Оксипрогестерона Капронат Ампулы 12,5% 1 Мл №10 в Алматы | Биофарма Плазма ООО

В 1 мл раствора содержит

активное вещество -  гидроксипрогестерона капронат (в перерасчете

на  сухое вещество) 125 мг

вспомогательные вещества: бензилбензоат 0.3 мл, масло оливковое рафинированное  до 1 мл

Фармакокинетика

Гидроксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, метаболизируется медленнее прогестерона (оказывает более продолжительное действие). Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения.
После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней.
Фармакодинамика

Оксипрогестерона капронат по биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Так же, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме.

• при угрозе преждевременных родов у женщин с одноплодной беременностью

Состояния связанные с недостаточностью функции желтого тела у небеременных женщин:

- дисфункциональные маточные кровотечения

- первичная и вторичная аменорея

- полименорея

- гиперпластические процессы в эндометрии

- тромбоз в том числе в анамнезе, или тромбоэмболические нарушения

- рак молочной железы или подозрение на его наличие, другие типы гормоночувствительных злокачественных опухолей, в том числе в анамнезе

- аномальные вагинальные кровотечения не связанные с беременностью

- холестатическая желтуха

- опухоли печени, доброкачественные или злокачественные, а также активно протекающие заболевания печени

- неконтролтируемая гипертензия

- период грудного вскармливания

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза.

При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин,  гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

С осторожностью применяют у пациентов с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

Беременность и период лактации

Препарат можно применять только в І триместре беременности при угрозе выкидыша.

В период назначения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.

Применение в педиатрии

Отсутствует опыт применения препарата у детей, потому его нельзя применять в педиатрической практике.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно и подкожно.

При угрожающем или начавшемся выкидыше вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю в I триместре беременности.

При первичной или вторичной аменорее - непосредственно после эстрогенной терапии вводят 250 мг однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводят в дозе    65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.

Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам с 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.

Симптомы: при применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить в меньших дозах.

Лечение: симптоматическое.

В рамках контролируемых клинических испытаний побочные реакции встречались у 2,2% субъектов, получавших препарат. Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Часто

• боль в месте введения препарата
• отёк в месте введения
• крапивница

Нечасто

• зуд в месте введения
• тошнота
• уплотнение в месте введения препарата
• диарея

Наиболее частыми побочными реакциями, которые могли вести к необходимости отмены препарата, являлись крапивница и боль / отек в месте инъекции (около 1% от общего количества каждая,  ≤ 1:100).

Данные о побочных реакциях, которые перечислены ниже, получены в рамках практического использования препарата, в популяции, размер которой оценить затруднительно. Поэтому не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата.

Общее состояние: усталость, лихорадка, чувство жара / приливы, локальные реакции в месте инъекции, эритема, крапивница, сыпь, раздражение, гиперчувствительность

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота

Инфекционные осложнения: инфекции мочевыводящих путей

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение

Влияние на плод: несостоятельность шейки матки, преждевременный разрыв плодных оболочек

Нарушения репродуктивной системы: расширение шейки матки, укороченная шейка матки

Дыхательная система: одышка, дискомфорт в груди

Кожа: сыпь

По 1 мл препарата помещают в ампулы стеклянные с кольцом излома. По 5 ампул с кольцом излома вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, покрытой фольгой алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому пр

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

1 мл