Новокаин Ампулы 0,5% 5 Мл №10 в Алматы | Борисовский ЗМП

Одна ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – новокаин (прокаина гидрохлорид) 25 мг,

вспомогательные вещества – 0.1 М кислота хлороводородная до рН 3.8-4.5, вода для инъекций.

Фармакокинетика

С поверхности кожи и слизистых оболочек абсорбируется плохо. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием ацетилхолинэстеразы и бутирилхолин-эстеразы до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Эффективная концентрация новокаина составляет 5-15 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации новокаина 20-40 мкг/мл. При многократном введении препарата наблюдается уменьшение объема распределения и скорости выведения новокаина.

Объем распределения (V_d) при введении со скоростью 1.0 мкг/кг/мин составляет 0.79±0.14 л/кг, а при скорости инфузии 1.5 мкг/кг/мин – уменьшается до              0.34±0.70 л/кг.

Общий системный клиренс новокаина при введении со скоростью 1.0 и 1.5 мкг/кг/мин составляет 80 мл/мин/кг и 40 мл/мин/кг соответственно. Период его полуэлиминации (T_½) составляет 7.69±0.99 мин. 80% введенного новокаина выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакодинамика

Новокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Механизм действия новокаина связан с его способностью проникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и, взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их в момент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия через мембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоя нервного волокна существенного влияния не оказывает.

Новокаин обладает умеренно выраженной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Нарушает в первую очередь проведение нервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключая последовательно тактильную, болевую, температурную чувствительность, чувствительность к давлению, практически не влияя на глубокую проприоцептивную чувствительность, моторные нервные стволы. Продолжительность инфильтрационной анестезии после однократного введения составляет 0.

5-1 ч.

Новокаин уменьшает образование ацетилхолина и реактивность холинореактивных систем, что сопровождается развитием спазмолитического и ганглиоблокирующего действия. За счет блокады симпатических ганглиев возникает понижение артериального давления.

Новокаин угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга, устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга, угнетает полисинаптические рефлексы.

Новокаин обладает слабым антиаритмическим действием, связанным с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. По антиаритмическому эффекту новокаин уступает лидокаину и бупивакаину.

- местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозговая;

- вагосимпатические, циркулярные, паравертебральные и паранефральные блокады при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (опоясывающем лишае, экземе, нейродермите, ишиалгии, гломерулонефритах, почечной колике, травмах и заболеваниях органов грудной клетки и средостения).

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом

ползучего инфильтрата);

- гнойный процесс в месте введения;

- экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

- миастения;

- артериальная гипотензия;

- дефицит псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстеразы);

- детский возраст до 15 лет.

При одновременном применении с общими анестетиками, снотворными и седативными средствами, наркотическими анальгетиками и транквилизаторами усиливает их действие.

Метаболит новокаина – парааминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидных средств и ослабляет их противомикробное действие.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей и спазмолитической активности данной комбинации.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с новокаином повышают риск развития кровотечений.

Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание новокаина из места введения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшает токсичность новокаина.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование новокаина с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до применения местного анестетика.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных.

Перед применением анестетика обязательно проведение проб на

индивидуальную чувствительность к препарату.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Препарат не всасывается со слизистых оболочек, следовательно, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Использование в педиатрии

Назначают с осторожностью детям от 15 до 18 лет. При необходимости выполнения хирургических вмешательств у данной группы больных следует использовать методы общей анестезии.

Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы. Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) резко замедляет метаболизм новокаина, что сопровождается непредсказуемым удлинением его местноанестезирующего действия и увеличением риска токсического воздействия. При наличии в анамнезе непереносимости сукцинилхолина (дитилина) применение новокаина не рекомендуется.

Влияние на ткани в области воспаления. В зоне гнойно-воспалительного очага ткани имеют кислую реакцию среды, что вызывает полную ионизацию новокаина и он теряет способность поступать в нервные стволы и блокировать проведение болевых импульсов. При необходимости выполнения местной анестезии по поводу вскрытия гнойно-воспалительного очага следует использовать проводниковую анестезию нервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей. Использование инфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.

Использование для терминальной анестезии. Новокаин практически не всасывается и не обеспечивает должного уровня поверхностной анестезии.

Беременность, период лактации

Применение новокаина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования новокаина у женщин в период лактации следует прекратить кормление грудью на весь период применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально  опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или  иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Вводят внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методом электрофореза.

Взрослым и подросткам старше 15 лет для инфильтрационной анестезии используют 0.5% раствор. Высшая разовая доза в начале операции составляет не более 150 мл 0.5% раствора, в последующем в течение каждого часа введения повторяют в максимальной дозе не более 400 мл 0.5% раствора.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0.5% раствора. Для циркулярной и паравертебральной блокады вводят 0.5% раствор внутрикожно в зоны проекции чувствительных нервных стволов.

Для устранения болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно медленно по 1-15 мл 0.5% раствора 2-3 раза в день.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаина используют совместно с 0.1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.

Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза – 0.1 г, при внутривенном введении разовая доза – 0.05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0.1 г.

При необходимости применения более низких концентраций Новокаина                (0.125% или 0.25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.

Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотония, сердцебиение, тремор, судороги и угнетение дыхания, остановка сердца, желудочковая аритмия, метгемоглобинемия.

Лечение: в случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. Терапия симптоматическая.

Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

- головная боль, головокружение, слабость, сонливость;

- тошнота, рвота;

- артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке;

- зрительные и слуховые нарушения, нистагм;

- тремор, судороги;

- метгемоглобинемия;

- аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,

ангионевротический отек, анафилактический шок).

5 мл в ампулы из стекла. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять по истечении срока годности.