың туындау жиілігі және көрініс беру ауырлығы өте жоғары болды. Максигра препаратының жоғары дозаларын (200 мг) қабылдау препараттың тиімділігінің артуына әкелмейді, ол тек жағымсыз реакциялар (бас ауыру, гиперемия, бас айналу, диспепсия, мұрынның бітелуі және көру жүйкесінің бұзылуы) жиілігінің артуына әкеледі.

Артық дозаланған жағдайда стандартты симптоматикалық шараларды қабылдаған жөн. Гемодиализ силденафил клиренсін жеделдетпейді, өйткені силденафил қан плазмасының ақуыздарымен белсенді байланысады және несеппен шығарылмайды.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кезде қажетті шаралар

Өткізіп алған препараттың орнын толтыру үшін препараттың қосарлы дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

1 немесе 4 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 2, 3 немесе 4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!