Алматы қаласындағы Меропенем Флакон 1 Г | ИнтерФарма

На один флакон:

активное вещество - меропенема тригидрат - 1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;

вспомогательное вещество:натрия карбонат - 0,208 г.

Фармакодинамика:

Антибиотик из группы карбапенемов предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам связывающим пенициллин.

Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства) подавляет транспептидазуспособствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Спектр активности

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы) Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Klebsiella pneumoniae Neisseria meningitidis Pseudomonas aeruginosa Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis Bacteroides thetaiotaomicron Peptostreptococcus spp.

В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro однако клинически его эффективность при заболеваниях вызываемых этими возбудителями не доказана:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые пенициллиназонепродуцирующие штаммы) Hafiiia alvei Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие) Morganella morganii Pasteurella multocida Proteus vulgaris Salmonella spp. Serratia j marcescens Shigella spp. Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides uniformis Bacteroides ureolyticus Bacteroides vulgatus Clostridium difficile Clostridium perfringens Eubacterium lentum Fusobacterium spp. Prevotella bivia Prevotella intermedia Prevotella melaninogenica Porphyromonas asaccharolytica Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл для дозы 500 мг - 23 мкг/мл для дозы 1 г - 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сmах составляет 52 мкг/мл 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом достигая концентраций превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 05-15 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита. Период полувыведения составляет 1 ч у детей до 2 лет - 15 - 23 ч.

Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностьюклиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения - 15 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами) вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:

- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии включая госпитальные);

- инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит перитонит пельвиоперитонит);

- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит пиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

- бактериальный менингит;

- септицемия;

- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.

Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе детский возраст до 3 мес.

С осторожностью:

Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме. Может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта особенно с колитами необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов связанных с антибиотиками) первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему.

Опыта применения препарата у детей с нейтропенией с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Меропенем не должен применяться во время беременности за исключением случаев когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода. Меропенем не должен применяться в период лактации за исключением тех случаев когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения до выяснения индивидуальной реакции на меропенем пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В/в.

В/в болюсно в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг,15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин.

В/в инфузионно в течение 15-30 мин в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.

Доза препарата и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:

Взрослым:

• при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей - в/в. по 500 мг каждые 8 ч;
• при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии - в/в по 1 г 3 раза/сут;
• при менингите - по 2 г каждые 8 ч.

При нарушении функции почек дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:

Меропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.

Детям:

• в возрасте от 3 мес до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза/сут;
• детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых;
• при менингите - в/в 40 мг/кг каждые 8 ч.

Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Возможна передозировка во время лечения особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области тошнота рвота диарея запор анорексия желтуха холестатический гепатит гипербилирубинемия повышение активности "печеночных" трансаминаз щелочной фосфатазы лактатдегидрогеназы; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта псевдомембранозный колит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности остановка сердца тахи- или брадикардия снижение или повышение артериального давления обморочные состояния инфаркт миокарда тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия отеки нарушение функции почек (гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины в плазме) гематурия.
• Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь крапивница мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек анафилактический шок.
• Со стороны нервной системы: головная боль головокружение парестезии бессонница сонливость повышенная возбудимость ажитация тревожность депрессия нарушение сознания галлюцинации эпилептиформные припадки судороги.
• Лабораторные показатели: эозинофилия нейтропения лейкопения редко агранулоцитоз гипокалиемия лейкоцитоз обратимая тромбоцитопения снижение частичного тромбопластинового времени анемия.
• Местные реакции: воспаление флебит тромбофлебит болезненность в месте введения.
• Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса гиперволемия одышка вагинальный кандидоз.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Не применять по истечении срока годности.