Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций
1 мл препарата содержит
активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций
Фармакокинетика
Абсорбция
Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.
Распределение
Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.
Выведение
Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.
Фармакодинамика
Механизм действия
Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.
Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Фармакодинамические эффекты
Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.
Эффект антипаркинсонических лекарственных средств (леводопа) снижается при одновременном применение с дротаверином, т.е. ригидность и тремор усугубляются
В случае низкого кровяного давления, назначение этого продукта требует осторожности.
Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно с астмой или аллергией. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное введение лекарственного средства следует избегать.
Пациенты детского возраста
Не следует применять препарат у детей и подростков из-за отсутствия достаточного количества данных.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства во время беременности.
Период лактации
Вследствие отсутствия достаточных исследований, назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует предупреждать пациентов о том, чтобы они избегали потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или эксплуатация оборудования.
Вводится внутримышечно и внутривенно.
Обычная дневная доза для взрослых - 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций.
Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками
Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным):
Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции:
Желудочно-кишечный тракт
Редко:
тошнота, запор
Центральная нервная система
Редко:
головная боль, головокружение, бессонница
Сердечно-сосудистая система
Редко:
сердцебиение, гипотония
Нарушения иммунной системы
Редко:
аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Бесплатная консультация фармацевта и возможность выбора ближайшей к Вам аптеки. Простая система проверки наличия в аптеках и удобное сравнение цен. Страница продукта содержит подробные справочные материалы и указания по применению.