Велпенем флакон 1 г №1

Действующее вещество Меропенема тригидрат (в пересчете на меропенем) 570 мг 500 мг 1140 мг 1000 мг Вспомогательное вещество Натрия карбонат безводный 131 мг 262 мг

Фармакодинамика Меропенем - антибиотик класса карбапенемов, предназначенный для парентерального применения, относительно устойчивого к дегидропептида-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Меропенем оказывает бактерицидное действие за воздействие на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактериальная активность меропенема в широком отношении аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, повышая устойчивость к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК / МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом. Микроорганизмы могут обладать одними или использованием из перечисленных механизмов резистентность к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которого происходит гидролиз карбапенемов. Единственные рекомендуемые чувствительности к меропенему основаны на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, установленных для соответствующих возбудителей. 8 1 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzaе при менингите - 0,25 мг / л. 2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до подтверждения подтвержденного клинического эффекта относительно него. 3 Значения, использованное только при менингите. 4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов. 5 Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема. Чувствительность к меропенему чувствительность определяется с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов работы растения в соответствии с локальными руководствами. Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководства по антибактериальной терапии: Патогены, чувствительные к меропенему: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1 Staphylococcus aureus (метициллин-эпидемический) 2 Род Staphylococcus (метициллин-эпидермококк), Staphylococcus (метициллин-эпидермококк), Staphylococcus (метициллин-эпидермококк), Staphylococcus (метициллин-эпидермококк), Staphylococcus agalactiae группы В Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermediateus) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группы А Грамотрицательные аэробы: Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniaе Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniaе 1 Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью. 2 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему. Фармакокинетика Внутривенное введение в течение 30 мин меропенема здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови примерно 11 мкг / мл для доз 250 мг, 23 мкг / мл для доз 500 мг и 49 мкг / мл для дозы 1 г. Однако, в отношении максимальной концентрации (Cmax) и площади под фармакокинетической кривой "-время" (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости отенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл / мин для доз от 250 мг до 2 г. Внутривенная болюсная инъекция меропенема здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл - для дозы 1 г. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг меропенема вме крови снижается до значений 1 мкг / мл и ниже. Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 ​​часов значение% Т> МИК (соотношение между периодом времени, когда меропенема превышает МИК) 

Меропенем показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: - пневмонии, включая нозокоминальные пневмонии; - инфекции мочевыводящей системы; - инфекции брюшной полости; - инфекционно – воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит; - инфекции кожи и ее структур; - менингит; - септицемия. Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами. Эффективность меропенема доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций. Применение меропенема внутривенно было эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Гиперчувствительность к меропенему, к вспомогательным веществам или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам), детский возраст (младше 3 мес.). С осторожностью Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами. Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме крови. Так как эффективность и длительность действия меропенема, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется. Возможное действие меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2 %), поэтому взаимодействия с другими препаратами, основанного на механизме вытеснения из связи с белками плазмы, не предполагается. Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100 % через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились. Неоднократно сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Во время совместного приема антибактериального препарата и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

В целом, меропенем показывает хорошую переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводят к отмене терапии. Серьезные неблагоприятные реакции редки. Частота побочных приложений приведена в таблице в виде следующей градации: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты. Органы и системы Побочные эффекты Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта Система кроветворения * Часто: тромбоцитоз Нечасто: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия Неуточненная частота: агранулоцитоз ***, гемолитическая анемия : головная боль Нечасто: судороги, парестезия, обморок **, ангионевротический отек *** Сердечно-сосудистая система Нечасто: сердечная недостаточность **, остановка сердца **, тахикардия **, брадикардия **, инфаркт миокарда **, снижение или повышение артериального давления (АД) **, тромбоэмболия ветвей легочной артерии * * Почки и мочевы пути Нечасто: повышение концентрации мочевины в респираторный тракт Нечасто: диспноэ ** Прочие Часто: местные реакции - воспаление Нечасто: тромбофлебит, боль в месте введения * Сообщалось о положительной положительной прямой или непрямой пробы Кумбса , а также случаи снижения частичного тромбопластинового времени. ** Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Побочные эффекты наблюдали в исследовании, включавшем 2904 иммунокомпетентного взрослого, получавшего терапию препаратом (500 мг или 1000 мг 8 ч) комплексций, не рассматриваемых ЦНС. У 36-ти пациентов терапия была нежелательным явлением нежелательных явлений. В 5-ти случаях не исключена связь летального исхода с проводимой терапией. На фоне тяжелого состояния пациентов, примеров заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным вывод о связи побочного эффекта с терапией меропенемом. *** Побочные эффекты, идентифицированные в пострегистрационном периоде. различных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представляющими собой возможный вывод о связи побочного эффекта с помощью меропенемом. 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Белый или бледно-желтый порошок.