Ондансетрон Ампулы 2 Мг/мл 4 Мл №10 в Алматы | Новосибхимфарм ОАО

1 мл препарата содержит

активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на ондансетрон 2.0 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота  хлороводородная  1 М раствор до рН 3,0-4,0,  вода для инъекций.

- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии

- предупреждение и устранение послеоперационной тошноты и рвоты

- повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ- одновременное применение ондансетрона с апоморфином

- хирургические операции на брюшной полости

- выраженная недостаточность функции печени

- не применять больным с фенилкетонурией

- беременность и период лактации

- детский возраст до 4 лет при химио- и лучевой терапии

- детский возраст до 2 лет  

Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности у пациентов, имевших гиперчувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3‑рецепторов.

Лечение дыхательных событий должна быть симптоматическим, клинические специалисты должны обращать к ним особое внимание как к предшественникам реакций гиперчувствительности.

Ондансетрон дозозависимо удлиняет интервал QT. Кроме того, в период пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о пируэтной желудочковой тахикардии у пациентов, получавших лечение ондансетроном. Следует избегать лечения ондансетроном пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT. Ондансетрон должен назначаться с осторожностью пациентам с удлиненным интервалом QT или с риском его удлинения, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или принимающими другие лекарственные препараты, которые приводят к удлинению интервала QT или нарушениям электролитного баланса.

Перед введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Имеются сообщения в периоде пострегистрационного наблюдения о пациентах с серотониновым синдромом (включая изменение психического состояния, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные расстройства) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, необходимо обеспечить надлежащее наблюдение за состоянием пациента.

Так как известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, необходимо наблюдение за состоянием пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости после введения препарата.

У пациентов с аденотонзиллярными хирургическими вмешательствами профилактика тошноты и рвоты ондансетроном может маскировать скрытое кровотечение. Потому такие пациенты должны наблюдаться после введения ондансетрона.

Дети

Дети, получающие ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, должны внимательно наблюдаться на предмет нарушений функции печени.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией: при расчете дозы на основании мг/кг и введении трех доз с интервалами по 4 часа, общая суточная доза будет выше, чем при введении однократной дозы 5 мг/м² с последующим приемом внутрь. Сравнительная эффективность данных режимов дозирования не изучалась в клинических исследованиях. Сравнение результатов разных исследований показывает сходную эффективность обоих режимов.

Вспомогательное вещество(а) с известным эффектом

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе 2–6 мл, то есть практически является «свободным от натрия». Если доза превышает 6 мл, то препарат не может считаться «свободным от натрия» и должен учитываться у пациентов, придерживающихся диеты с контролем потребления натрия. В максимальной суточной дозе (16 мл) данного препарата содержится 56 мг натрия, что эквивалентно около 2,3 % от рекомендованного суточного потребления натрия взрослым человеком.

Отсутствуют сведения о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно применяемых в комбинации с ним. Особые исследования показывают, что ондансетрон не взаимодействует со спиртом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется несколькими печеночными ферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с множественностью метаболических ферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами, что приводит к незначительным или отсутствующим изменениям общего клиренса ондансетрона или требуемой дозировки.

Следует соблюдать осторожность при совместном приеме ондансетрона с препаратами, которые вызывают продление интервала QT и/или нарушения электролитного баланса.

Использование ондансетрона с препаратами, продляющими интервал QT, может привести к дополнительному продлению интервала QT. Сочетанное применение ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, антрациклинами (такими как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол), противоаритмическими препаратами (такими как амиодарон) и бета-блокаторами (такими как атенолол или тимолол) может увеличить риск аритмии.

Серотонинергические препараты (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина): имеются сообщения в периоде пострегистрационного наблюдения о пациентах с серотониновым синдромом (включая изменение психического состояния, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные расстройства) после одновременного приема ондансетрона и других серотонинергических препаратов (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина).

Апоморфин: на основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания при приеме ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом противопоказано одновременное применение препарата с апоморфином.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин: у больных, получавших лечение мощными индукторами CYP3A4 (т.е. фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона при приеме препарата внутрь был повышен, а концентрация ондансетрона в крови — пониженной.     Трамадол: данные небольших исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать анальгезирующее действие трамадола.

Отмечены аллергические реакции на Ондансетрон у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Так как Ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг, так как внутримышечное введение превышающее дозу 4 мг может вызывать значительную болевую реакцию в месте введения!

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8⁰ С.

Во время беременности или лактации

Противопоказан 

Фертильность

Данные отсутствуют

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Режим дозирования

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Взрослые

Эметогенный потенциал противоопухолевой терапии отличается в зависимости от дозировок и комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Способ применения и доза Ондансетрона должны быть гибкими в диапазоне 8–32 мг/сут и выбраны как указано ниже.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия: Ондансетрон может применяться ректально, внутрь (в виде таблеток или сиропа), внутривенно или внутримышечно.

Для большинства пациентов, получающих эметогенную химиотерапию или лучевую терапию, рекомендованная доза ондансетрона при внутривенном (в/в) введении составляет 8 мг и должна вводиться медленно (в течение не менее 30 секунд), или внутримышечно непосредственно перед терапией, с последующим приемом по 8 мг внутрь каждые двенадцать часов.

Для лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 ч должен быть продолжен прием Ондансетрона внутрь или ректально до 5 дней после курса лечения.

Высокоэметогенная химиотерапия: пациентам, получающим высокоэметогенную терапию, например, цисплатин в высоких дозах, Ондансетрон может вводиться внутрь, ректально, внутривенно или внутримышечно. Было показано, что эффективность Ондансетрона эквивалентна при применении одного из следующих режимов дозирования на протяжении первых 24 часов химиотерапии:

- Разовая доза 8 мг, медленно вводимая внутривенно (не менее 30 секунд) или внутримышечно непосредственно перед началом химиотерапии.

- Доза 8 мг, медленно вводимая внутривенно (не менее 30 секунд) или внутримышечно непосредственно перед началом химиотерапии, с двумя последующими внутривенными (не менее 30 секунд) или внутримышечными введениями по 8 мг с разницей в четыре часа, или постоянной инфузией 1 мг/ч на протяжении 24 часов.

- Максимальная начальная доза 16 мг, вводимая внутривенно разведенной в 50–100 мл натрия хлорида раствора 0,9 % или другого совместимого инфузионного раствора в течение не менее 15 минут непосредственно перед началом химиотерапии. После начальной дозы Ондансетрона могут быть введены две дополнительные дозы по 8 мг внутривенно (не менее 30 секунд) или внутримышечно с разницей в четыре часа.

Разовая доза не должна превышать 16 мг в связи с дозозависимым риском удлинения интервала QT.

Выбор режима дозирования должен определяться в зависимости от выраженности эметогенной нагрузки. Эффективность Ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем однократного внутривенного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед проведением химиотерапии.

Для лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 ч должен быть продолжен прием Ондансетрона внутрь или ректально до 5 дней после курса лечения.

Дети:

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией у детей и подростков (возрастом от 6 месяцев до 17 лет)

Доза при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, может быть рассчитана по площади поверхности тела или массе тела (см. ниже). В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде в/в инфузии после растворения препарата в 25–50 мл натрия хлорида раствора 0,9 % или другом совместимом инфузионном растворе, длительность инфузии составляла не менее 15 минут.

Результаты дозирования по массе тела приводят к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием по площади поверхности тела.

Ондансетрон, раствор для инъекций, следует растворять в декстрозы растворе 5 %, натрия хлорида растворе 0,9 % или другом совместимом инфузионном растворе и вводить внутривенно в течение не менее 15 минут.

Отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по использованию Ондансетрона для предотвращения отсроченной или затяжной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по использованию Ондансетрона при тошноте и рвоте, вызванных лучевой терапией.

Дозирование по площади поверхности тела

Следует вводить Ондансетрон непосредственно перед началом химиотерапии в разовой дозе 5 мг/м² внутривенно. Разовая внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

Прием внутрь может быть начат спустя 12 часов и продолжен до 5 дней (таблица 1).

Общая доза за 24 часа (введенная как разделенные дозы) не должна превышать дозу для взрослых, 32 мг.

Таблица 1. Расчет дозы на основании площади поверхности тела при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (возраст от 6 месяцев до 17 лет)

• Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
• Общая доза за 24 часа (введенная как разделенные дозы) не должна превышать дозу для взрослых, 32 мг.

Дозирование по массе тела

Результаты дозирования по массе тела приводят к более высоким общим суточным дозам по сравнению с дозированием по площади поверхности тела.

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед началом химиотерапии разовой дозой 0,15 мг/кг внутривенно. Разовая внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Две следующие внутривенные дозы могут вводиться с интервалами по 4 часа.

Прием внутрь может быть начат спустя 12 часов и продолжен до 5 дней (таблица 2).

Общая доза за 24 часа (введенная как разделенные дозы) не должна превышать дозу для взрослых, 32 мг.

Таблица 2. Расчет дозы на основании площади поверхности тела при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (возраст от 6 месяцев до 17 лет)

• Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
• Общая доза за 24 часа (введенная как разделенные дозы) не должна превышать дозу для взрослых, 32 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов возрастом от 65 до 74 лет может соблюдаться режим дозирования для взрослых. Все дозы для внутривенного введения должны растворяться в 50–100 мл натрия хлорида раствора 0,9 % или другом совместимом инфузионном растворе и вводиться в течение 15 минут.

У пациентов возрастом 75 лет или старше первая доза Ондансетрона, вводимая внутривенно, не должна превышать 8 мг. Все дозы для внутривенного введения должны растворяться в 50–100 мл натрия хлорида раствора 0,9 % или другом совместимом инфузионном растворе и вводиться в течение 15 минут. После введения первой дозы 8 мг можно вводить две дополнительные дозы по 8 мг в виде инфузии на протяжении 15 минут с разницей не менее четырех часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция суточной дозы, частоты дозирования или пути введения не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней клиренс Ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов не должна превышаться суточная доза 8 мг, потому рекомендуется парентеральное введение или прием внутрь.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона уровень его воздействия не будет отличаться от уровня в общей популяции. Коррекция суточной дозы или частоты дозирования не требуется.

Послеоперационные тошнота и рвота:

Взрослые

Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты ондансетрон может приниматься внутрь, или вводиться внутривенно или внутримышечно.

Рекомендуется однократная доза 4 мг, вводимая внутримышечно или медленно внутривенно при индукции анестезии.

Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

Дети

Послеоперационные тошнота и рвота у детей и подростков (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, однократная доза 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) Ондансетрона может быть введена медленно внутривенно (не менее 30 с) до, во время или после индукции анестезии.

Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, однократная доза 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) Ондансетрона может быть введена медленно внутривенно (не менее 30 с).

Отсутствуют данные по применению Ондансетрона в лечении послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте менее 2 лет.

Пациенты пожилого возраста

Имеется ограниченный опыт применения Ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя Ондансетрон  хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция суточной дозы, частоты дозирования или пути введения не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней клиренс Ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов не должна превышаться суточная доза 8 мг, потому рекомендуется парентеральное введение или прием внутрь.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона уровень его воздействия не будет отличаться от уровня в общей популяции. Коррекция суточной дозы или частоты дозирования не требуется.

Примечание

Все парентеральные лекарственные средства следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и/или изменения цвета раствора перед началом введения.

Метод и путь введения

Для внутривенного и внутримышечного использования.

Частота применения с указанием времени приема

Лекарственное средство рекомендовано для применения в условиях лечебного учреждения. Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача.

Длительность лечения

Курс лечения – определяет врач.

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Лекарственное средство предназначено для применения в условиях лечебного учреждения. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием лекарственного средства. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Частота встречаемости описывается с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Очень часто

- головная боль

Часто

- судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без  устойчивых клинических последствий)

- ощущение тепла или притока крови

- запор, диарея, сухость во рту

- местные реакции в месте внутривенного введения (покраснение и жжение в месте инъекции)

Нечасто

- аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия

- икота, кашель

- бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин

- слабость, потеря сознания

Редко

- реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм

- головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата

- угнетение центральной нервной системы, парестезии

- быстропроходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах)

- электрокардиографические изменения: удлинение интервала QT (включая аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes)). Следует избегать применения препарата пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

- стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца

Очень редко

- преходящая слепота

Хранить в защищенном oт света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!